Димиста : инструкция по применению

Белая, гомогенная, редиспергируемая суспензия, не содержащая посторонних включений

Одна доза () суспензии содержит

Действующие вещества: азеластина гидрохлорида 137 мкг и 50 мкг флутиказона пропионата.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, глицерин, микрокристаллическая целлюлоза-натрия кармеллоза, полисорбат 80, бензалкония хлорид, фенилэтиловый спирт, вода очищенная.

Деконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Кортикостероиды.

Код препарата по АТХ: R01AD58

Фармакологические свойства

Димиста спрей назальный содержит азеластина гидрохлорид и флутиказона пропионат, которые обладают различным механизмом действия и проявляют синергизм в отношении облегчения симптомов аллергического ринита и риноконъюнктивита.

Флутиказона пропионат

Флутиказона пропионат является синтетическим трифторированным кортикостероидом, обладающим высоким сродством к рецепторам глюкокортикоидов, и проявляет противовоспалительное действие, которое в 3-5 раз превышает силу дексаметазона в исследованиях связывания клонированных рецепторов глюкокортикоидов человека и экспрессии генов.

Азеластина гидрохлорид

Азеластин, производное фталазинона, H1-антагонист и относится к эффективным противоаллергическим веществам с относительно длительным периодом полувыведения, стабилизирует тучные клетки и обладает противовоспалительными свойствами. Данные исследований in vivo (доклинических) и in vitro показывают, что азеластин угнетает синтез или высвобождение химических медиаторов, которые, как известно, принимают участие в начальной и поздней стадиях аллергических реакций, например, лейкотриены, гистамин, фактор активации тромбоцитов (ФАТ) и серотонин. Облегчение назальных аллергических симптомов наблюдается на протяжении 15 минут после введения.

В 4 клинических исследованиях с участием взрослых и подростков с аллергическим ринитом применение препарата по одному впрыскиванию в каждую ноздрю дважды в день значительно облегчало назальные симптомы (включая риноррею, заложенность носа, чихание и зуд в носу), в сравнении с плацебо, с отдельно азеластина гидрохлоридом и отдельно флутиказона пропионатом. Это также значительно облегчило глазные симптомы (включая зуд, слезотечение и покраснение глаз) и качество жизни пациентов относительно заболевания (соответственно анкетированию «Качество жизни при риноконъюнктивите») во всех 4 исследованиях.

В сравнении с присутствующим на рынке назальным спреем флутиказона пропионата значительное облегчение основного симптома (50% снижение тяжести симптомов) достигалось значительно быстрее (3 дня и больше) при применении спрея назального Димиста. Преимущества действия спрея назального Димиста перед назальным спреем флутиказона пропионата сохранялось на протяжении одного года исследования у пациентов с постоянным хроническим аллергическим ринитом и неаллергическим или вазомоторным ринитом.

Облегчение симптомов умеренной степени тяжести и тяжелого сезонного и круглогодичного аллергического ринита, если недостаточно монотерапии назальным антигистаминным препаратом или глюкокортикоидом.

Фертильность, беременность и лактация

Фертильность

Существуют ограниченные данные в отношении фертильности.

Беременность

Данные о применении азеластина гидрохлорида и флутиказона пропионата у беременных отсутствуют или ограничены. Таким образом, Димиста спрей назальный может применяться во время беременности, только если ожидаемая польза для пациентки превалирует над возможным риском воздействия на плод или ребенка.

Лактация

Неизвестно, проникают ли при назальном введении азеластина гидрохлорид или его метаболиты и флутиказона пропионат и его метаболиты в грудное молоко у человека. Димиста спрей назальный может применяться в период лактации, только если ожидаемая польза для пациентки превалирует над возможным риском воздействия на ребенка.

Для достижения терапевтического эффекта важно регулярное применение.

Избегать попадания в глаза.

Взрослые и подростки (12 лет и старше)

Впрыскивают по одной дозе в каждый носовой ход два раза в день (утром и вечером). Дети младше 12 лет

Не рекомендуется применять у детей до 12 лет, так как безопасность и эффективность средства у данной возрастной группы не установлена.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Почечная и печеночная недостаточность

Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Длительность лечения

Димиста спрей назальный подходит для продолжительного лечения.

