Состав
Каждая таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, маисовый крахмал,
повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до желто-белого цвета, с насечкой на одной стороне. Таблетка может быть разделена на равные половинки.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические средства III класса, код ATX: C01BD01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Амиодарон блокирует калиевые, быстрые натриевые и кальциевые каналы, а также не конкурентно противодействует активности альфа- и бета- адренорецепторов. Фармакологические свойства амиодарона сводятся к антиаритмическому и антиишемическому эффектам.
Антиаритмический эффект
- Блокировка калиевых каналов приводит к удлинению фазы 3 потенциала действия. Это удлинение потенциала действия не связано с сердечным ритмом.
- Ослабленный автоматизм синусового узла приводит к брадикардии, нечувствительной к применению атропина.
- Неконкурентное ингибирование действия стимуляции альфа- и бета- адренорецепторов.
- Замедляет проводимость в синоатриальном узле, предсердиях и атриовентрикулярном узле.
- Увеличение рефрактерного периода и снижение возбудимости миокарда предсердий, АВ-узловом и желудочковом уровнях.
- Замедление проводимости и удлинение рефрактерного периода дополнительных предсердно-желудочковых путей.
- Отсутствие изменений во внутрижелудочковой проводимости.
Противоишемические свойства
- Умеренное снижение периферического сопротивления и снижение частоты сердечных сокращений, приводящее к уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде.
- Неконкурентное ингибирование действия стимуляции альфа- и бета- адренорецепторов.
- Увеличение коронарного кровотока из-за прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий миокарда.
- Поддержание минутного сердечного выброса благодаря снижению давления в аорте и периферического сосудистого сопротивления.
Другие эффекты
- Мягкоеотрицательноеинотропноедействие.
Дети
Контролируемые педиатрические исследования не проводились.
В опубликованных исследованиях безопасность амиодарона оценена у 1118 педиатрических пациентов с различными аритмиями. В педиатрических клинических исследованиях использовались следующие дозы:
Пероральный прием
Ударная доза: 10-20 мг/кг/сут. в течение 7-10- дней (или 500 мг/м2/сут. в расчете на квадратный метр поверхности тела)
Поддерживающая доза: минимальная эффективная доза; в зависимости от индивидуального отклика, она может варьироваться от 5 до 10 мг/кг/сут. (или 250 мг/м2/сут. в расчете на квадратный метр поверхности тела)
Внутривенное введение
Ударная доза: 5 мг/кг массы тела в течение от 20 минут до 2 часов
Поддерживающая доза: от 10 до 15 мг/кг/сут. от нескольких часов до нескольких дней.
При необходимости пероральная терапия может быть начата с обычной ударной дозы.
Фармакокинетика
Документально подтвержденные фармакокинетические свойства амиодарона, хотя не все из них были полностью исследованы, имеют индивидуальные различия, в частности, в биодоступности, концентрации в плазме и конечного периода полураспада.
Всасывание
Средняя биодоступность амиодарона составляет 40 – 50 %.
После приема однократной дозы время достижения максимальной концентрации в плазме составляет от 2 до 10 часов.
При длительном лечении максимальная концентрация достигается медленно - в течение нескольких недель или даже месяцев.
Распределение
Объем распределения - более 66 л/кг (т.е. более 5000 л). В основном амиодарон распределяется в жировой ткани и органах с интенсивным кровообращением с большим количеством жировой ткани (легкие, лимфатические узлы, сердце, печень, поджелудочная железа, почки, мышечная ткань, щитовидная железа).
Метаболизм
Метаболизм амиодарона осуществляется, главным образом, в печени и частично в тонком кишечнике (в слизистой оболочке кишечника). Основным метаболическим путем является дезэтилирование (в печени) и N-деалкирование (в кишечнике). Основным метаболитом амиодарона является монo-N-дезетиламиодарон (дезэтиламиодарон), который проявляет фармакологическую активность. Фармакокинетика и фармакодинамика дезэтиламиодарона сходны с таковыми для амиодарона.
