Бисопролол-максфарма: инструкция по применению

5мг: Белого или почти белого цвета, круглой формы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тисненой надписью «b2» с одной и разделительной риской с другой стороны таблетки.
10мг: Белого или почти белого цвета, круглой формы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тисненой надписью «b3» с одной и разделительной риской с другой стороны таблетки.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: Бисопролола фумарат 5мг; 10мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5мг и 10мг.
Код ATX: С07АВ07

Селективные β₁-адреноблокаторы.

Фармакодинамика
Бисопролол - это мощный высокоселективный β₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности и не обладающий клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Как и в отношении других β₁-блокаторов, способ действия препарата при гипертензии до конца не ясен, но известно, что Бисопролол значительно снижает уровни ренина в плазме.
У пациентов со стенокардией блокада β₁-рецепторов снижает частоту сердцебиения, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Таким образом, бисопролол эффективно снижает или устраняет приступы загрудинных болей.
Бисопролол обладает лишь незначительным сродством к β₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в регуляцию которых вовлечены β₂- адренорецепторы.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения препарата из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления достигается через 2 недели после начала лечения. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается.
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Наряду с незначительным метаболизмом в печени это приводит к высокой биодоступности препарата - примерно 90%.
Связь с белками плазмы крови составляет около 30 %. Объем распределения составляет 3,5 л/кг.
Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства. В организме человека не регистрируется активных метаболитов.

- Артериальная гипертензия.
- Стабильная стенокардия.

Таблетки необходимо запивать достаточным количеством воды, не разжевывая, натощак или во время завтрака.
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Дозы
Лечение бисопрололом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза составляет 5 мг бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 20 мг один раз в сутки.
Стабильная стенокардия
Рекомендуемая доза составляет 5 мг бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 20 мг один раз в сутки.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания. Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, так как резкая отмена препарата может привести к острому нарушению состояния пациента. При необходимости прекращения лечения суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшаться вдвое через недельные интервалы).
Пациенты с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) или печени: доза не должна превышать 10 мг в день.
Пожилые люди: Обычно снижения дозы не требуется, как и для других взрослых, доза 5 мг в день может быть адекватна для некоторых больных и может быть снижена в случаях серьезного нарушения функций печени или почек.
Дети: Опыта применения бисопролола детьми нет, поэтому его не рекомендуется принимать детям.

Побочные эффекты классифицируют по частоте возникновения:
очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1/10000).
Со стороны нервной системы: нечасто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко - галлюцинации, "кошмарные" сновидения, судороги.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко - конъюнктивит.
Со стороны ССС: очень часто - синусовая брадикардия, часто - снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии); нечасто - нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; редко - заложенность носа.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко - псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Лабораторные показатели: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: нарушение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).