Абактал таблетки: инструкция по применению

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 400 мг пефлоксацина в форме мезилата дигидрата.
Вспомогательные вещества: коллоидная безводная двуокись кремния, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, натрия крахмала гликолат, тальк; оболочка: гипромеллоза, макроголь 400, тальк, двуокись титана Е171, карнаубский воск.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код ATX: J01MA03.

Фармакодинамика
Пефлоксацин является синтетическим антибактериальным средством из группы фторхинолонов класса хинолонов.
Распространенность приобретенной резистентности среди штаммов бактерий может варьировать в зависимости от географической зоны и времени, поэтому желательно получение местной информации об устойчивости бактерий, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к эксперту, если местная распространенность резистентных штаммов такова, что польза от использования препарата, по крайней мере при некоторых инфекциях, сомнительна.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к пефлоксацину (МПК ≤ 1 мкг/мл)
Грамположительные аэробы: метициллин-чувствительный Staphylococcus;
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Campylobacter, Haemophilus influenza, Legionella, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Morganella morganii, Neisseria, Pasteurella, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Vibrio, Yersinia.
Анаэробы: Mobiluncus, Propionibacterium acnes.
Другие: Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae ($).
Умеренно чувствительные микроорганизмы (1 мкг/мл < МПК < 4 мкг/мл)
Грамположительные аэробы: метициллин-резистентный Staphylococcus (+) (1).
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter (главным образом Acinetobacter baumannii) (+), Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Providencia (+), Pseudomonas aeruginosa (+), Serratia.
Микроорганизмы с природной резистентностью (МПК > 4 мкг/мл)
Грамположителъные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae.
Анаэробы: за исключением Mobiluncus и Propionibacterium acnes.
Другие: микобактерии, Ureaplasma urealyticum.
($) Виды с природной умеренной чувствительностью в отсутствии механизма резистентности.
(+) в некоторых странах Европы резистентность выявлена у 50 % штаммов бактерий.
(1) Резистентность к метициллину выявлена примерно у 20-50 % штаммов всех стафилококков и встречается в основном в госпитальных условиях.
Фармакокинетика
Принятый внутрь пефлоксацин в дозе 400 мг практически полностью абсорбируется.
В течение 1,5 часов после приема внутрь одной таблетки достигаются максимальные плазменные концентрации, равные 4 мкг/мл. При многократном пероральном приеме пефлоксацина в дозе 400 мг два раза в сутки максимальные и минимальные концентрации в сыворотке достигаются в течение 48 часов и составляют соответственно 7,9-10 мкг/мл и 3,8 мкг/мл (перед приемом следующей дозы).
С белками плазмы связывается 20-30 % пефлоксацина. После приема разовой дозы 400 мг объем распределения составляет 1,7 л/кг. Пефлоксацин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма.
Подвергается печеночному метаболизму с образованием двух главных метаболитов: N-диметил-пефлоксацина и пефлоксацин-N-оксида. Только N-диметиловый метаболит обладает антибактериальной активностью.
Почками в виде неизмененного пефлоксацина и его двух главных метаболитов выводится 59 % принятой дозы. В целом, 60 % дозы выводится с мочой и 40 % — с калом. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. С желчью выводится 20-30 % пефлоксацина и его метаболитов. Период полувыведения после приема разовой дозы составляет 10,5 часов. При многократном приеме период полувыведения увеличивается до 12,3 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке; период полувыведения препарата не зависит от степени почечной недостаточности.
У пациентов с заболеваниями печени клиренс пефлоксацина из плазмы значительно снижается, и, следовательно, увеличивается период полувыведения. В моче обнаруживается больше неизмененного пефлоксацина.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами, у взрослых:
- острый и хронический простатит, в т. ч. в тяжелой форме;
- терапия второй линии инфекций костей и суставов;
- тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями и чувствительными стафилококками, такие как:
   - септицемия и эндокардит;
   - инфекции мозговых оболочек;
   - инфекции дыхательных путей;
   - инфекции ЛОР-органов;
   - инфекции мочевыводящих путей;
   - инфекции половых путей;
   - инфекции брюшной полости, печени и желчевыводящих путей;
   - инфекции костей и суставов;
   - инфекции кожи.
Во время лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa и Staphylococcus aureus, сообщали о появлении резистентности возбудителей, что может быть основанием для сочетанного применения другого антибиотика. При подозрении на неэффективность необходимо прибегнуть к микробиологическому мониторингу для исследования данной резистентности.
До начала лечения следует обратить особое внимание на имеющуюся информацию о резистентности бактерий к пефлоксацину. Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
В связи с риском серьезных побочных реакций (см. раздел «Меры предосторожности») и вследствие того, что острый бактериальный синусит, обострение хронического бактериального бронхита и неосложненные инфекции мочевыводящих путей у некоторых пациентов имеют тенденцию к улучшению без лечения, фторхинолоны, включая пефлоксацин, по этим показаниям следует применять как препараты резерва и только в тех случаях, когда отсутствуют альтернативные варианты лечения.