Продолжительность лечения должна соответствовать периоду воздействия аллергена.

Способ применения

Для впрыскивания в полость носа.

Инструкция по использованию

Подготовка спрея;

Использование спрея:

Прочистить нос

Наклонить голову вниз

Ввести распылитель в одну ноздрю, закрывая пальцем вторую. Нажать и вдохнуть.

Повторить то же самое со второй ноздрей.

Как правило, дисгевзия, специфический для вещества неприятный вкус, может возникать после введения (часто из-за неправильного метода применения, а именно наклона головы слишком далеко назад во время введения).

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с анатомо-физиологической классификацией и частотой встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующем образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000); неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).

*Было выявлено очень небольшое количество спонтанных сообщений после длительного лечения интраназальным флутиказоном пропионатом.

**Сообщается о перфорации носовой перегородки после использования интраназальных кортикостероидов.

Возможно проявление системного действия назальных кортикостероидов, особенно при использовании высоких доз в течение длительного времени.

Была зарегистрирована задержка роста у детей, получающих лечение назальными кортикостероидами. Задержка роста также может наблюдаться у подростков.

После длительного применения назальных глюкокортикоидов в редких случаях наблюдался остеопороз.

Обо всех случаях необычных реакций, связанных с применением препарата, необходимо информировать по электронному адресу представителя заявителя (info.safety@meda-cis.com).

На настоящий момент о случаях передозировки препарата неизвестно.

Отсутствуют данные о влиянии острой или хронической передозировки у пациентов при лечении интраназальным флутиказоном прорионатом.

Интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата (что в 10 раз превышает рекомендованную суточную дозу) дважды в день на протяжении семи дней здоровым добровольцам не влияло на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Введение доз выше рекомендованных в течение длительного периода времени может привести к временному подавлению функции надпочечников.

У этих пациентов лечение с помощью Димиста спрея назального следует продолжать в дозе, достаточной для контроля симптомов; функция надпочечников восстановится через несколько дней, и может быть проверена путем измерения кортизола в плазме крови.

В случае передозировки вследствие случайного перорального приема можно ожидать нарушений со стороны нервной системы (включая сонливость, спутанность сознания, кому, тахикардию или гипотензию), вызванных азеластином гидрохлоридом, основываясь на результатах исследований на животных.

Лечение таких нарушений должно быть симптоматическим. В зависимости от проглоченного количества рекомендуется промывание желудка. Известного антидота не существует.

Флутиказона пропионат

При нормальных условиях низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме достигаются после интраназального введения из-за обширного метаболизма первого прохождения и высокого системного клиренса, опосредованного цитохромом Р450 ЗА4 в кишечнике и печени. Следовательно, клинически значимые лекарственные взаимодействия, опосредованные флутиказоном пропионатом, маловероятны. Исследование взаимодействия лекарственных средств у здоровых людей показало, что ритонавир (сильнодействующий ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может значительно увеличить концентрации в плазме флутиказона пропионата, что приводит к значительному снижению концентрации кортизола в сыворотке. Во время постмаркетингового использования поступали сообщения о клинически значимых взаимодействиях лекарственных препаратов у пациентов, получавших интраназальный флутиказона пропионат или для ингаляций и ритонавир, что приводило к системным эффектам кортикостероидов.

Ожидается, что сопутствующее лечение другими ингибиторами CYP ЗА4, включая кобицистат содержащие лекарственные продукты, также увеличивает риск побочных системных эффектов. Следовательно, следует избегать одновременного использования данной комбинации, если потенциальная польза для пациента не превышает риск системных побочных эффектов кортикостероидов, и в данном случае, пациенты должны быть под наблюдением.

Исследования показали, что другие ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 вызывали незначительное (эритромицин) и небольшое (кетоконазол) повышение системной нагрузки флутиказона пропионатом без заметного снижения уровня гидрокортизона в сыворотке. Тем не менее, следует проявлять осторожность при совместном введении мощных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например, кетоконазол), поскольку существует вероятность повышения системного воздействия флутиказона пропионата.

