Боринем: инструкция по применению

Меропенема (в виде меропенема и натрия карбоната) - 500 мг.

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Антибиотик c широким спектром действия из группы карбапенемов для парентерального (внутривенного) применения, устойчивый к дегидропептидазе-1 человека. Оказывает бактерицидное действие за счет влияния на синтез клеточной стенки бактерий. Легкость проникновения через клеточную стенку бактерий, высокий уровень стабильности практически ко всем β-лактамазам и значительная аффинность к пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ), обуславливают мощное бактерицидное действие Боринема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий. Бактерицидные концентрации обычно близки к его минимальным подавляющим концентрациям (МПК). В тестах in vitro было установлено, что меропенем обладает синергизмом с антибиотиками группы гликопептидов, аминогликозидов, фторхинолонами, нитроимидазолами. В тестах in vitro и in vivo, было установлено, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.

Антибактериальный спектр меропенема, определяемый in vitro, включает в себя практически все клинически значимые грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы.

Препарат активен в отношении:

аэробных грамположительных бактерий: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (b-лактамазопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), коагулаза-отрицательные стафилококки, в т.ч. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdenensis, Streptococcus pneumoniae (чувствительные и устойчивые к b-лактамным антибиотикам), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcusmilleri, Streptococcussanguis, Streptococcusviridans, Streptococcussalivarius, Streptococcusmorbillorum, стрептококки группы G, группы F, Rhodococcusequi;

аэробныхграмотрицательныхбактерий: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая b-лактамазопродуцирующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая b-лактамазопродуцирующие штаммы и спектиномицин-резистентные штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morgannii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., включая Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica;

анаэробныхбактерий: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccаlis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

К препарату устойчивы Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium, Clostridium difficile и метициллин-резистентные стафилококки (MRSA). 

При в/в введении 250 мг в течение 30 мин Cmax - 11 мкг/мл, для дозы 500 мг - 23 мкг/мл, для дозы 1 г - 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости между введенной дозой и Сmax, а также AUC нет). При увеличении дозы с 250 мг до 2000 мг наблюдается уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении 500 мг меропенема в течение 5 мин Cmax- 52 мкг/мл, для дозы 1 г - 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 2 %. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Через 6 ч после в/в введения 500 мг уровень меропенема в плазме снижается до 1 мкг/мл и менее. При многократном введении с интервалом в 8 ч у пациентов с нормальной функцией почек кумуляции меропенема не происходит.

Примерно 70 % введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч, после чего дальнейшая экскреция с мочой незначительная. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения дозы 500 мг. При введении по 500 мг каждые 8 ч или 1000 мг каждые 12 ч не наблюдалось кумуляции меропенема в плазме и моче. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет примерно 1 ч.

Фармакокинетические параметры меропенема у детей такие же, как и у взрослых. T½ меропенема у детей до 2 лет - 1,5-2,3 ч, характерна линейная фармакокинетика в диапазоне доз 10-40 мг/кг.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому необходимо уменьшение дозы пропорционально снижению клиренса креатинина без изменения интервалов между введениями препарата. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением клиренса креатинина, связанным с возрастом. Заболевания печени не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема. 

Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с др. противомикробными лекарственными средствами (ЛС)), вызванные одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальные); инфекции органов брюшной полости (в т.ч. осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит); инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит); бактериальный менингит; эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами с нейтропенией.