Олитид таблетки: инструкция по применению

Дозировка 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло- коричневого до коричневого цвета.

Дозировка 300 мг и 600 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета.

На поперечном разрезе таблетки белого цвета.

Абакавир сульфат:175,5 мг351,0 мг702,0 мг

что соответствует содержанию абакавира:150,0мг300,0 мг600,0 мг

Вспомогательные вещества: Гидроксипропилцеллюлоза (Гипролоза) - 12,0 мг/ 24,0 мг/ 48,0 мг; натрия крахмалгликолят (тип А) - 12,0 мг/ 24,0 мг/ 48,0 мг; кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил марка А-300) - 2,0 мг/ 4,0 мг/ 8,0 мг; магния стеарат - мг/ 5,0 мг/10,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 49,0 мг/ 98,0 мг/ 196,0 мг.

Оболочка: пленочное покрытие Aquarius Prime BKN 313005 Orange - 7,0мг, 14,0мг, 28,0 мг. (Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 74,2 %, полиэтиленгликоль 6000 (Макрогол 6000) - 14,3%, диоксид титана - 3,5 %, тальк - 2,3%, краситель железа оксид красный - 1,4%, краситель железа оксид желтый - 4,3%).

Противовирусное средство прямого действия Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Абакавир.

КОД ATX: J05AF06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ. Селективно подавляет репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, устойчивые к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину и невирапину). Абакавир подвергается внутриклеточному метаболизму, превращаясь в активную форму карбовир- 5’-трифосфат — аналог деоксигуанозина - 5’-трифосфата. Механизм действия препарата связан с ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ, что приводит к обрыву синтеза вирусной ДНК и прекращению репликации ВИЧ. Возможное развитие резистентности связано с изменениями генотипа в определенной кодоновой области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения половинной ингибирующей концентрации (IC50) препарата в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество СD4+-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в том числе в спинномозговой жидкости). Фармакокинетика

Абакавир быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). У взрослых абсолютная био доступность абакавира после приема внутрь составляет 83%. После приема внутрь таблеток максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается через 1,5 ч и составляет 3 мкг/мл. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) в течение 12 ч после приема препарата составляет 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Сmах, но не влияет на AUC. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация абакавира в ликворе составляет 30-44% от таковой в плазме. Связь с белками плазмы - низкая. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5'-карбоновая кислота и 5-глюкуронид). Период полувыведения (Т1/2) - 1,5 ч. Выводится почками: 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.

Особые группы пациентов:

Дети

Абакавир хорошо и быстро всасывается при приеме пищи у детей. Все фармакокинетические параметры у детей сопоставимы с соответствующими показателями у взрослых. Фармакокинетические исследования у детей показали, что прием препарата 1 раз в сутки эквивалентен по показателю AUC0-24 приему такой же дозы препарата, разделенной на 2 приема. Это обеспечит незначительно более высокие средние концентрации абакавира в плазме крови, благодаря чему у большинства детей терапевтические концентрации будут эквивалентны режиму дозирования сутки у взрослых.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика абакавира у пациентов старше 65 лет не изучена. При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать более частые нарушения функции печени, почек и сердца в этом возрасте, а также сопутствующие заболевания и принимаемые лекарственные препараты.

Пациенты с нарушением функции почек

Абакавир метаболизируется преимущественно в печени, менее 2 % его выводится почками в неизмененном виде. Фармакокинетика абакавира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности практически не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу абакавира снижать не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени (5-6 баллов по шкале Чайлд- Пью) AUC абакавира была больше в среднем в 1,89 раза, а Т1/2 - в 1,58 раза. Нарушения функции печени легкой степени не влияют на показатели AUC метаболитов абакавира, однако у таких пациентов снижается скорость образования и выведения метаболитов.

Фармакокинетика абакавира у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени не изучена.

Применение препарата Олитид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

ВИЧ-инфекция у взрослых, подростков и детей в составе комбинированной антиретровирусной терапии (см. разделы «Меры предосторожности и «Фармакодинамика»).

Демонстрация пользы применения абакавира преимущественно основана на результатах исследований с использованием режима терапии два раза в сутки в составе комбинированной терапиии у взрослых пациентов, ранее не получавших лечения (см. раздел «Фармакодинамика»).

Перед началом лечения абакавиром у ВИЧ-инфицированных пациентов необходимо провести скрининг на наличие аллеля HLA-B*5701, независимо от их расовой принадлежности (см. раздел «Меры предосторожности»). Абакавир не следует применять у пациентов с носительством аллеля HLA-B*5701.