Диферелин 11,25 мг : инструкция по применению

Слегка желтоватый рыхлый порошок в затемненном прозрачном флаконе, запечатанном эластомерной пробкой и обжимной крышкой.

В каждом флаконе содержится:

Активный компонент

Трипторелин ………………………………………… 11,25 мг*

(в форме трипторелина памоата)

Вспомогательные вещества

D, L лактид когликолид полимер ………………… 250,00 мг

Маннит (Е421) ………………………………………. 85,00 мг

Натрия кармелоза …………………………………… 30,00 мг

Полисорбат 80 ………………………………………… 2,00 мг

Растворитель (ампула 2 мл)

Маннит (Е421) ………………………………………. 0,016 г

Вода для инъекций …………………………… q. s. до 2,0 мл

* с учетом особенностей лекарственной формы, каждый флакон содержит трипторелина памоат в количестве, соответствующем 15 мг трипторелина.

Гормональные средства. Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.

Код АТС: L02AE04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трипторелин является синтетическим декапептидным аналогом натурального GnRH (гонадотопин-рилизинг гормона).

Исследования, проведенные на людях и животных, показали, что после периода начальной стимуляции продолжение приема трипторелина приводит к подавлению секреции гонадотропина с последующим угнетением тестикулярной и овариальной функций.

Введение Диферелина 11,25 мг может изначально повысить уровень ЛГ и ФСГ в крови и, впоследствии, привести к повышению первичного уровня тестостерона («вспышка») у мужчин и эстрадиола у женщин. Продолжающаяся терапия приводит к снижению показателей ЛГ и ФСГ и, соответственно, к уменьшению уровней тестостерона и эстрадиола до концентраций кастрационного уровня примерно к 20 дню после первой инъекции, далее концентрация остается неизменной на протяжении всего периода действия активной субстанции.

Длительное назначение трипторелина у женщин подавляет секрецию эстрадиола и способствует формированию эктопии эндометрия.

По данным III фазы рандомизированного исследования, в котором приняли участие 970 пациентов с местно-распространенной формой рака предстательной железы (Т2с-Т4), изучались особенности применения радиотерапии с кратковременной антиандрогенной терапией (6 месяцев, n = 483) в сравнении с применением радиотерапии с долговременной антиандрогенной терапией (3 года, n = 487). Проводилось сравнение между трипторелином (62,2 %) и другими агонистами GnRH (37,8 %, по отдельным препаратам другие агонисты GnRH не разделялись).

Общая смертность в течение 5 лет составила 19,0 % и 15,2 % в группах при «кратковременной гормональной терапии» и «долговременной гормональной терапии» соответственно, с относительным риском равным 1,42. Смертность, связанная с заболеванием предстательной железы, за 5 лет составила 4,78 % и 3,2 % в группах при «кратковременной гормональной терапии» и «долговременной гормональной терапии» соответственно, с относительным риском равным 1,71.

Отдаленный анализ в подгруппе, проходившей лечение трипторелином, также показал преимущество долговременного курса лечения в сравнении с кратковременным, согласно показателям общей смертности (относительный риск 1,28; 95,71 % CI = [0,89; 1,84], p = 0,38 и p = 0,08 соответственно).

Данное исследование показывает, что радиотерапия в сочетании с долговременной антиандрогенной терапией (3 года) имеет преимущество по отношению к радиотерапии в сочетании с кратковременной антиандрогенной терапией (6 месяцев).

Преждевременное половое созревание

Угнетение гонадотропной гиперфункции гипофиза у обоих полов выражается угнетением секреции эстрадиола и тестостерона, снижением максимального значения ЛГ и улучшением соотношения костного возраста и календарного возраста (Height Age /Bone Age ratio).

Начальная гонадная стимуляция может вызывать небольшое кровотечение, которое купируется применением медроксипрогестерона или ципротерона ацетата.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата Диферелин 11,25 мг (у мужчин и у женщин) пик концентрации трипторелина в плазме крови наблюдается через 3 часа после инъекции. Затем, в течение месяца, наблюдается фаза снижения концентрации, после которой уровень трипторелина сохраняется постоянным до конца третьего месяца с момента введения.