Выведение
Препарат выводится с желчью (с испражнениями) и через почки. Поскольку амиодарон почти полностью метаболизируется, то в испражнениях и моче обнаруживается в ничтожно малых количествах. В связи с тем, что выведение с мочой незначительно, корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Период полувыведения амиодарона после приема однократной дозы в среднем составляет от 3,2 до 20,7 часов; клиренс составляет 0.14 л/мин (2.33 мл/сек) - 0.69 л/мин (11.5 мл/сек); при длительном применении период полувыведения составляет от 13 до 103 дней (в среднем 53±24 дня). После прекращения лечения выведение амиодарона продолжается в течение нескольких месяцев.
В течение первых дней терапии амиодарон накапливается в организме - выведение начинается только через несколько дней. Стабильная концентрация в плазме достигается постепенно (в течение нескольких недель или месяцев), в связи с чем лечение следует начинать с ударных доз с целью быстрого достижения в ткани концентрации, необходимой для проявления терапевтического эффекта.
Клинический антиаритмический эффект наблюдается примерно через 7 дней после начала приема амиодарона, а максимальная эффективность - через 15 - 30 дней. После отмены лечения терапевтический эффект сохраняется на протяжении 10-30 дней.
Амиодарон проникает через плаценту, а также выделяется с грудным молоком.
Амиодарон не выводится с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.
Дети
Контролируемые педиатрические исследования не проводились. В опубликованных данных никаких различий по сравнению с взрослыми не выявлено.
Показания к применению
Профилактика рецидивов:
- угрожающей жизни желудочковой тахикардии: лечение необходимо начинать в условиях стационара при наличии постоянного кардиомониторного контроля за состоянием пациента;
- симптоматической желудочковой тахикардии (документально подтвержденной), которая приводит к потере трудоспособности;
- фибрилляции желудочков;
- суправентрикулярной тахикардии (документально подтвержденной), которая нуждается в лечении, и в тех случаях, когда другие препараты не имеют терапевтического эффекта или противопоказаны;
- нарушений ритма у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром).
Профилактика внезапной смерти вследствие аритмии у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности и фракцией выброса левого желудочка менее 40 %.
Амиодарон может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим ингредиентам лекарственного средства и йоду
Синусовая брадикардия и синоатриальная блокада
Синдром слабости синусового узла (если только пациент не использует кардиостимулятор)
Тяжелые нарушения проводимости (если только пациент не использует кардиостимулятор)
Одновременное лечение средствами, которые могут индуцировать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»
Заболевания щитовидной железы
Беременность (кроме случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск применения)
Период кормления грудью
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать только по назначению врача!
Указанные дозы применимы только для взрослых.
Начальное лечение
Начальный режим дозировки (нагрузочная доза) представляет собой назначение 3-х таблеток (600 мг) в сутки в течение 8-10 дней. В некоторых случаях в начале лечения могут применяться более высокие дозы (4 или 5 таблеток в сутки), но только в течение короткого времени и при электрокардиографическом контроле. Результатом терапевтического насыщения являются характерные изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT (в связи с удлинением периода реполяризации) с возможным появлением волны U (см. раздел «Меры предосторожности»).
Поддерживающее лечение
Следует подобрать минимально эффективную дозу, которая, в соответствии с индивидуальным ответом пациентов может находиться в диапазоне от У- таблетки в сутки (либо по одной таблетке каждый второй день) до 2 таблеток каждый день. На протяжении лечения необходим регулярный ЭКГ контроль.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется, однако клинический опыт отсутствует.
Печеночная недостаточность
Клинический опыт применения амиодарона у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует.
Пожилые пациенты
Не имеется достаточных клинических данных по применению у пожилых пациентов.
Амиодарон следует использовать у пожилых пациентов с особой осторожностью
Педиатрические пациенты
Безопасность и эффективность амиодарона у детей не установлена. Имеющиеся в настоящее время данные описаны в разделах «Фармакодинимика» и «Фармакокинетика».
