Декапептил: инструкция по применению

1 шприц с препаратом содержит:
действующее вещество:
трипторелина ацетат 100 мкг в пересчете на трипторелин (основание) 95,6 мкг;
вспомогательные вещества:
натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций 1 г, кислота уксусная ледяная 0,0000075-0,0000225 мл.

Прозрачный бесцветный раствор без запаха.

Противоопухолевое средство – гонадотропин-рилизинг гормона аналог
Код ATX: L02AE04

Фармакодинамика:
Действующее вещество препарата Декапептил – трипторелин – синтетический декапептидный аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), синтезируемого в гипоталамусе. Трипторелин обладает более длительным действием, чем ГнРГ. Его действие осуществляется в два этапа. Сразу после введения трипторелин вызывает повышение концентрации фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ) в крови, что приводит к кратковременному повышению концентрации половых гормонов – тестостерона у мужчин и эстрогенов у женщин. Продолжительная стимуляция гипофиза (в случае постоянной концентрации трипторелина в крови) приводит к блокаде гонадотропной функции, результатом чего является снижение концентрации половых гормонов в крови и подавление функции яичек и яичников.
Концентрация дигидроэпиандростендиона сульфата в плазме крови остается неизменной. Это приводит к снижению роста тестостерончувствительных опухолей предстательной железы.
Угнетение функции гипофиза длится не менее 6 дней после последнего введения препарата. После прекращения лечения трипторелином наблюдается дальнейшее снижение концентрации ЛГ, при этом возвращение концентрации ЛГ к исходному значению наблюдается через 2 недели.
Ингибирование трипторелином гонадотропной функции гипофиза предупреждает повышение концентрации ЛГ, вследствие чего не происходит преждевременная овуляция и/или лютеинизация фолликула. В результате применения агонистов ГнРГ снижается частота прерывания цикла экстракорпорального оплодотворения (ЭКО), данная терапия позволяет повысить частоту наступления беременности при проведении вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
В первые часы после введения препарата Декапептил регистрируется максимальная концентрация трипторелина в крови. Системная биодоступность трипторелина после подкожного введения составляет около 100%.
Метаболизм и выведение
Метаболизм трипторелина до более простых пептидов и аминокислот происходит, в основном, в печени и почках. Трипторелин выводится из организма в течение 24 часов, соответственно, на момент переноса эмбриона не будет определятся в плазме крови. Период полувыведения трипторелина из плазмы крови около 18,7 мин, при этом для природного ГнРГ этот показатель составляет около 7,7 мин. Клиренс трипторелина (503 мл/мин) в 3 раза ниже, чем у природного ГнРГ (1766 мл/мин), и состоит из двух компонентов – быстрого и медленного выведения.
Трипторелин выводится преимущественно почками, менее 4% – в неизменном виде. Период полувыведения составляет 3-5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты с нарушениями функции почек и/или печени
Было установлено, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени возможна кумуляция незначительного количества трипторелина в организме и увеличение периода полувыведения (около 8 ч).

У женщин:
Снижение или предупреждение повышения концентрации ЛГ при лечении бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО и ПЭ – экстракорпоральное оплодотворение и перенос эмбрионов в полость матки) в циклах с применением ФСГ и человеческого менопаузального гонадотропина (чМГ).
У мужчин:
Симптоматическая терапия распространенного гормонозависимого рака предстательной железы, определение гормональной чувствительности рака предстательной железы в рамках периода пробной терапии.