Рак предстательной железы

Лечение местно распространенной формы рака предстательной железы (как единственный метод лечения, так и в качестве адъювантной терапии в дополнение к лучевой терапии).

Лечение рака предстательной железы с метастазами.

Положительный эффект лечения чаще достигается в случаях, если ранее пациент не подвергался лечению иными гормональными препаратами.

Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (стадии I–IV).

Лечение не должно продолжаться свыше 6 месяцев. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином либо другим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH).

Преждевременное половое созревание (у девочек до 8 лет, у мальчиков до 10 лет).

Повышенная чувствительность к гонадотропин-рилизинг гормону (GnRH) и его аналогам, а также к любому из компонентов препарата.

Беременность и кормление грудью.

У мужчин

При назначении трипторелина могут формироваться побочные эффекты, аналогичные тем, которые возникают после хирургической кастрации или при лечении любыми другими агонистами GnRH.

Побочные реакции обусловлены ожидаемым фармакологическим действием препарата: после начального повышения уровня тестостерона следует практически полное его угнетение, что сопровождается такими симптомами как приливы крови (50 %), эректильная дисфункция (4 %) и снижение либидо (3 %).

Зарегистрированные побочные эффекты были оценены как возможно связанные с назначением трипторелина. Большинство побочных эффектов обусловлено медикаментозной или хирургической кастрацией.

Нежелательные реакции классифицируется как:

Очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но < 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %); редко (≥ 0,01 %, но < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %). Частота нежелательных реакций, зафиксированных в пострегистрационном периоде, не может быть определена, поэтому они представлены в соответствующей графе («Частота не определена»).

Инфекционные и паразитарные заболевания

РедкоРинофарингит

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

РедкоПурпура

Нарушения со стороны иммунной системы

РедкоАнафилактическая реакция

Гиперчувствительность

Нарушения со стороны эндокринной системы

РедкоСахарный диабет

Нарушения метаболизма и питания

НечастоАнорексия, подагра, повышенный аппетит

Нарушения психики

ЧастоДепрессия, перемены настроения

НечастоБессонница, раздражительность

РедкоСпутанность сознания, снижение активности,

состояние эйфории

Частота не определенаЧувство тревоги

Нарушения со стороны нервной системы

Очень частоПарестезии в ногах

ЧастоГоловокружение, головная боль

НечастоПарестезия

РедкоНарушение памяти

Нарушения со стороны органов зрения

РедкоНарушение чувствительности глаз, нарушения зрения

Частота не определенаНечеткость зрения

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

НечастоШум в ушах

РедкоГоловокружение

Нарушения со стороны сердца

Частота не определенаУдлинение интервала QT

Нарушения со стороны сосудов

Очень частоПриливы

НечастоГипертония

РедкоНосовое кровотечение, гипотония

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

НечастоДиспноэ

РедкоОртопноэ

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

ЧастоТошнота

НечастоБоли в области живота, запор, диарея, рвота

РедкоВздутие живота, сухость во рту, дисгевзия,

Метеоризм

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень частоГипергидроз

НечастоАкне, алопеция, зуд, сыпь

РедкоБуллезное поражение

Частота не определенаАнгионевротический отек, крапивница

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень частоБоль в спине

ЧастоМышечные боли, боли в конечностях

НечастоАртралгия, мышечные судороги, мышечная слабость, миалгия

РедкоСкованность в суставах, отек суставов, костно-мышечная скованность, остеоартрит

Частота не определенаБоли в костях

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

ЧастоЭректильная дисфункция, снижение полового влечения

НечастоГинекомастия, боль в грудных железах, атрофия яичек, тестикулярная боль

РедкоНарушение эякуляции

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень частоАстения

ЧастоУтомляемость, покраснение, воспаление, боль,

отек в месте инъекции

НечастоВялость, боль, озноб, сонливость

РедкоБоль в груди, дистазия, гриппоподобное состояние, лихорадка

Частота не определенаНедомогание

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

РедкоПовышение АЛТ, АСТ, повышение уровней креатинина, мочевины в крови

Увеличение массы тела

НечастоПовышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение температуры тела, снижение массы тела