Способ применения
Таблетки Амиокордина применяются внутрь во время или после приема пищи и запиваются достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с состоянием и потребностями больного и корректируется врачом.
Побочное действие
Побочные действия были классифицированы по органам и системам, а также
по частоте проявления следующим образом:
очень часто (≥1/10),
часто (≥1/100 до < 1/10),
нечасто (≥1/1000 до < 1/100),
редко (≥1/10000 до < 1/1000)
- очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости.
| Очень часто | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко Неизвестно | |
| Наруше-ния со стороны крови и лимфати-ческой системы | Гемолити-ческая анемия,апласти-ческая анемия, тромбоци-топения. | ||||
| Наруше-ния со стороны иммунной системы | Ангио-невротический отек(отек Квинке), анафилактические ианафилактоидные реакции, включая анафилактический шок. | ||||
| Наруше-ния со стороны эндокрин-ной системы | Гипотиреоз, гипертиреоз, иногда с летальным исходом (см.раздел «Меры предосторожнос-ти»). | Синдром неадекват-ной секреции антидиу-ретического гормона. | |||
| Наруше-ния со стороны обмена веществ ипитания | Потеря аппетита. | ||||
| Наруше-ния со стороны нервной системы | Тремор или другие экстрапирамидаль-ные симптомы, нарушение сна, в том числе кошмарные сновидения, сенсорные, моторные или смешанные периферические нейропатии. | Перифе-рическая сенсо-моторная нейро-патия и/или миопа-тия, обычно обрати-мая после отмены препара-та при длитель-ном приме-нении амиода-рона. | Мозжеч-ковая атаксия, доброка-чественная внутри-черепная гипертен-зия. Паркинсо-низм, паросмия. | ||
| Психи-ческие рас-стройства | Нарушение сознания/делирий, галлюцина-ции. | ||||
| Наруше-ния состоронызрения | Микроот-ложения на роговице, почти всегда присутст-вующие у взрослых, обычно ограничены областью под зрачком и не требуют прекраще-ния лечения. Они крайне редко приводят к нарушению зрения в виде появления окрашен-ного ореола при ярком освещении или ощущению тумана. Микроот-ложения на роговице состоят из сложных липидных компонен-тов и всегда полностью обратимы после отмены препарата. | Были описаны несколько случаев нейропатии/неврита оптического нерва с нечет-костью, снижением остроты зрения и отеком глазного дна. Это может привести к более или менее тяжелой степени снижения остроты зрения. Связь этого явления с амиодаро-ном к настоящему времени не установле-на, однако, в отсутствие других очевидных причин, лечение препаратом следует приостано-вить. | |||
| Наруше-ния со стороны сердца | В основном умеренная и зависящая от дозы препарата брадикардия. | Наруше-ние прово-димости (сино-атриаль-ная блокада, атрио-вентри-кулярная блокада различ-ных степе-ней). | В неко-торых случаях (дисфунк-ция синусового узла, пожилые больные) описаны выраженная брадикар-дия или – в исключи-тельных случаях – остановка синусового узла. Тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) (см.раздел «Меры предосто-рожности» и «Взаимо-действие с другими лекарст-венными средствами и другие виды взаимо-действия». | ||
| Наруше-ния со стороны сосуди-стой системы | Васкулит. | ||||
| Наруше-ния со стороны дыхатель-ной системы, органов грудной клетки и средосте-ния | Легочная токсичность альвеолярный/интерстициальный пневмонит и облитерирующий бронхиолит с пневмонией), иногда с летальным исходом (см. раздел «Меры предосторож-ности»). | Бронхо-спазм особенно у больных бронхиаль-ной астмой, острый респиратор-ный синдром, иногда с летальным исходом (см.раздел «Меры предосто-рожности»). Не исключен повышен-ный риск легочных кровотече-ний. | |||
| Наруше-ния со стороны желудочно-кишечного тракта | Доброка-чественные желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, нарушение вкусовых ощущений), обычно встречаются в начале лечения. | Запор. | Сухость во рту. | Панкреатит, острый панкреатит. | |
