Эспераль : инструкция по применению

В каждой таблетке содержится: действующее вещество: дисульфирам - 500 мг;

вспомогательные вещества: повидон К 30 - 15 мг, кармеллоза натрия - (3100 мПас) - 16,25 мг, магния стеарат - 0,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая (50 мкм) - 158,05 мг.

круглые, кремово-белые таблетки без запаха с перекрестной делительной линией на одной стороне и гравировкой “ESPERAL” на другой стороне.

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т.п.).

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкуроконъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого выводится через лёгкие. Другие метаболиты выводятся с мочой.

Лечение и профилактика рецидивов хронической алкогольной зависимости.

Приём препарата противопоказан в следующих случаях:

- повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо из компонентов препарата;

- печёночная недостаточность;

- почечная недостаточность;

- заболевания дыхательной системы;

- заболевания желудочно-кишечного тракта: обострение язвенной болезни;

- сахарный диабет;

- нервнопсихические заболевания: полиневрит нижних конечностей, ретробульбарный неврит, спутанность сознания и психоз;

- сердечнососудистые заболевания: коронарная недостаточность;

- эпилепсия;

- беременность и лактация;

- приём спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, в течение предшествующих 24 часов.

Особые указания и предосторожности применения Особые указания Связанные с дисулъфирамом

Сообщения об очень редких случаях фульминантного гепатита: при подозрении на гепатит (астения, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе или желтуха) следует незамедлительно провести физическое обследование и лабораторные анализы функции печени (см. Побочные эффекты).

Связанные с комбинацией дисулъфирама — этиловый спирт

С осторожностью следует применять:

- возраст > 60 лет

- остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения

Беременность и грудное вскармливание Беременность

Данные испытаний на животных недостаточны. Поэтому применение дисульфирама не рекомендовано во время беременности, независимо от срока, а также у женщин детородного возраста, не применяющих средств контрацепции.

Реакция на дисульфирам при употреблении алкоголя может приводить к серьезному воздействию на плод.

Грудное вскармливание

Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения дисульфирамом.

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат следует принимать внутрь по 0,5 г (1 таблетка) 1 раз в сутки утром во время еды, запивая половиной стакана воды.

Таблетку следует принимать после 24-часового воздержания от приёма спиртных напитков.

В случае появления симптомов, подобных описанным ниже, пожалуйста, незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу!

Побочные эффекты, связанные с дисульфирамом

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

- тошнота, рвота, боли в желудке, понос;

- металлический привкус во рту, галитоз;

- неприятный запах от больных с колостомой.

Со стороны печени:

- часто наблюдается повышение уровня трансаминаз, однако, случаи гепатита редки, тем не менее, возможны фульминантные и фатальные формы гепатита (см. Особые указания и предосторожности применения).

Со стороны центральной нервной системы:

- полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва;

- нервнопсихиатрические расстройства (потеря памяти, спутанность сознания);

- повышенная сонливость и чувство усталости в начале лечения;

- головные боли.

Со стороны кожи:

- кожная аллергия, вероятно, в результате перекрёстной аллергии на резину.

Побочные эффекты, связанные с приёмом дисульфирам-этиловый спирт

- интенсивные приливы к лицу, эритема, тошнота, рвота, плохое самочувствие, тахикардия и гипотензия;

имеется несколько сообщений о более тяжёлых реакциях: нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, отек головного мозга, менингеальное кровоизлияние, энцефалопатия и припадки).

Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!

Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать нарушения ЦНС таких как экстрапирамидальные симптомы нарушения сознания, включая кому, спутанность сознания, энцефалопатию. Лечение симптоматическое.

Комбинация дисульфирам-этанол (в основном, с целью совершения суицида) может спровоцировать кому или синдром затемнения сознания и сердечно-сосудистый коллапс, иногда с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.

Информируйте врача о ВСЕХ принимаемых Вами лекарственных препаратах, даже если это происходит от случая к случаю!

Противопоказанные комбинации

- Алкоголь

Дисульфирамная реакция (приливы, покраснение кожи, рвота, тахикардия, недомогание и некоторые другие реакции (см. Побочные эффекты)).

Следует избегать приёма спиртных напитков и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.

Нерекомендуемые комбинации

- Изониазид

Нарушения координации движений и поведения.

- 5-нитроимидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): острый делирий, спутанность сознания.

- Фенитоин

Значительное и быстрое повышение плазменной концентрации фенитоина с признаками интоксикации (снижение печёночного метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, необходимо проводить мониторинг уровня содержания фенитоина в плазме во время и после лечения.

- Гепатотоксические препараты: необходимо избегать совместного приема с дисульфирамом из-за возможности повреждения печени.

Комбинации, требующие предосторожности

- Варфарин (и, следовательно, другие антикоагулянты)

Повышение эффективности орального антикоагулянта и опасность развития кровотечения (подавление печёночного метаболизма). При данной комбинации рекомендуется контроль уровня протромбина в крови в начале приема дисульфирама и после отмены дисульфирама.

- Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

- Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект

бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

- алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами в связи с возможностью появления сонливости при приеме препарата.

Хранить при температуре ниже 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

По рецепту врача.