Частота не определенаПовышение артериального давления

Трипторелин вызывает временное повышение уровня циркулирующего в крови тестостерона в течение недели после введения первой инъекции препарата в пролонгированной форме. Во время начального повышения уровня циркулирующего в крови тестостерона у некоторых пациентов (≤ 5 %) может наблюдаться ухудшение симптоматики имеющегося рака предстательной железы («вспышка»), что, как правило, выражается в усилении симптомов со стороны мочевыводящих путей (< 2 %) и боли при метастатическом поражении (5 %), которые лечатся симптоматически. Эти симптомы имеют временный характер и обычно прекращаются через 1–2 недели.

Были зафиксированы единичные случаи обострения заболевания, обусловленные обструкцией уретры или спинальной компрессией вследствие наличия метастазов. Поэтому пациенты с метастатическим поражением позвоночника и/или обструкцией верхних или нижних мочевыводящих путей должны находиться под тщательным наблюдением в течение первых нескольких недель терапии

Применение GnRH при лечении рака предстательной железы может привести к повышению риска потери костной массы, что и может привести к заболеванию остеопорозом и повысить риск перелома костей.

Было зафиксировано повышение уровня лимфоцитов у пациентов, которые проходили лечение аналогами GnRH. Такой вторичный лимфоцитоз, очевидно, связан с кастрацией, вызванной GnRH, и предполагает, что половые гормоны влияют на инволюцию тимуса.

У пациентов, принимающих длительную терапию аналогом GnRH вместе с облучением, может наблюдаться большее количество побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, связанных с применением радиотерапии.

У женщин

Большинство побочных эффектов при лечении Диферелином 11,25 мг связано с изменением уровня эстрогенов в организме. Наиболее распространенными побочными эффектами (ожидаемыми у 10 % и более женщин) были головные боли, снижение полового влечения, нарушения сна, перемены настроения, диспареуния, дисменорея, генитальное кровотечение, синдром гиперстимуляции яичников, гипертрофия яичников, тазовые боли, боли в области живота, сухость влагалища и вульвы, гипергидроз, приливы и астения.

Зафиксированные побочные реакции считаются возможным следствием терапии трипторелином. Известно, что большая часть из них является также следствием биохимической или хирургической кастрации.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота не определенаГиперчувствительность

Нарушения психики

Очень частоРасстройства сна, перемены настроения

ЧастоДепрессия

Частота не определенаТревога, спутанность сознания

Нарушения со стороны нервной системы

Очень частоГоловные боли

Частота не определенаГоловокружение

Нарушения со стороны органов зрения

Частота не определенаНечеткость зрения

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

Частота не определенаГоловокружение

Нарушения со стороны сосудов

Очень частоПриливы

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота не определенаДиспноэ

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

ЧастоТошнота, боли и дискомфорт в области живота

Частота не определенаДиарея, рвота

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень частоГипергидроз

Частота не определенаАнгионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

ЧастоАртралгия, миотонические спазмы

Частота не определенаМиалгия, мышечная слабость

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень частоДиспареуния, дисменорея, генитальное кровотечение (включая меноррагию, метроррагию), снижение полового влечения, синдром гиперстимуляции яичников, гипертрофия яичников, тазовая боль, вульвовагинальная сухость

ЧастоБоль в молочных железах

Частота не определенаАменорея

Общие расстройства и нарушения в месте введения

ЧастоПокраснение, воспаление, боль в месте инъекции

Частота не определенаЛихорадка, недомогание

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

ЧастоУвеличение массы тела

Частота не определенаПовышение артериального давления

В начале терапии во время временного повышения уровня эстрадиола в крови очень часто (≥ 10 %) обостряются симптомы, характерные для эндометриоза, включая тазовую боль, дисменорею. Такие симптомы имеют временный характер и обычно прекращаются через 1–2 недели.

В течение месяца после проведения первой инъекции возможно возникновение генитального кровотечения (меноррагия или метроррагия).

Длительное лечение аналогами GnRH может привести к потере костной массы и является фактором риска заболевания остеопорозом.