| Наруше-ния со стороны гепато-билиарной системы | Изолиро-ванное и обычно умеренное (в 1,5-3 раза выше нормальных значений) увеличение уровня транс-аминаз. Нормализу-ется при снижении дозы или даже спонтанно. | Острое нарушение функций печени, в том числе с развитием печеночной недостаточности иногда со смертельным исходом. | Хроничес-кие заболевания печени (псевдо-алкоголь-ный гепатит, цирроз печени), что иногда приводит к смерти. | ||
| Наруше-ния со стороны кожи и подкож-ной клетчатки | Фотосен-сибили-зация (см. раздел «Меры предосто-рожности»). | Сероватая или голубоватая пигментация кожи; пигментация постепенно (в течение 10-24 месяцев) исчезает при прекращении лечения. | В ходе лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы, сыпь (обычно неспецифи-ческие высыпания), эксфолиа-тивный дерматит, облысение. Крапивни-ца, тяжелые, иногда смертель-ные, кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидер-мальный некролиз, буллезный дерматит, DRESS синдром. | ||
| Наруше-ния со стороны репродук-тивной системы и молочной железы | Эпидиди-мит, импотенция. Снижение либидо. | ||||
| Общие рас-стройства | Образова-ние гранулем, включая гранулему костного мозга. | ||||
| Лабора-торные и инстру-менталь-ные данные | Повышение концентра-ции креатинина в сыворотке крови. |
Если наблюдаются серьезные нежелательные реакции, лечение должно быть прекращено.
Передозировка
Информация в отношении приема высоких доз амиодарона мало. Описаны несколько случаев синусовой брадикардии, приступов желудочковой тахикардии, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт», и повреждения печени. Лечение должно быть симптоматическим. Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется в течение достаточно длительного времени контролировать состояние больного, в особенности важен мониторинг сердечного ритма. Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, а также другие виды взаимодействия
Лекарственные средства, вызывающие аритмию типа Torsade de Pointes или удлиняющие интервал QT.
A/Лекарственные средства, вызывающие аритмию типа Torsade de Pointes
Одновременное назначение лекарственных средств, которые могут вызвать аритмию типа torsade de pointes противопоказано:
антиаритмических средства 1а класса, соталол, бепридил
средства, не являющиеся антиаритмиками, такие как винкамин, сультоприд, эритромицин (внутривенно) и пентамидин (внутривенно), поскольку имеется повышенный риск развития потенциально летальной аритмии типа torsade de pointes.
В/Лекарствеииые средства, удлиняющие интервал ОТ
Совместное применение амиодарона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, должно быть основано на тщательной оценке возможной пользы и риска для каждого пациента, поскольку риск развития аритмии типа torsade de pointes может увеличиться, и удлинение интервала QT у пациентов следует контролировать.
Следует избегать назначения фторхинолонов у пациентов, получающих амиодарон.
Лекарственные средства, урежающие частоту сердечных сокращений или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости:
Не рекомендовано одновременное назначение этих лекарственных средств:
- бета-блокаторы и ингибиторы кальциевых каналов, урежающие частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем), поскольку могут развиться нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия) и проводимости.
Лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию:
Не рекомендовано одновременное назначение следующих лекарственных средств:
- стимулирующие слабительные средства, которые могут вызывать гипокалиемию, увеличивая тем самым риск развития аритмии типа torsade de pointes, следует использовать другие типы слабительных.
Следует соблюдать осторожность при использовании следующих лекарственных средств в сочетании с амиокордином:
диуретики, вызывающие гипокалиемию (и монопрепараты, и комбинированные).
системные кортикостероиды, (глюко-, минерало-), тетракозактид.
