Тахибен: инструкция по применению

На 1 мл:

Активное вещество: урапидил 5 мг.

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликолъ, натрия дигидрофосфата дигидрат, кислота хлористоводородная (37% по массе), динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид (4% по массе), кислота хлористоводородная (3,7% по массе), вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный или со слегка коричневатым оттенком раствор

Периферические антиадренергические средства. Антагонисты альфа-адренорецепторов.

Код ATX: С02СА06

Фармакодинамика

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления.

Частота сердечных сокращений практически не изменяется.

Сердечный выброс не изменяется; сердечный выброс может увеличиться, если он был снижен в результате повышенной постнагрузки.

Механизм действия

Урапидил оказывает как центральные, так и периферические эффекты.

• Периферическое действие: урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-рецепторы и, таким образом, ингибирует вазоконстрикторное действие катехоламинов.
• Центральное действие: урапидил изменяет активность центров головного мозга, контролирующих кровообращение. В связи с этим ингибируется ответное повышение тонуса симпатической нервной системы, либо тонус симпатической нервной системы снижается.

Фармакокинетика

После внутривенного введения урапидила в дозе 25 мг его концентрация в сыворотке крови (начальная фаза распределения, конечная фаза элиминации) изменяется двухфазно. Фаза распределения имеет период полувыведения около 35 минут. Объем распределения составляет 0,8 (0,6-1,2) л/кг.

Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4 положении фенольного ядра, который не обладает значимым гипотензивным действием. Метаболит О-деметилированного урапидила обладает биологическим действием, практически идентичным таковому урапидила, но образуется в значительно меньшей степени.

Урапидил и его метаболиты у человека на 50% - 70% выводятся почками, в том числе около 15% введенной дозы фармакологически активного урапидила; остальная часть выводится с калом в виде метаболитов, в основном в виде пара-гидроксилированного урапидила, который не снижает артериальное давление.

После внутривенного струйного введения период полувыведения из сыворотки крови составляет 2,7 (1,8-3,9) часа. Связывание урапидила с белками плазмы крови in vitro (в сыворотке крови человека) составляет 80%. Это относительно низкое связывание урапидила с белками плазмы крови может объяснить, почему к настоящему времени не выявлено взаимодействия между урапидилом и препаратами, в значительной степени связывающимися с белками плазмы крови.

При печеночной и/или почечной недостаточности тяжелой степени и у пожилых пациентов объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения является более длительным.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Гипертензивный криз (т. е. критическое повышение артериального давления), артериальная гипертензия тяжелой и очень тяжелой степени, устойчивая к терапии артериальная гипертензия.

Контролируемое снижение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией во время и/или после хирургических вмешательств.

При гипертензивном кризе, артериальной гипертензии тяжелой и очень тяжелой степени, устойчивой к терапии артериальной гипертензии

Внутривенное введение

Урапидил в дозе 10 мг - 50 мг вводят внутривенно, медленно, при постоянном мониторинге артериального давления. Снижение артериального давления следует ожидать в течение 5 минут после введения препарата. Введение урапидила в дозе 10 мг - 50 мг можно повторить в зависимости от ответа артериального давления.

Внутривенная инфузия или вливание с помощью шприцевого инфузионного насоса

используется для поддержания артериального давления, достигнутого после внутривенного введения.

(Инструкции по разведению лекарственного препарата перед проведением вливания представлены в разделе «Инструкции по применению, обращению и утилизации»).

Максимальное допустимое количество составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий.

Скорость вливания: скорость инфузии зависит от артериального давления конкретного пациента. Рекомендуемая начальная максимальная скорость инфузии составляет 2 мг/мин.

Поддерживающая доза: средняя поддерживающая доза составляет 9 мг/ч, учитывая, что при разведении 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий 1 мг = 44 каплям = 2,2 мл.

Контролируемое снижение артериального давления при повышении артериального давления во время и/или после хирургического вмешательства

Внутривенная инфузия или вливание с помощью шприцевого инфузионного насоса

используется для поддержания артериального давления, достигнутого после внутривенного введения.

Примечание

Урапидил для в/в введения вводят внутривенно в виде инъекции или инфузии пациентам в положении лежа на спине. Дозу можно ввести в виде одной или нескольких инъекций или в виде медленной внутривенной инфузии. Инъекции можно комбинировать с последующей медленной инфузией.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов гипотензивные средства следует применять с осторожностью и начинать введение в небольших дозах, поскольку у таких пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакотерапевтического класса.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы урапидила.

Применение у детей

Безопасность и эффективность урапидила при внутривенном введении у детей в возрасте от рождения до 18 лет не установлена. Рекомендации по дозированию отсутствуют.

Длительность терапии

Показано, что терапия длительностью 7 дней безопасна с токсикологической точки зрения; как правило, при парентеральном введении гипотензивных средств данный период превышать не следует. При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии.

Возможно начало постоянного лечения гипотензивными средствами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.