Бикалутамид гриндекс: инструкция по применению

Одна таблетка содержит:
активное вещество - бикалутамид 50 мг;
вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, повидон К-30, натрия крахмала гликолят, магния стеарат.
Оболочка-. Опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

белые круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Является рацемической смесью, обладающей нестероидной антиандрогенной активностью^ преимущественно за счет (11)-энантиомера. Другой эндокринной активностью не обладает. Связывается с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии и, таким образом, угнетает андрогенную стимуляцию. В результате происходит регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. Бикалутамид обладает низкой степенью сродства с глобулином, связывающим половые гормоны, но это не имеет клинического значения.
Отмена лечения бикалутамидом может вызвать у некоторых пациентов синдром «отмены» антиандрогенов.

Бикалутамид хорошо всасывается после перорального приема. Прием пищи на биодоступность препарата не влияет.
Распределение
При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (Я)-энантиомера составляет примерно 9 мкг/мл и достигается приблизительно через 1 месяц лечения вследствие длительного полупериода выведения. При длительном приеме концентрация (Я)-энантиомера бикалутамида в плазме увеличивается примерно в 10 раз по сравнению с таковой после приема  бикалутамида (50 мг). '
Бикалутамид обладает высокой способностью связываться с белками (рацемическая смесь - 96 %, (Л)-бикалутамид - 99,6 %). Фармакокинетика (R)- энантиомера не зависит от возраста, почечной недостаточности или слабой и умеренной печеночной недостаточности.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выведение
(8)-энантиомер быстро выводится из организма, в отличие от (Я)-энантиомера, у которого полупериод выведения из плазмы составляет около 1 недели. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (К)-энантиомер более медленно выводится из плазмы крови. Метаболиты выводятся через почки и желчный пузырь приблизительно в равных пропорциях.
Особые группы пациентов: у пациентов пожилого возраста, при нарушении функций почек, а также при нарушениях функций печени легкой и средней степени тяжести клинически значимых изменений в фармакокинетике бикалутамида либо его энантиомера не выявлено. При тяжелых нарушениях функций печени период полувыведения R-энантиомера был увеличен примерно на 76 % (5,9 и 10,4 дней для здоровых и больных пациентов соответственно).
Ограниченные данные позволяют предположить, что у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью выведение бикалутамида замедляется, что может привести к дальнейшему накоплению его в организме.

Распространенный рак предстательной железы (при одновременном применении с аналогом гонадотропин рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией).