Дакарбазин медак: инструкция по применению

1 флакон содержит:
Активное вещество: Дакарбазин (в форме дакарбазина цитрата) 100 мг, 200 мг, 500 мг или 1000 мг.
Вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, маннитол.

Белый или слегка желтоватый порошок или пористая (слежавшаяся) масса.

Дакарбазин медак относится к цитостатическим средствам. Противоопухолевый эффект обусловлен подавлением роста клеток, который не зависит от стадии клеточного деления и напрямую связан с подавлением синтеза ДНК. Дакарбазин медак также обладает алкилирующим действием, может проявлять и другие цитотоксические эффекты.
Сам дакарбазин не обладает цитотоксическим действием, однако после микросомального N-деметилирования он превращается в 5-амино-имидазол-4- карбоксамид и метил-катион, которые оказывают алкилирующее действие.

После внутривенного введения дакарбазин быстро распределяется в тканях организма. Степень связывания с протеинами плазмы составляет 5%. Кинетика распределения в плазме двухфазная: период первоначального распределения (период полувыведения) составляет 20 минут, терминальный период полувыведения - 0,5 -3,5 часа.
Дакарбазин находится в неактивной форме до момента метаболического превращения в печени под влиянием цитохрома Р450 в активные N-деметилированные формы HMMTIC и MTIC. Этот процесс катализируется ферментами CYP1A1, CYP1A2 и CYP2E1. Далее MTIC метаболизируется в 5-амино-имидазол-4-карбоксамид (AIC). Дакарбазин в основном метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Приблизительно 20 - 50% препарата выводится в неизменном виде через почки.

Метастатическая злокачественная меланома.
Поздние стадии болезни Ходжкина (в составе комбинированной терапии).
Поздние стадии саркомы мягких тканей у взрослых, за исключением мезотелиомы и саркомы Калоши (в составе комбинированной терапии).