Эргокальциферол (витамин д2) в аптеках Беларуси

Основные физико-химические свойства

Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого запаха.

Действующее вещество: эргокальциферол (витамин D2);

1 мл препарата содержит эргокальциферола 1,25 мг, что соответствует 50 000 ME;

вспомогательное вещество: масло подсолнечное рафинированное дезодорированное марки «П» вымороженное.

Фармакологические свойства

Витамины. Препараты витамина D и его аналогов.

Эргокальциферол (витамин D2) регулирует обмен фосфора и кальция в организме, способствует их всасыванию в кишечнике за счет увеличения проницаемости его слизистой оболочки и адекватному депонированию в костной ткани. Действие эргокальциферола усиливается при одновременном поступлении соединений кальция и фосфора.

Фармакодинамика. Витамин D2 относится к группе витаминов, растворимых в маслах, и является одним из регуляторов обмена фосфора и кальция. Способствует всасыванию последних из кишечника, распределению и отложению в костях при их росте. Специфический эффект витамина особенно проявляется при рахите (противорахитический витамин).

Повышение уровня кальция в крови начинается уже через 12-24 часа после приема препарата, терапевтический эффект отмечается через 10-14 дней и продолжается до 6 месяцев.

Фармакокинетика. Перорально принятый витамин D всасывается в кровь в тонкой кишке, особенно хорошо - в ее проксимальном отделе. С кровью витамин поступает в клетки печени, где он с участием 25-гидроксилазы гидроксилируется с образованием его транспортной формы, которая доставляется кровью в митохондрии почек. В почках проходит его дальнейшее гидроксилирование с помощью 1α-гидроксилазы, в результате чего образуется гормональная форма витамина. Уже эта форма витамина D транспортируется кровью в ткани-мишени, например - в слизистую оболочку кишечника, где она инициирует абсорбцию Са++.

В большом количестве накапливается в костях, в меньшем - в печени, мышцах, тонкой кишке, особенно долго сохраняется в жировой ткани. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Подвергается метаболизму, превращаясь в печени в неактивный метаболит кальцифедиол (25-дигидрохолекальциферол), в почках - из кальцифедиола превращается в активный метаболит кальцитриол (1,25-дигидроксихолекальциферол) и неактивный метаболит 24,25-дигидроксихолекальциферол. Т1/2 -19-48 часов. Витамин D2 и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество - почками. Кумулирует.

Показания для применения

Витамин D2 применяют для профилактики и лечения рахита и рахитоподобных заболеваний у детей. В комплексной терапии остеомаляции у детей и взрослых, остеопороза у взрослых.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

гипервитаминоз D;

активная форма туберкулеза легких;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

острые и хронические заболевания печени и почек;

органические заболевания сердца и сосудов в стадии декомпенсации;

повышенный уровень кальция и фосфора в крови и моче;

саркоидоз;

мочекаменная болезнь.

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

Фенитоин или барбитураты: прием препарата одновременно с фенитоином и барбитуратами может вызывать снижение 25-ОН витамина D и повышать его преобразование в неактивные метаболиты.

Прием тиазидных диуретиков может привести к развитию гиперкальциемии вследствие пониженного уровня выведения кальция почками. В случае длительного приема препарата необходимо контролировать уровень кальция в плазме крови и моче.

Глюкокортикоиды: одновременное применение препарата с ГКС снижает эффект витамина D. Гликозиды наперстянки (сердечные гликозиды): пероральное применение витамина D способно повышать эффективность и увеличивать токсичность сердечных гликозидов в результате повышения уровня кальция (риск возникновения нарушений сердечного ритма).

Пациентам следует проводить контроль концентрации кальция в плазме крови, ЭКГ, а также в случае необходимости уровень дигоксина-дигитоксина в плазме крови.

Метаболиты или аналоги витамина D (например, кальцитриол): комбинированный прием препарата с метаболитами или аналогами витамина D возможен только в исключительных случаях и только под контролем концентрации кальция в плазме крови.

Рифампицин и изониазид: метаболизм витамина D может повышаться, а эффективность препарата снижаться.

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!

Препараты витамина D2 хранят в условиях, исключающих действие света и воздуха, инактивирующих их: кислород окисляет витамин D2, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.

