Атаракс: инструкция по применению

Активное вещество: гидроксизина гидрохлорид 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 54,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая ­28,00 мг, магния стеарат 1,50 мг, кремния диоксид коллоидный (безводный) 0,70 мг.

Оболочка: Опадрай® Y-1-7000 3,30 мг (титана диоксид 0,21 мг, гипромеллоза 2,06 мг, макрогол 400 1,03 мг).

Белые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской с обеих сторон.

Анксиолитическое средство (транквилизатор). Код ATX: N05BB01.

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; ока­зывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино- и H₁-гистаминорецепторы и угнетает актив­ность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и при­выкания. Антигистаминный эффект наступает приблизительно через 1 час после приема таблеток внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30-45 минут. Оказывает положи­тельное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено «синдрома отмены» и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрируют удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократ­но или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (Т_Cmax) после перо­рального приема -2 ч; период полувыведения (Т_1/2) у взрослых -14 ч. Метаболиты обна­руживаются в грудном молоке. После приема однократной дозы 25 мг Т_Cmax у взрослых со­ставляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при прие­ме внутрь составляет 80 %.

Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределе­ния составляет 7-16 л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают кон­центрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных прие­мов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентри­руясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболи­зируется в печени. Цетиризин - основной метаболит (45 %), является выраженным H₁- блокатором. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8 % гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Основной метаболит цетири­зин экскретируется главным образом в неизменном виде с мочой (25% от принятой дозы гидроксизина).

У детей общий клиренс в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Период полувыведения Т_1/2 коро­че, чем у взрослых: 11 ч - у детей в возрасте 14 лет и 4 ч - в возрасте 1 года.

У пожилых больных Т_1/2 составил 29 ч, коэффициент распределения составляет 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени Т_1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может продлеваться до 96 ч после приема.

Атракс применяется, как седативное, успокаивающее и атнтигистаминное средство.

- Симптоматическое лечение тревоги у взрослых;

- Симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения