Экорал: инструкция по применению

1 капсула содержит действующее вещество: циклоспорин 25,0/50,0/100,0 мг; вспомогательные вещества: этанол безводный 39,9/79,8/159,6 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат 73,7/147,4/294,7 мг, полиглицерил-3-олеат 82,7/165,3/330,7 мг, полиглицерил-10-олеат 50,0/100,0/199,9 мг, альфа-токоферол 0,25/0,5/1,0 мг.

Желатиновая капсула: желатин 95,1/222,2/315,2 мг, глицерол 85 % 44,3/103,8/148,3 мг, сорбитол жидкий (некристаллизующийся) 8,6/20,2/28,7 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,1/0,8/- мг, краситель железа оксид коричневый (Е172) -/-/0,7 мг, титана диоксид (Е171) 0,8/0,5/3,6 мг; глицин 1,1/2,5/3,6 мг.

Дозировка 25 мг. Овальные непрозрачные жёлтые мягкие желатиновые капсулы с изображением сдвоенного треугольника и «25 mg».

Дозировка 50 мг. Продолговатые непрозрачные коричневато-желтые мягкие желатиновые капсулы с изображением сдвоенного треугольника X и «50 mg».

Дозировка 100 мг. Продолговатые непрозрачные коричневые мягкие желатиновые капсулы с изображением сдвоенного треугольника и «100 mg».

Содержимое капсул - маслянистая жидкость от желтоватого до желто-коричневого цвета. Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессанты; ингибиторы кальциневрина.

Код ATX: L04AD01

Экорал® (циклоспорин А) представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот, и является иммунодепрессивным средством.

На клеточном уровне циклоспорин подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G₀ или G₁ клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными Т-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо.

Циклоспорин не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток. Фармакокинетика

После приема циклоспорина внутрь его максимальная концентрация в крови отмечается в интервале от 1 до 6 часов, причем биодоступность препарата составляет в среднем 30 % (от 20 до 50 %), и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, илеус).

Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2-9 раз выше, чем в плазме).

Связь с белками - 90 % (преимущественно с липопротеинами). Распределяется, главным образом, вне кровяного русла; присутствует в плазме крови - 33-47 %; лимфоцитах - 4-9 %, в гранулоцитах - 5-12 %, в эритроцитах - 41-58 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови - через 1,5-3,5 ч после перорального приема. Метаболизируется печенью, главным образом системой цитохрома Р-450 (изофермент CYP450 3А4), в меньшей степени гастроинтестинальной системой и почками с образованием 15 метаболитов. Выводится преимущественно с желчью; почками - 6 % введенной пероральной дозы. Выделяется с грудным молоком.

Т½ (период полувыведения) - 19 часов у взрослых и 7 часов - у детей, независимо от дозы или пути введения.

Трансплантация

Трансплантация солидных органов

• Профилактика отторжения аллотрансплантатов почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы, а также комбинированного сердечно-легочного трансплантата.
• Лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших другие иммунодепрессанты.

Трансплантация костного мозга

• Профилактика отторжения трансплантата после пересадки костного мозга.
• Профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина» (БТПХ).

Показания, не связанные с трансплантацией

Эндогенный увеит

• Активный, угрожающий зрению, средний или задний увеит неинфекционной этиологии при неэффективности или непереносимости предшествующего лечения.
• Увеит Бехчета с повторными приступами воспаления с вовлечением сетчатки. Нефротический синдром
• Стероидозависимый и стероидорезистентный нефротический синдром у взрослых и детей, обусловленный патологией почечных клубочков, такой как нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит.
• Поддержание ремиссии, вызванной глюкокортикостероидами с возможностью их отмены.

Ревматоидный артрит у взрослых

• Лечение тяжелых форм активного ревматоидного артрита.

Псориаз

• Лечение тяжелых форм псориаза при неэффективности или невозможности применения традиционной терапии.

Атопический дерматит

• Тяжелые формы атопического дерматита при необходимости применения системной терапии.

Опыт применения циклоспорина у беременных женщин ограничен. У беременных женщин, перенесших трансплантацию и принимающих иммуносупрессивные препараты, в том числе циклоспорин, повышается риск преждевременных родов (срок беременности менее 37 недель). Имеется ограниченное число наблюдений за детьми вплоть до возраста 7 лет, матери которых принимали циклоспорин во время беременности. Показатели функции почек и артериальное давление у этих детей были в пределах возрастной нормы. Однако нет сведений об эффективности и безопасности применения циклоспорина у беременных женщин, поэтому не следует применять циклоспорин при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Циклоспорин проникает в грудное молоко. Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения циклоспорина.