Состав
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество: гадоверсетамид 330,9 мг;
Вспомогательные вещества: версетамид 25,4 мг, кальция гидроксид 3,7 мг, кальция хлорида дигидрат 0,74 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота до pH 6,0-7,5, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость, без запаха или со слабым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Контрастное средство для магнитно-резонансной томографии.
Код АТХ V08CA06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Парамагнитные свойства обуславливают контрастное усиление при выполнении магнитно-резонансной томографии (МРТ). Введение гадоверсетамида вызывает усиление сигнала в областях нарушения функции гематоэнцефалического барьера, обусловленного патологическим процессом или внутричерепными или спинномозговыми образованиями, а также в областях очаговых поражений печени с аномальной васкуляризацией, что обеспечивает большую информативность визуализации по сравнению с данными МРТ без контрастного усиления. Оптимальное контрастное усиление обычно наблюдается в течение первых минут после введения (зависит от типа патологического процесса/ткани). Контрастное усиление обычно сохраняется до 45 мин после введения гадоверсетамида.
Фармакокинетика
Быстро распределяется во внеклеточной жидкости, объем распределения эквивалентен объему внеклеточной жидкости. Период полураспределения - около 13 мин, не связывается с белками плазмы, не метаболизируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации в течение 24 часов. Период полувыведения - 104 мин. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению
МРТ головного и спинного мозга, печени.
Оптимарк показан для выполнения контрастного усиления при МРТ головного и спинного мозга у пациентов с нарушениями гематоэнцефалического барьера или очагами аномальной васкуляризации головного мозга, спинного мозга и связанных с ними тканей/ структур.
Оптимарк показан для выполнения контрастного усиления при МРТ печени у пациентов с целью улучшения выявляемости очаговых поражений печени с аномальной васкуляризацией, у пациентов с подозреваемыми по данным компьютерной томографии изменениями паренхимы печени.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к гадоверсетамиду, версетамиду или любым неактивным ингредиентам препарата, почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин), детский возраст (до 2 лет), а также пациентам, перенесшим или ожидающим трансплантацию печени.
С осторожностью
Анемия, особенно серповидно-клеточная и гемолитическая, гемоглобинопатия, печеночная недостаточность, аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, тяжелая недостаточность кровообращения, эпилепсия, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности применяют только в тех случаях, когда проведение контрастно усиленного исследования является крайне необходимым, и нет возможности заменить его другими методами, и если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В период лактации кормление грудью следует прекратить и возобновить не ранее чем через 72 часа после введения препарата.
Способ применения и дозы
Внутривенно (болюсно) однократно. В дозировке 0,2 мл/кг (0,1 ммоль/кг) со скоростью 1-2 мл/сек вручную или с помощью автоматического инжектора. Препарат набирают в шприц непосредственно перед использованием; для обеспечения полного введения дозы канюлю промывают 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Начало проведения исследования - через несколько минут после введения, окончание - в течение 1 часа.
| Таблица дозировок Оптимарка | |
| Вес тела | Для дозы 0,1 ммоль/кг |
| Килограммы (кг) | Объем (мл) |
| 20 | 4,0 |
| 30 | 6,0 |
| 40 | 8,0 |
| 50 | 10,0 |
| 60 | 12,0 |
| 70 | 14,0 |
| 80 | 16,0 |
| 90 | 18,0 |
| 100 | 20,0 |
| 110 | 22,0 |
| 120 | 24,0 |
| 130 | 26,0 |
| 140 | 28,0 |
| 150 | 30,0 |
Побочное действие
Организм в целом: лихорадка, озноб
| Список побочных реакций, встречавшихся у ≥1 % пациентов | |
| Местные реакции (локальная болезненность или ощущение распирания в месте введения) | 26,4 % |
| Головная боль | 9,4 % |
| Вазодилатация | 6,4 % |
| Изменение вкуса и обоняния | 6,2 % |
| Г оловокружение | 3,7 % |
| Тошнота | 3,2 % |
| Парестезии | 2,2 % |
| Диарея | 1,9 % |
| Боль в животе | 1,8 % |
| Астения | 1,5 % |
| Реакция в месте инъекции | 1,5 % |
| Ринит | 1,5 % |
| Диспепсия | 1,2% |
| Боль в спине | 1,2 % |
| Боль | 1,0 % |
Следующие побочные реакции были отмечены у менее 1 % пациентов:
Общие: лихорадка, отек, недомогание, ригидность шеи, боль в шее, боль в тазу, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: отек Квинке, мультиформная эритема, зуд, сыпь, крапивница, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, гипертония, гипотония, бледность, сердцебиение, обморок, тахикардия, вазоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость во рту, затрудненное глотание, отрыжка, повышенное слюноотделение, жажда, рвота.
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, судороги в ногах, боль в мышцах, спазм.
Со стороны нервной системы: тревожность, ощущение страха, сонливость, спутанность сознания, дистония, гипертонус, гипестезия, тремор, головокружение, ослабление зрения, диплопия, изменение обоняния, звон в ушах.
Со стороны органов дыхания: кашель, одышка, изменение голоса, ларингрсразм, бронхоспазм, отек гортани, фарингит, синусит.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия.
Лабораторные показатели: повышение содержания креатинина в сыворотке крови, гиперкальциемия.
Местные реакции: гиперемия, отек или воспаление в месте инъекции, тромбофлебит в месте инъекции.
Отмечались единичные случаи нефрогенного системного фиброза (НСФ) при использовании препаратов гадолиния у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин).
Передозировка
Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов (кроме аллергических реакций). Лечение симптоматическое. Удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими контрастными веществами и лекарственными средствами не изучалось. Оптимарк нельзя смешивать с другими лекарственными средствами или парентеральным питанием. Оптимарк нельзя вводить через один внутривенный катетер с другими лекарственными средствами из-за их потенциальной химической несовместимости.