У детей

Подобно другим агонистам GnRH, побочные реакции, связанные с применением трипторелина, наиболее часто наблюдаемые при проведении клинических испытаний, были обусловлены ожидаемым фармакологическим эффектом препарата. Чаще всего это было слабо выраженное вагинальное кровотечение (кровомазание).

Нарушения со стороны иммунной системы

НечастоГиперчувствительность

Частота не определенаАнафилактический шок

(все случаи сообщений у взрослых)

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

НечастоОжирение

Нарушения психики

НечастоПеремены настроения

Частота не определенаДепрессия

Нарушения со стороны нервной системы

ЧастоГоловные боли

Нарушения со стороны органов зрения

НечастоНарушения зрения

Нарушения со стороны сосудов

ЧастоПриливы

Частота не определенаГипертония

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

НечастоНосовое кровотечение

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

ЧастоБоли в области живота

НечастоРвота, запоры, тошнота

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

НечастоЗуд, сыпь, крапивница, акне

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

НечастоБоли в области шеи

Частота не определенаМиалгия

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень частоВагинальное кровотечение (в том числе кровянистые выделения)

НечастоБоль в молочных железах

Общие расстройства и нарушения в месте введения

ЧастоПокраснение, воспаление, боль в месте инъекции

Частота не определенаНедомогание

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

ЧастоУвеличение массы тела

Частота не определенаПовышение уровня пролактина

В течение первого месяца лечения у девочек стимуляция гонадотропинами может привести к вагинальному кровотечению.

Пациенты должны информировать лечащего врача обо всех случаях появления побочных реакций, как указанных, так и не указанных в данной инструкции.

Особые указания и предосторожности при применении

Применение агонистов GnRH может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани. Предварительные данные показывают, что у мужчин применение вместе с агонистом GnRH бисфосфоната может снизить потерю минеральной плотности кости.

Особого внимания требуют пациенты с наличием дополнительных факторов риска развития остеопороза (например, злоупотребление алкоголем, курение, длительное лечение препаратами, которые снижают минеральную плотность костной ткани, таких как противосудорожные средства или кортикостероиды, наследственная склонность к остеопорозу, недостаточность питания). О наличии таких факторов риска необходимо сообщить лечащему врачу до начала терапии.

Перед назначением Диферелина 11,25 мг необходимо удостовериться, что пациентка не беременна.

В исключительных случаях терапия агонистами GnRH может выявить ранее недиагностированную гонадотропную аденому гипофиза. У таких пациентов может проявляться гипофизарная апоплексия, характеризующаяся внезапными головными болями, рвотой, нарушениями зрения и офтальмоплегией.

При проведении курса лечения агонистами GnRH, в том числе трипторелином, существует повышенный риск развития депрессии (которая может быть тяжелой). Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о появлении симптомов депрессии и, в случае пациентов с уже известной депрессией, они должны находиться под пристальным наблюдением в течение всего курса терапии.

Диферелин 11,25 мг в каждой дозе содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), т.е. препарат является фактически «безнатриевым».

Инъекция препарата пациентам, которые получают антикоагулянты, должна проводиться с осторожностью из-за риска образования гематомы в месте введения.

Рак предстательной железы

Изначально трипторелин, подобно другим агонистам GnRH, вызывает временное повышение уровня тестостерона в сыворотке крови. В результате чего в редких случаях в первые недели лечения может развиться временное ухудшение признаков и симптомов рака предстательной железы. Во время начального периода лечения следует, при необходимости, вводить дополнительный препарат подходящего антиандрогена с целью предупреждения возникновения начального повышения уровня тестостерона в сыворотке крови и ухудшения клинических симптомов.

Небольшое число пациентов могут испытывать временное усиление болей, связанных с раком (боли при метастатическом поражении), которые лечатся симптоматически.

Как и при применении прочих агонистов GnRH, были зафиксированы отдельные случаи формирования спинальной компрессии или непроходимости уретры. При развитии спинальной компрессии или почечной недостаточности необходимо проводить стандартную терапию таких осложнений, в экстренных случаях приходится прибегать к орхиэктомии (хирургической кастрации). В первые недели терапии необходимо тщательное наблюдение за пациентами. Особого наблюдения требуют пациенты с метастазами в позвоночник, с высоким риском развития спинальной компрессии и обструкцией мочевыводящих путей.