амфотерицин В (внутривенно).
Необходимо предупреждать развитие гипокалиемии и корригировать ее в случае возникновения. Следует контролировать интервал QT, и в случае аритмии типа torsade de pointes не следует назначать антиаритмические средства (следует начать кардиостимуляцию желудочков, может быть использовано в/в введение магния).
Общая анестезия:
Сообщалось о потенциально тяжелых осложнениях у пациентов, подвергавшихся общей анестезии: брадикардия (резистентная к атропину), гипотензия, нарушения проводимости, снижение сердечного выброса.
В очень редких случаях наблюдались тяжелые осложнения со стороны дыхательной системы (острый респираторный дистресс синдром взрослых), иногда фатальные, как правило, сразу же в послеоперационном периоде. Можно предполагать возможную взаимосвязь с высокой концентрацией кислорода.
Влияние амиокордина на другие лекарственные препараты.
Амиодарон и/или его метаболиты, дезэтиламиодарон, ингибируют CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-гликопротеин и могут увеличивать воздействие их субстратов. Вследствие длительного периода полувыведения амиодарона взаимодействия могут наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения приема амиодарона.
Р-гп субстраты
Амиодарон является ингибитором Р-гп. Предполагается, что одновременное применение с субстратами Р-гп приведет к увеличению их воздействия.
Дигиталис
Может развиться нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия) и атриовентрикулярного проведения (синергичное действие); кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме вследствие снижения клиренса дигоксина. Следует контролировать ЭКГ и уровень дигоксина в плазме, и пациентов следует наблюдать на предмет клинических признаков токсичности дигиталиса. Может потребоваться коррекция дозы дигиталиса.
Дибигатран
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном вследствие риска кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана согласно его показанию.
Субстраты CYP 2С9
Варфарин
Комбинация варфарина с амиодароном может усиливать эффект перорального антикоагулянта, увеличивая тем самым риск кровотечения. Необходимо более регулярно контролировать уровень протромбина и корригировать дозы пероральных антикоагулянтов как в процессе лечения амиодарона, так и после прекращения лечения амиодароном.
Фенитоин
Комбинация фенитоина с амиодароном может привести к передозировке фенитоина с развитием неврологических проявлений. Следует проводить клинический мониторинг и следует снизить дозу фенитоина, как только появятся признаки передозировки; следует определять уровень фенитоина плазме.
Субстраты CYP 2D6
Флекаинид
Амиодарон увеличивает концентрацию флекаинида в плазме путем ингибирования цитохрома CYP 2D6. Поэтому дозу амиодарона следует снизить.
Субстраты CYP Р450 ЗА4
Когда такие лекарственные средства назначаются одновременно с амиодароном, ингибитором CYP ЗА4, то это может привести к более высокому уровню их концентрации в плазме, что может вызвать возможное увеличение их токсичности:
циклоспорин: его комбинирование с амиодароном может увеличить уровень циклоспорина в плазме, поэтому дозу следует корригировать.
фентанил: его комбинирование с амиодароном может увеличить фармакологические эффекты фентанила и увеличить риск его токсичности.
статины: при сопутствующем применении амиодарона со статинами, метаболизирующимися с помощью CYP3A 4, такими как симвастатин, аторвастатин и ловастатин, увеличивается риск токсичности для мышц. Для назначения вместе с амиодароном рекомендовано использовать статины, не метаболизирующиеся с помощью CYP ЗА4.
другие лекарственные средства, метаболизирующиеся с помощью CYP ЗА4: лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхинин.
Лекарственные средства с отрицательным инотропным действием, вызывающие брадикардию, и/или угнетающие АВ-узел: необходим мониторинг клинических проявлений и ЭКГ.
Антиаритмические лекарственные средства различных групп: их использование может быть полезно, но требует тщательного мониторинга и проверки ЭКГ.
