Алевал Могилев

Таблетка содержит: сертралин (в форме сертралина гидрохлорида) 25мг или 50мг; вспомогательные вещества: кальция фосфат дигидрат двузамещенный, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, гипромеллоза 2910 (Метоцел Е5), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, индигокармин (Е132); оболочка: гипромеллоза 2910 (Метоцел Е5), полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132).

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с разделительной риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Код АТХ: N06AB06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сертралин избирательно угнетает обратный захват серотонина нервными окончаниями, оказывает слабое влияние на метаболизм серотонина и дофамина, не взаимодействует с м-холино-, серотониновыми, дофаминовыми, гистаминовыми, адрено-, ГАМК-, бензодиазепиновыми рецепторами.

Не вызывает нарушения психомоторных функций, не обладает седативным эффектом, не вызывает психической и физической зависимости, не стимулирует увеличение массы тела. Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели приема препарата, максимальный терапевтический эффект достигается через 6 недель. Исследования на грызунах и не грызунах не выявили влияния на фертильность.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь сертралин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако абсорбция высокая. Сmax, достигается через 4,5 – 8,4 часа, Css обычно достигается через 1 неделю, объем распределения составляет более на кг.

Биодоступность повышается во время приема пищи на 25%. Пища увеличивает максимальную концентрацию (Сmax) на 25% и укорачивает время достижения максимальной концентрации (Тmax).

Распределение

Связывание с белками плазмы – 98%.

Метаболизм

Сертралин биотрансформируется при первом прохождении через печень, подвергаясь N-метилированию. Основной метаболит – N-десметилсертралин – менее активен, чем сертралин.

Выведение

0,2% сертралина выводятся с мочой в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов с мочой и калом в равных количествах. T1/2 сертралина составляет 22-36 часов, Т1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 часа.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 и AUC увеличиваются при нарушении функции печени.

Существенных различий в связывании с белками плазмы не отмечается.

Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется.

У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах период полувыведения препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Доказано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

депрессия;

обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

панические расстройства;

посттравматические стрессовые расстройства (ПС);

поциальная фобия.