После проведения хирургической кастрации трипторелин в дальнейшем не вызывает снижения уровня тестостерона в сыворотке крови.

Длительный недостаток андрогена вследствие двухсторонней орхиэктомии или введения аналогов GnRH может приводить к потере костной массы, способствовать развитию остеопороза и повышению риска перелома костей.

Длительная антиандрогенная терапия может привести к удлинению интервала QT на электрокардиограмме.

Согласно эпидемиологическим данным при проведении у пациентов антиандрогенной терапии могут происходить изменения в обмене веществ (например, нарушение толерантности к глюкозе) или повышаться риск возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Проспективные данные не подтвердили наличие связи между терапией аналогами GnRH и повышением смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее пациенты с высоким риском возникновения нарушений обмена веществ и сердечно-сосудистых заболеваний должны быть тщательно обследованы перед началом лечения и им следует находиться под должным наблюдением на протяжении проведения всего курса антиандрогенной терапии.

Назначение трипторелина в лечебных дозах приводит к подавлению функции гипофизарно-гонадной системы. Как правило, после прекращения терапии ее нормальное функционирование восстанавливается. Поэтому данные диагностических тестов, отражающих функцию гипофизарно-гонадной системы, которые проводятся во время или сразу после терапии аналогами GnRH, могут быть неверными.

В начальном периоде терапии может наблюдаться повышение активности кислой фосфатазы.

Может быть полезным проведение периодической проверки уровня тестостерона в крови с помощью точного метода, так как его показатель не должен превышать 1 нг/мл.

У женщин

Перед назначением Диферелина 11,25 мг необходимо удостовериться, что пациентка не беременна.

При применении агонистов GnRH существует высокий риск снижения минеральной плотности костной ткани, в среднем на 1 % в месяц за время шестимесячного курса терапии. Снижение минеральной плотности костной ткани на 10 % повышает риск перелома костей в 2–3 раза.

Согласно существующим данным, снижение костной плотности у женщин прекращается после завершения терапии.

В данный момент не существует конкретной информации о состоянии плотности костей у пациенток, получающих лечение агонистами GnRH, в случаях установленного у них диагноза остеопороза или с наличием факторов риска развития остеопороза. К факторам риска относятся: злоупотребление алкоголем, курение, наследственная склонность к заболеванию остеопорозом, недостаточность питания, в том числе нейрогенная анорексия, длительное лечение препаратами, которые вызывают снижение минеральной плотности костной ткани (противосудорожные препараты или кортикостероиды). Так как снижение минеральной плотности костной ткани у таких пациенток может значительно ухудшить их состояние здоровья, решение о назначении трипторелина должно приниматься индивидуально. Терапию нужно начинать, только если польза превосходит риск, согласно тщательно проведенной оценки рисков. Необходимо уделить внимание дополнительным мерам для противодействия снижению минеральной плотности костной ткани.

Лечение Диферелином 11,25 мг вызывает постоянную гипогонадотропную аменорею.

Появление в ходе лечения метроррагии, за исключением первого месяца применения, является ненормальным, и в таких случаях необходимо определять уровень эстрадиола в плазме. Если уровень эстрадиола менее 50 пг/мл, следует исключить возможные сопутствующие органические заболевания.

Во время лечения трипторелином месячные должны прекратиться, поэтому требуется провести с пациенткой инструктаж о необходимости поставить в известность лечащего врача о случае сохранения обычного менструального цикла.

Гормональные методы контрацепции у пациенток должны быть исключены во время проведения курса лечения трипторелином и в течение 3 месяцев после введения последней инъекции.

После окончания курса лечения трипторелином функция яичников восстанавливается и овуляция происходит приблизительно через 5 месяцев после введения последней инъекции.

Преждевременное половое созревание

Лечение детей с прогрессирующей опухолью мозга необходимо начинать после тщательной оценки риска и пользы от проводимой терапии.

В течение первого месяца лечения стимуляция гонадотропинами у девочек может привести к вагинальному кровотечению слабой или средней интенсивности.