Влияние других лекарственных средств
Ингибиторы CYP ЗА4 и ингибиторы CYP 2С8 потенциально могут ингибировать метаболизм амиодарона и увеличить его воздействие.
При лечении амиодароном рекомендовано избегать приема ингибиторов CYP ЗА4 (например, грейпфрутового сока, и определенных лекарственных препаратов, например кларитромицина).
Меры предосторожности
Сердечные эффекты
До начала лечения необходимо провести ЭКГ.
- У пожилых больных частота сердечных сокращений может снижаться более выраженно.
Фармакологическое действие амиодарона вызывает изменения в ЭКГ: удлинение интервала QT (в связи с удлинением реполяризации) с возможным появлением волны U; эти изменения являются результатом терапевтического насыщения, а не токсичности.
Препарат должен быть отменен в случае наступления 2-й и 3-й степени атриовентрикулярной блокады, синоатриальной блокады или двухпучковой блокады. В случае развития атриовентрикулярной блокады 1-й степени следует усилить наблюдение.
Имеются сообщения о возникновении новых видов нарушений ритма или усугубления имевшихся ранее (см. раздел «Побочное действие»).
Аритмогенный эффект амиодарона выражен слабее, чем у большинства антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия) или при нарушениях электролитного баланса.
Легочные симптомы
Приступы диспноэ или сухой кашель могут быть связаны с легочной токсичностью, например, с развитием интерстициального пневмонита.
Пациентам, у которых наблюдались эпизоды диспноэ после физической нагрузки, как единственный симптом или на фоне ухудшения общего состояния пациента (усталость, потеря массы и жар), следует провести флюорографическое исследование грудной клетки. Следует рассмотреть целесообразность продолжения лечения амиодарона, поскольку интерстициальный пневмонит зачастую обратим при ранней отмене амиодарона (клинические симптомы разрешаются в течение 3-4 недель, радиологические изменения и улучшение легочной функции наблюдаются в течение нескольких месяцев). Следует оценить возможность применения кортикостероидов. В очень редких случаях отмечались тяжелые респираторные осложнения, иногда с летальным исходом (острый синдром дыхательной недостаточности у взрослых), как правило, после хирургического вмешательства. Эти осложнения могут развиваться ввиду взаимодействий, связанных с высокой концентрацией кислорода.
Печеночные симптомы
Рекомендуется регулярный контроль функции печени в начале и в ходе лечения амиодароном (см. раздел «Побочное действие). При пероральном приеме амиодарона могут развиваться острые (тяжелая печеночно-клеточная печеночная недостаточность или повреждения печени иногда с летальным исходом) или хронические нарушения функции печени; в связи с этим рекомендуется снизить дозу амиодарона или прекратить лечение препаратом, если уровень трансаминазы превышает норму более чем в 3 раза. Клинические и биологические симптомы хронической почечной недостаточности при пероральном приеме могут быть легкими по степени тяжести (увеличение печени, повышение уровня аминотрансфераз в 5 раз выше нормы) и обратимыми при отмене лечения препаратом, однако сообщалось также о летальных исходах.
Нейромышечные симптомы
Амиодарон может вызывать сенсорные, моторные или смешанные периферические нейропатии и миопатии (см. раздел «Побочное действие»). Разрешение симптомов обычно наблюдается в течение нескольких месяцев после отмены лечения амиодароном, однако некоторые симптомы могут персистировать.
Офтальмологические симптомы
При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо быстро провести полный офтальмологический осмотр, включая исследование глазного дна. В случае развития нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить, так как имеется вероятность развития слепоты (см. раздел «Побочное действие»).
Кожные реакции
Угрожающие жизни, даже фатальные, кожные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз могут произойти при применении амиодарона. При появлении кожных реакций лечение амиодароном должно быть немедленно прекращено до выяснения причин осложнений.
Нарушения, связанные с взаимодействиями с другими лекарственными средствами.
Комбинации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») с такими препаратами как: блокаторами бета - адренорецепторов, кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении); верапамилом и дилтиаземом могут использоваться только в случае профилактики желудочковых аритмий, представляющих опасность для жизни.
