Дорзопт плюс Ромфарм: инструкция по применению

В 1 мл препарата содержится:

Активные вещества: дорзоламида гидрохлорида (22,26 мг) в пересчете на дорзоламид 20 мг, тимолола малеата (6,84 мг) в пересчете на тимолол 5 мг;

Вспомогательные вещества: гиэтиллоза, лимонной кислоты моногидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, маннитол, бензалкония хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида /1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода очищенная.

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.

Средства для лечения заболеваний глаз. Бета- адреноблокаторы.

Код ATX: [S01ED51].

Противоглаукомный препарат, содержит два активных компонента: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс Ромфарм приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламид - селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат-ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.

Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.

Фармакокинетика

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-дезотильный метаболит, который менее выражено блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с начальной его формой, однако в тоже время ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Т1/2 составляет около 4 месяцев.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, стабильного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта на функцию почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30-60 мл/мин) были, выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Тимолол

При местном применении тимолола проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме 0.5 % глазных капель 2 раза/сутки. Средняя максимальная концентрация (Сmах) после утреннего применения составила 0.46 нг/мл, после применения днем - 0.35 нг/мл.

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, у которых монотерапия с применением местных препаратов Β-адреноблокаторов недостаточно эффективна.

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза дважды в сутки.

Для уменьшения системной абсорбции с последующим уменьшением системного побочного действия и увеличения местной эффективности препарата после закапывания рекомендуется зажать носослёзный канал или закрыть веки на 2 минуты.

При применении нескольких местных офтальмологических препаратов их следует закапывать не менее чем с 10-минутным интервалом.

При закапывании глазных капель следует избегать любого контакта наконечника капельницы с глазом или кожей. Для обеспечения правильной дозировки нельзя увеличивать отверстие наконечника капельницы.

Пациентов также следует проинформировать, что при надлежащем обращении глазные капли могут контаминироваться распространенными бактериями, которые вызывают инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных глазных капель может привести к серьёзному поражению глаз с последующей потерей зрения.

Детский возраст: эффективность применения препарата у детей и подростков не была установлена, поэтому не следует применять препарат детям до 18 лет.

Сообщалось о следующих побочных реакциях с комбинацией Дорзоламид / Тимолол или одним из его компонентов либо во время клинических испытаний, либо во время постмаркетингового опыта:

[очень часто: (≥ 1/10), часто: (≥ 1/100 до <1/10), нечасто: ≥ 1/1000 до <1/100), и редко: (≥ 1/10,000 до <1/1000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)]

*Данные побочные реакции также наблюдались при использовании препарата дорзоламид/тимолол глазные капли во время постмаркетингового опыта.

** Данные дополнительные побочные реакции наблюдались при использовании офтальмологических бета-блокаторов и могут потенциально возникать с Дорзоламидом / Тимололом.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск». Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.