Необходимо учитывать, что витамин D2 имеет кумулятивные свойства.

При длительном применении необходимо определять концентрацию Са2+ в крови и моче.

Слишком высокие дозы витамина D2, которые принимают длительное время или ударные дозы могут стать причиной хронического гипервитаминоза D2.

При гипервитаминозе, вызванном витамином D2, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

С осторожностью назначают больным гипотиреозом в течение длительного времени, лицам пожилого возраста, так как, усиливая отложения кальция в легких, почках и сосудах, он может способствовать развитию и усилению явлений атеросклероза.

В пожилом возрасте потребность в витамине D2 может увеличиваться вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, увеличение частоты возникновения почечной недостаточности.

При применении в больших дозах одновременно следует назначать витамин А (10 000-15 000 ME в сутки), кислоту аскорбиновую и витамины группы В для уменьшения токсического действия на организм. Не следует сочетать прием витамина D2 с облучением кварцевой лампой.

Не применять препараты кальция одновременно с витамином D в высоких дозах. В процессе лечения рекомендуется проводить контроль уровня кальция и фосфора в крови и моче.

С осторожностью следует применять больным сахарным диабетом и пациентам с иммобилизацией.

Эргокальциферол не следует применять пациентам с тенденцией к образованию камней в почках, содержащих кальций.

С осторожностью применять у пациентов при нарушении почечной экскреции кальция и фосфатов, при лечении производными бензотиадиазина и при ограниченной физической активности (риск развития гиперкальциемии, гиперкальциурии). У этих пациентов рекомендуется контролировать концентрации кальция в плазме и моче.

Эргокальциферол следует с осторожностью применять у пациентов, страдающих от саркоидоза, поскольку существует риск увеличения конверсии витамина D в его активный метаболит. У этих пациентов рекомендуется контролировать концентрации кальция в плазме крови и моче. Эргокальциферол не рекомендуется применять при псевдогипопаратиреозе (поскольку в фазе нормальной чувствительности к витамину D потребность в нем может уменьшаться, что приводит к риску отсроченной передозировки). В таких случаях лучше применять другие производные витамина D, позволяющие более точно регулировать дозировку.

Суточные дозы выше 500 МЕ/сутки

При длительном лечении дозами выше 500 МЕ/сутки следует контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови и моче и почечную функцию путем измерения концентрации креатинина в сыворотке.

Это особенно важно у пациентов пожилого возраста и при сопутствующей терапии сердечными гликозидами или мочегонными средствами. В случае гиперкальциемии или признаков уменьшения почечной функции доза должна уменьшаться или лечение прерываться. Рекомендуется уменьшить дозу или прервать лечение, если содержание кальция в моче превышает 7,5 ммоль/24 часа (300 мг/24 часа).

Суточные дозы выше 1000 МЕ/сутки

При длительном лечении ежедневными дозами по 1000 ME витамина D обязательно контролируется концентрация кальция в сыворотке крови.

Следует принимать препарат под наблюдением врача. Индивидуальное обеспечение определенной потребности должно учитывать все возможные источники этого витамина.

Дети

Определение суточной потребности ребенка в витамине D и способ его применения устанавливает индивидуально врач, и каждый раз корректирует во время периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни.

Чувствительность новорожденных к витамину D2 может быть разной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам.

При назначении витамина D2 недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью витамин D должен поступать в организм в необходимом количестве.

Суточные дозы до 500 ME витамина D

Риски при применении витамина D в указанном диапазоне доз неизвестны. В период беременности следует избегать длительной передозировки витамина D из-за возможного развития гиперкальциемии, которая может приводить к порокам физического и умственного развития плода, надклапанному стенозу аорты и ретинопатии у детей.

Суточные дозы свыше 500 ME витамина D

В период беременности препарат следует применять только в случае крайней необходимости в строго рекомендованной дозе, необходимой для устранения дефицита витамина D.

Следует избегать длительной передозировки витамина D, поскольку длительная гиперкальциемия может приводить к порокам физического и умственного развития плода, надклапанному стенозу аорты и ретинопатии у детей.

Витамин D и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данных о возможной передозировке витамина D у грудных детей, возникшей в результате приема препарата, нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Изучение влияния на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами не проводилось.