Амиокордин: инструкция по применению

Каждая таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, маисовый крахмал,

повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до желто-белого цвета, с насечкой на одной стороне. Таблетка может быть разделена на равные половинки.

Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические средства III класса, код ATX: C01BD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Амиодарон блокирует калиевые, быстрые натриевые и кальциевые каналы, а также не конкурентно противодействует активности альфа- и бета- адренорецепторов. Фармакологические свойства амиодарона сводятся к антиаритмическому и антиишемическому эффектам.

Антиаритмический эффект

- Блокировка калиевых каналов приводит к удлинению фазы 3 потенциала действия. Это удлинение потенциала действия не связано с сердечным ритмом.

- Ослабленный автоматизм синусового узла приводит к брадикардии, нечувствительной к применению атропина.

- Неконкурентное ингибирование действия стимуляции альфа- и бета- адренорецепторов.

- Замедляет проводимость в синоатриальном узле, предсердиях и атриовентрикулярном узле.

- Увеличение рефрактерного периода и снижение возбудимости миокарда предсердий, АВ-узловом и желудочковом уровнях.

- Замедление проводимости и удлинение рефрактерного периода дополнительных предсердно-желудочковых путей.

- Отсутствие изменений во внутрижелудочковой проводимости.

Противоишемические свойства

- Умеренное снижение периферического сопротивления и снижение частоты сердечных сокращений, приводящее к уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде.

- Неконкурентное ингибирование действия стимуляции альфа- и бета- адренорецепторов.

- Увеличение коронарного кровотока из-за прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий миокарда.

- Поддержание минутного сердечного выброса благодаря снижению давления в аорте и периферического сосудистого сопротивления.

Другие эффекты

- Мягкоеотрицательноеинотропноедействие.

Дети

Контролируемые педиатрические исследования не проводились.

В опубликованных исследованиях безопасность амиодарона оценена у 1118 педиатрических пациентов с различными аритмиями. В педиатрических клинических исследованиях использовались следующие дозы:

Пероральный прием

Внутривенное введение

При необходимости пероральная терапия может быть начата с обычной ударной дозы.

Фармакокинетика

Документально подтвержденные фармакокинетические свойства амиодарона, хотя не все из них были полностью исследованы, имеют индивидуальные различия, в частности, в биодоступности, концентрации в плазме и конечного периода полураспада.

Всасывание

Средняя биодоступность амиодарона составляет 40 – 50 %.

После приема однократной дозы время достижения максимальной концентрации в плазме составляет от 2 до 10 часов.

При длительном лечении максимальная концентрация достигается медленно - в течение нескольких недель или даже месяцев.

Распределение

Объем распределения - более 66 л/кг (т.е. более 5000 л). В основном амиодарон распределяется в жировой ткани и органах с интенсивным кровообращением с большим количеством жировой ткани (легкие, лимфатические узлы, сердце, печень, поджелудочная железа, почки, мышечная ткань, щитовидная железа).

Метаболизм

Метаболизм амиодарона осуществляется, главным образом, в печени и частично в тонком кишечнике (в слизистой оболочке кишечника). Основным метаболическим путем является дезэтилирование (в печени) и N-деалкирование (в кишечнике). Основным метаболитом амиодарона является монo-N-дезетиламиодарон (дезэтиламиодарон), который проявляет фармакологическую активность. Фармакокинетика и фармакодинамика дезэтиламиодарона сходны с таковыми для амиодарона.

Выведение

Препарат выводится с желчью (с испражнениями) и через почки. Поскольку амиодарон почти полностью метаболизируется, то в испражнениях и моче обнаруживается в ничтожно малых количествах. В связи с тем, что выведение с мочой незначительно, корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Период полувыведения амиодарона после приема однократной дозы в среднем составляет от 3,2 до 20,7 часов; клиренс составляет 0.14 л/мин (2.33 мл/сек) - 0.69 л/мин (11.5 мл/сек); при длительном применении период полувыведения составляет от 13 до 103 дней (в среднем 53±24 дня). После прекращения лечения выведение амиодарона продолжается в течение нескольких месяцев.

В течение первых дней терапии амиодарон накапливается в организме - выведение начинается только через несколько дней. Стабильная концентрация в плазме достигается постепенно (в течение нескольких недель или месяцев), в связи с чем лечение следует начинать с ударных доз с целью быстрого достижения в ткани концентрации, необходимой для проявления терапевтического эффекта.

Клинический антиаритмический эффект наблюдается примерно через 7 дней после начала приема амиодарона, а максимальная эффективность - через 15 - 30 дней. После отмены лечения терапевтический эффект сохраняется на протяжении 10-30 дней.

Амиодарон проникает через плаценту, а также выделяется с грудным молоком.

Амиодарон не выводится с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Дети

Контролируемые педиатрические исследования не проводились. В опубликованных данных никаких различий по сравнению с взрослыми не выявлено.

Профилактика рецидивов:

- угрожающей жизни желудочковой тахикардии: лечение необходимо начинать в условиях стационара при наличии постоянного кардиомониторного контроля за состоянием пациента;

- симптоматической желудочковой тахикардии (документально подтвержденной), которая приводит к потере трудоспособности;

- фибрилляции желудочков;

- суправентрикулярной тахикардии (документально подтвержденной), которая нуждается в лечении, и в тех случаях, когда другие препараты не имеют терапевтического эффекта или противопоказаны;

- нарушений ритма у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром).

Профилактика внезапной смерти вследствие аритмии у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности и фракцией выброса левого желудочка менее 40 %.

Амиодарон может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.