Диафлекс: инструкция по применению

Одна капсула содержит:
Активное вещество: диацереин 50 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый.

Твердые желатиновые капсулы № 1 желтого цвета.

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Прочие нестероидные противовоспалительные препараты.
Код препарата по АТX M01AX21.

Диацереин представляет собой производное антрахинона с противовоспалительной активностью. Применение диацереина в больших дозах в качестве противовоспалительного средства не оказывает токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. Действие диацереина проявляется к 30 дню терапии, а к 45 дню достигается максимальный эффект. Диацереин может быть использован в сочетании с НПВП.
В исследованиях in vitro диацереин демонстрирует следующие свойства:
- торможение фагоцитоза и миграции макрофагов,
- ингибирование синтеза интерлейкина 1,
- снижение коллагенолитической деятельности.
Интерлейкин-1 бета (ИЛ-1β) играет важную роль в возникновении воспаления и разрушении суставного хряща в качестве триггера синтеза многих противовоспалительных факторов, включая цитокины, циклооксигеназу, простагландины, закись азота и металлопротеиназы, ответственных за деградацию хрящевой ткани, синовиальное воспаление и ремоделирование субхондральной кости.
В моделях in vitro было показано, что диацереин также стимулирует синтез протеогликанов, гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты.
Исследования на остеоартрических моделях животных показали, что диацереин замедляет деструкцию хрящевой ткани по сравнению с контрольной группой.
Действие диацереина на сужение суставной щели было изучено в трехгодичном мультицентровом рандомизированном двойном слепом исследовании (ECHODIAH) с участием 507 пациентов с остеоартритом. Сравнивались группы пациентов, принимавших утром и вечером 50 мг диацереина (n = 255) и принимавших плацебо (n = 252). Эффективность диацереина оценивали по следующим критериям: количество пациентов, исследованных радиологически с помощью МРТ, у которых сокращение суставной щели составило более 0,5 мм, и годовая динамика сужения суставной щели (сужение мм/год)
269 пациентов завершило исследование, получены следующие результаты терапии в течение 3 лет: прогрессирование сужения суставной щели более 0,5 мм в год в группе диацереина значительно ниже, чем в группе плацебо; годовое сужение (0,39 мм/год) существенно не отличалось в обеих группах. Клиническая значимость этих результатов в плане прогноза не известна.

Симптоматическое лечение остеоартрита тазобедренного и коленного суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.
Не рекомендуется при быстро прогрессирующем остеоартрите тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного средства.

Назначение диацереина должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита.
Рекомендуемая доза: по одной капсуле два раза в день во время приема пищи (утром и вечером). Капсулы нужно проглатывать целиком и запивать стаканом воды.
Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул (диарея), рекомендуется начинать прием диацереина по 50 мг один раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 недель. Затем возможно применение по 50 мг два раза в день с пищей, один раз с утренним приемом пищи, второй - с вечерним приемом пищи.
Терапевтический эффект наблюдается через 2-4 недели, значительное клиническое улучшение наступает спустя 4-6 недель, эффект сохраняется в течение примерно двух месяцев после лечения (так называемый “перенос эффекта”).
Как при любом длительном лечении, каждые шесть месяцев необходимо контролировать анализ крови, включая определение ферментов печени и анализ мочи.
Учитывая очень хорошую гастродуоденальную переносимость, диацереин может быть назначен в течение первых 2-4 недель вместе с НПВС или анальгетиками.
Диацереин не рекомендуется пациентам старше 65 лет.
Почечная недостаточность
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (креатинин 30-49 мл/мин) изменения дозировки не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу уменьшают на 50%.
Пожилые люди
Нет необходимости регулировать дозировку для пациентов пожилого возраста.
Дети и подростки
Применение у детей и подростков из-за отсутствия данных не рекомендуется.

Желудочно-кишечные нарушения
Очень часто (>1/10): диарея, абдоминальные боли.
Часто (>1/100 и 1<10): усиление кишечной перистальтики, метеоризм.
Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. Редко наблюдается пигментация слизистой оболочки толстой кишки (меланоз).
Гепатобилиарные нарушения
Нечасто (≥1/1000 и 1/100): повышение активности ферментов печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто (>1/100 и 1<10): зуд, сыпь, экзема.
Постмаркетинговые наблюдения
Гепатобилиарные нарушения
В пострегистрационном периоде наблюдения выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов и развитие гепатита. Большинство случаев зафиксированы в течение первого месяца применения диацереина. Необходимо обеспечить контроль состояния пациентов для раннего выявления симптомов поражения печени.