После прекращения терапии дальнейшее развитие половых признаков восстанавливается.

Имеются ограниченные данные о состоянии репродуктивной функции у пациентов, получавших лечение аналогами GnRH в детском возрасте. У большинства девочек в среднем через год устанавливается регулярный менструальный цикл.

Диферелин 11,25 мг не назначается детям, симптомы раннего полового созревания у которых слабо выражены, не имеют тенденции к прогрессированию и проявляются отдельными признаками: раннее появление подмышечных и лобковых волос, нерегулярные менструальные циклы, которые сопровождаются или не сопровождаются развитием молочных желез, ответ теста на стимуляцию лютеинизирующим гормоном (LHRH) носит непостоянный характер, имеются функциональные кисты яичников.

Существует необходимость исключения псевдопреждевременного полового созревания (опухоль или гиперплазия половых желез или надпочечников) и гонадотропин-независимого преждевременного полового созревания (тестикулярный токсикоз, наследственная гиперплазия клеток Лейдига).

При лечении аналогами GnRH детей с преждевременным половым созреванием центрального генеза может уменьшиться минеральная плотность костной ткани (МПКТ). Однако после прекращения лечения накопление костной массы восстанавливается, и проведенное лечение не оказывает влияния на максимальный показатель плотности костной ткани в позднем пубертатном периоде.

После окончания терапии аналогами GnRH может наблюдаться эпифизеолиз головки бедренной кости, т.к. низкие концентрации эстрогена во время лечения агонистами GnRH ослабляют эпифизарную ростковую пластинку. Увеличение скорости роста после окончания терапии приводит к смещению проксимального эпифиза бедра.

Беременность и период кормления грудью

Беременность

Перед назначением Диферелина важно убедиться в отсутствие беременности у пациентки.

Во время беременности применение Диферелина 11,25 мг противопоказано.

Сопутствующее использование агонистов GnRH связано с теоритическим риском выкидыша или развитием нарушений у плода.

При проведении курса лечения агонистами GnRH следует использовать методы негормональной контрацепции до восстановления менструальной функции.

Кормление грудью

Не следует применять трипторелин в период кормления грудью.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

При назначении трипторелина с препаратами, модифицирующими секрецию гипофизарных гонадотропных гормонов, необходимо придерживаться установленных мер предосторожности, а также рекомендуется тщательный контроль уровня гормонов.

Так как длительная антиандрогенная терапия может приводить к удлинению интервала QT, требуется тщательная оценка возможного одновременного применения Диферелина и препаратов с установленным подобным действием, таких как антиаритмические средства класса 1а (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также метадон, моксифлоксацин, нейролептики и другие.

Во время курса лечения Диферелином 11,25 мг, прежде чем принимать любые другие лекарственные средства, включая препараты безрецептурного отпуска, следует проконсультироваться с лечащим врачом

Важно соблюдать правила выполнения внутримышечного введения при использовании лекарственных форм пролонгированного действия, так как потеря даже незначительного количества препарата при выполнении инъекции может привести к уменьшению длительности его действия. Во всех случаях выявления излишнего количества остатка лекарственного средства после введения следует сообщить об этом лечащему врачу.

Рак предстательной железы

Одна внутримышечная инъекция Диферелина 11,25 мг каждые 3 месяца.

Эндометриоз

Одна внутримышечная инъекция Диферелина 11,25 мг вводится каждые 3 месяца.

Лечение следует начинать в течение первых пяти дней менструального цикла.

Длительность лечения зависит от начальной тяжести эндометриоза и выраженности его клинических проявлений (функциональных и анатомических) в ходе терапии. Максимальная продолжительность терапии не должна превышать 6 месяцев (2 инъекции). Проведение второго курса лечения трипторелином или любым другим агонистом GnRH не рекомендуется.

Преждевременное половое созревание

Лечение детей трипторелином должно проводиться под тщательным наблюдением детского эндокринолога, педиатра или эндокринолога с опытом лечения преждевременного полового созревания центрального генеза.

Детям с массой тела более 20 кг внутримышечные инъекции Диферелина 11,25 мг производятся каждые 3 месяца.