Особые указания
В связи с возможностью развития анафилактического шока во время введения препарата необходимо создать все условия для оказания реанимационных мероприятий.
Перед введением контрастного средства у пациентов следует узнать о наличии у них аллергического анамнеза, бронхиальной астмы, так как частота развития побочных реакций на контрастные средства у них выше и им для премедикации показано назначение антигистаминных средств и/или глюкокортикостероидов. Пациенты с бронхиальной астмой имеют повышенный риск к возникновению бронхоспазма или реакций гиперчувствительности. Перед каждым применением контрастного средства необходимо получить точную информацию о пациенте, включая важные лабораторные данные (например, содержание креатинина в сыворотке крови, электрокардиограмма, наличие беременности).
Перед исследованием у пациента следует устранить нарушения водно-электролитного баланса и обеспечить достаточное поступление жидкости и электролитов.
Контрастные средства на основе гадолиния повышают риск возникновения НСФ у пациентов с нарушенной элиминацией лекарственных препаратов. Избегайте использования контрастных средств на основе гадолиния у таких пациентов, за исключением случаев, когда диагностическая информация необходима и нет возможности получить ее с помощью МРТ без контрастирования или других методик. Риск возникновения НСФ, связанного с применением контрастных средств на основе гадолиния, наиболее высок у пациентов с тяжелыми хроническими заболеваниями почек (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов с острой почечной недостаточностью. Не применяйте Оптимарк у таких пациентов. Риск менее выражен у пациентов с умеренно выраженными хроническими заболеваниями почек (скорость клубочковой фильтрации от 30 до 59 мл/мин/1,73 м2) и незначителен или отсутствует у пациентов с хроническими заболеваниями почек легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации от 60 до 89 мл/мин/1,73 м2). НСФ может привести к смертельному исходу или фиброзу, поражающему кожу, мышцы и внутренние органы.
Следует проводить скрининг пациентов на предмет острой почечной недостаточности и других заболеваний, которые могут снизить функцию почек. Особенностью острой почечной недостаточности является быстрое (от нескольких часов до нескольких дней) и обычно обратимое снижение функции почек, часто связанное с хирургической операцией, тяжелой инфекцией, травмой или лекарственной нефротоксичностью. В случаях острой почечной недостаточности уровень сывороточного креатинина и расчетная скорость клубочковой фильтрации не могут быть надежными показателями функции почек. У пациентов с риском хронических заболеваний почек (например, возраст более 60 лет, сахарный диабет или хроническая гипертензия) следует лабораторными методами оценить скорость клубочковой фильтрации.
К факторам, которые могут повысить риск возникновения НСФ, относятся повторное введение контрастных препаратов на основе гадолиния, превышение рекомендованных доз, а также степень почечной недостаточности на момент введения препарата. Следует регистрировать вид и дозу введенного пациенту контрастного препарата на основе гадолиния. При введении препарата Оптимарк не следует превышать рекомендованных доз, а при необходимости повторного введения необходимо предоставить достаточный период времени для элиминации препарата.
Отсутствие контрастного усиления не является однозначным свидетельством отсутствия патологии, так как некоторые виды новообразований или неконтрастные бляшки при атеросклерозе не визуализируются. Наличие или отсутствие контрастного усиления может быть использовано для дифференциального диагноза.
Каждый флакон или одноразовый шприц рассчитан на введение препарата одному пациенту. Неиспользованные остатки препарата должны быть уничтожены. При введении других препаратов необходимо использовать отдельные шприц и иглу.
Не рекомендуется проводить предварительное тестирование индивидуальной чувствительности с использованием малых доз препарата, ввиду риска возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности.
Пациентам, испытывающим страх ожидания перед процедурой, необходима премедикация седативными средствами.
Оптимарк искажает результаты измерения концентрации кальция и сывороточного железа в крови при использовании некоторых колориметрических методик, обычно применяющихся в лечебных учреждениях. Не рекомендуется использовать эти методы в течение 12-24 ч после введения Оптимарка. Если подобные исследования необходимы, следует использовать другие методики анализа.
При изменении окраски раствора или наличии крупных частиц препарат нельзя использовать.
Управление транспортным средством
Влияние Оптимарка на скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, необходимые для вождения транспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, не изучено.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения, 500 мкмоль/мл.
По 10 мл, 15 мл, 20 мл во флаконы из гидролитического стекла типа I, герметично укупоренные пробками из бромбутила и обжатые алюминиевым колпачком красного цвета с голубой пластмассовой предохранительной крышкой.
По 15 мл в полипропиленовые шприцы, герметично укупоренные наконечником серого цвета и поршнем из безлатексной искусственной резины.
Флаконы упаковываются по 10 штук в пачку картонную с картонным разделителем и с инструкцией по применению.
Шприцы упаковываются по одному в пачку картонную с картонным разделителем; 10 пачек картонных, содержащих по 1 шприцу каждая, с инструкцией по применению упаковываются в картонную коробку.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 15-30 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Либел-Фларсхэйм Компани ЛЛС, 8800 Дюрант роуд, Роли, Северная Каролина 27616, США.
Упаковано/Выпускающий контроль качества:
ЗАО «ОРТАТ», 157092, Россия, Костромская обл., Сусанинский р-н, с. Северное, мкр-н Харитоново,
Тел./факс: +7 (4942) 650-806.
Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «фармрег.ру», 115477, Россия, г. Москва, ул. Кантемировская, д. 58,
Тел./факс: +7 (499) 940-10-93, тел: +7 (800) 555-40-83.