Побочное действие
Побочные действия (см. раздел «Побочное действие»), как правило, зависят от дозы, а потому следует использовать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Пациентов следует уведомить о необходимости избегать солнечного света и использовании мер по защите от солнечного света в период лечения (см. Побочное действие).
Мониторинг клинического состояния (см. раздел «Побочное действие»).
Перед началом приема амиодарона рекомендуется снять ЭКГ и измерить уровень сывороточного калия.
В ходе лечения рекомендуется вести мониторинг уровня трансаминаз и ЭКГ. Кроме того, поскольку амиодарон может приводить к гипотиреозу или гипертиреозу, особенно у пациентов с наличием нарушений щитовидной железы в анамнезе, рекомендуется перед применением амиодарона начать клинический и биологический мониторинг (ТТГ). Данный мониторинг следует продолжать в ходе лечения и в течение нескольких месяцев после его прекращения. При подозрениях на нарушения функции щитовидной железы следует измерить уровень ТТГ в сыворотке.
Сообщались случаи повышения желудочковой дефибриляции и/или порога стимуляции водителя ритма или имплантируемого электрического дефибриллятора сердца, потенциально влияющие на эффективность препарата, в особенности в контексте длительного применения противоаритмических средств. В связи с этим до начала и в ходе лечения амиодароном следует выполнить периодическую проверку работы используемого устройства.
Заболевания щитовидной железы (см. раздел «Побочное действие»)
Амиодорон содержит йод и потому может влиять на прием радиойода. Тем не менее, результаты тестов функции щитовидной железы (свободный ТЗ, свободный Т4, ТТГ) остаются интерпретируемым. Амиодарон ингибирует периферическую конверсию тироксина (Т4) в трийодтиронин (ТЗ) и может вызывать локальные биохимические изменения у пациентов с нормальной функцией щитовидной железы (повышение уровня свободного Т4 на фоне незначительного снижения или даже сохранения в норме уровня свободного ТЗ). Подобные явления не требуют отмены лечения амиодароном.
Основанием для подозрений на гипотиреоз является развитие следующих клинических симптомов: увеличение массы тела, непереносимость холода, сниженная активность, чрезмерная брадикардия. Диагноз подтверждается выраженным повышение уровня ТТГ в сыворотке. Восстановление функции щитовидной железы к норме обычно происходит в течение 1-3 месяца после отмены терапии. В опасных для жизни случаях терапия амиодарона может быть продолжена в сочетании с приемом L-тироксина. Дозу L-тироксина корректируют в соответствии с уровнем ТТГ.
Педиатрические пациенты
Эффективность и безопасность амиодарона у детей не установлена, поэтому применение препарата у педиатрических пациентов не рекомендуется. Имеющиеся в настоящее время данные представлены в разделах Фармакодинамика и Фармакокинетика.
Анестезия
Перед хирургической операцией следует уведомить анестезиолога, что пациент принимает амиодарон.
Вспомогательные вещества
Амиокордин содержит лактозу. Пациенты с редким наследственным нарушением непереносимости галактозы, лактозной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.
Беременность и лактация
Амиодарон проникает через плаценту, поэтому препарат противопоказан в период беременности. Назначение возможно только в случаях острой необходимости (когда все другие антиаритмические средства оказались неэффективными), когда потенциальное благоприятное действие оправдывает потенциальный риск.
Амиодарон проникает в грудное молоко в значительных количествах, поэтому вскармливание грудным молоком противопоказано в период приема амиодарона.
Влияние на способность управлять автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами
Способность управлять транспортными средствами или другими механизмами может ухудшаться в случае возникновения нарушений со стороны органа зрения в результате приема амиодарона.
Форма выпуска и упаковка
30 или 60 таблеток (3 или 6 блистеров по 10 таблеток) в картонной коробке с листком-вкладышем.
