Би-ксикам: инструкция по применению

Активное вещество: мелоксикам, в пересчете на 100% вещества -7,5 мг и 15 мг. Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лактоза безводная (лактопресс), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон, поливинилпирролидон 25000), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), магния стеарат.

Таблетки светло-желтого цвета плоскоцилиндрической формы.

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия - селективное торможение ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность может снижаться. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и почках.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%, не зависит от приема пищи. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг, его Концентрации в плазме дозозависимы. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Стах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с участием CYP 2С9, CYP ЗА4, пероксидазы с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Ti/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом:

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).