Лечение у девочек и у мальчиков должно быть завершено при достижении физиологического пубертатного возраста и не должно продолжаться у девочек при выявлении закрытых зон роста костей и в возрасте старше 12 лет. Имеются лишь отдельные данные о сроках завершения лечения у мальчиков по данным состояния зон роста костей, однако лечение должно быть завершено к моменту закрытия костных ростовых зон к 13–14 годам.

Инструкция по использованию

Подготовка пациента

Подготовить пациента, продезинфицировав кожу на ягодице в предполагаемом месте введения. Сделать это необходимо в первую очередь, так как лекарственное средство вводится немедленно после разведения.

Подготовка к проведению инъекции

Наличие пузырьков в верхней части лиофилизата является нормальным видом препарата

Взять ампулу с растворителем. Проследите, чтобы раствор находился в основной части ампулы.

Взять флакон с порошком. Проследите, чтобы порошок находился в нижней части флакона.

Удалить пластиковый зеленый фиксатор с крышки флакона

Соединить иглу со шприцем, Не снимать защитный колпачок с иглы.

Вскрыть ампулу (положение точки вскрытия спереди).

Удалить защитный колпачок с иглы. Ввести иглу в ампулу с растворителем и весь раствор заполнить в шприц.

Вставить иглу вертикально во флакон, проткнув резиновую пробку флакона. Медленно ввести растворитель, чтобы, по возможности, смыть порошок с верхней части флакона.

Переместить иглу в такое положение, чтобы она находилась над уровнем жидкости. Не вынимать иглу из флакона.

Аккуратно покачивать флакон в горизонтальной плоскости, не переворачивая, до тех пор, пока не образуется однородная смесь.

Убедиться в отсутствии комочков, перед тем как наполнить шприц суспензией (в случае если есть нерастворенные комочки, продолжить покачивание флакона до их полного растворения).

Наполнить шприц полученной суспензией, не переворачивая флакон.

Удалить иглу, которая использовалась для приготовления препарата, и надеть (плотно) другую иглу на канюлю шприца. Держать иглу при этом нужно только за цветной колпачок держателя иглы.

Выпустить воздух из шприца.

Проведение внутримышечной инъекции

– Незамедлительно ввести инъекцию в ягодичную мышцу.

УТИЛИЗАЦИЯ

– Утилизировать иглы в специальном узком контейнере.

В случае передозировки препарата показано симптоматическое лечение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с движущимися механизмами

Исследований по влиянию трипторелина на способность управлять транспортными средствами и работать с движущимися механизмами не проводилось. Тем не менее способность управлять транспортными средствами и работа с движущимися механизмами может быть затруднена из-за головокружения, сонливости и расстройства зрения. Указанные симптомы могут являться как нежелательными эффектами проводимой терапии, так и результатом сопутствующего заболевания.

Несовместимость

Данные о совместимости отсутствуют.

Восстановленный раствор нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

По 11,25 мг трипторелина во флакон из затемненного прозрачного стекла, укупоренный эластомерной пробкой под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия светло-зеленого цвета, в комплекте с растворителем (0,8 % раствор маннита в ампуле 2 мл, на луковичной части ампулы полоска черного цвета и точка разлома синего цвета).

Один флакон с порошком, одна ампула с растворителем, одна блистерная упаковка со шприцем и двумя иглами помещаются в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок хранения

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпуск по рецепту врача.

Производитель.

порошок

ИПСЕН ФАРМА БИОТЕК / IPSEN PHARMA BIOTECH

Адрес:

порошок

Парк д'активите дю Плато де Синь департаментская дорога № 402, 83870 СИНЬ, Франция

Park d'activites du Plateau de Signes chemin departemental № 402 83870 SIGNES, France

растворитель

СЕНЕКСИ / CENEXI

IПСЕН ФАРМА БIОТЕК / IPSEN PHARMA BIOTECH

Адрес:

рю Марсель е Жак Гоше 52, 94120 ФОНТЕНЕ-СУ-БУА, Франция

52 rue Marcel et Jacques Gaucher 941 FONTENAY SOUS BOIS, France