Азеластина гидрохлорид

Специфические исследования взаимодействия назального спрея азеластина гидрохлорида не проводились. Были проведены исследования применения высоких пероральных доз. Но они не имеют отношения к назальному спрею азеластина, так как рекомендованные назальные дозы приводят к минимальной системной нагрузке. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при введении азеластина гидрохлорида у пациентов, принимающих одновременно седативные препараты или препараты для ЦНС, поскольку седативный эффект может быть усилен. Алкоголь также может усилить данный эффект.

В ходе постмаркетингового использования сообщалось о клинически значимых взаимодействиях флутиказона пропионата и ритонавира, в результате возможны проявления системного действия, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, следует избегать совместного назначения флутиказона пропионата и ритонавира, если только потенциальная польза для пациента превышает риск системного побочного эффекта от системного взаимодействия кортикостероидов. Возможны проявления системного действия назальных кортикостероидов, особенно при назначении высоких доз и длительном лечении. Возможность этих явлений значительно ниже, чем при пероральном приеме кортикостероидов, и они могут отличаться у отдельных пациентов и в зависимости от вида кортикостероидного препарата. Возможные проявления системного действия могут включать синдром Кушинга, кушингоподобные проявления, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому, и, значительно реже, изменение психического состояния и поведения, что проявляется психомоторной гиперактивностью, расстройствами сна, тревожностью, депрессией или агрессией (особенно у детей).

Димиста спрей назальный в значительной степени подвергается пресистемному метаболизму, таким образом, у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, вероятно, повышается риск системного воздействия флутиказона пропионата. Это может приводить к повышенной частоте системных побочных реакций.

Следует соблюдать осторожность при лечении данной категории пациентов.

Превышение рекомендуемых доз может привести к развитию клинических проявлений угнетения функции надпочечников. При наличии оснований для использования в дозах выше, чем рекомендуемые, следует рассмотреть возможность дополнительного введения системных кортикостероидов в периоды стресса или плановой операции.

В целом, доза интраназального флутиказона должна быть сокращена до минимально эффективной дозы, позволяющей осуществлять контроль симптомов ринита. Действие спрея назального Димиста в дозах выше рекомендуемых изучено не было. В случае одновременного применения кортикостероидов в других лекарственных формах, как и при использовании всех назальных кортикостероидов, необходимо оценивать общее системное действие.

Задержка роста была зарегистрирована у детей и подростков, получавших назальные кортикостероиды в утвержденных дозах. Поскольку процесс роста наблюдается и у подростков, то при длительном применении назальных кортикостероидов рекомендуется регулярно наблюдать за данным процессом у подростков. В случае замедления роста рекомендуется пересмотреть лечение с целью снижения дозы назальных кортикостероидов до минимально эффективной, позволяющей поддерживать терапевтический эффект.

При системном и местном применении кортикостероидов могут возникать нарушения зрения. Если у пациента появляются такие симптомы как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, следует проконсультироваться с офтальмологом для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалась после использования кортикостероидов для системного или местного применения.

Если существует какое-либо подозрение на нарушение функции надпочечников, переведение пациентов с системного лечения кортикостероидами на лечение спреем назальным Димиста следует проводить с осторожностью.

У пациентов с туберкулезом, любой нелеченой инфекцией, или недавно перенесенной операцией или травмой носа и рта, следует взвесить ожидаемую пользу от лечения спреем назальным Димиста и возможными рисками.

Инфекции носовых путей подлежат антибактериальной или противогрибковой терапии, но не являются противопоказанием для применения спрея назального Димиста.

Данное лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который является раздражителем и может вызывать раздражение слизистой носа и бронхоспазм.

Содержащийся в препарате консервант бензалкония хлорид, может вызывать отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении. Если есть подозрение на такую реакцию (постоянная заложенность носа), рекомендуется использовать препарат без консерванта. Если такие лекарственные средства недоступны, следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии.

Влияние на способность управлять машинами и механизмами

Спрей назальный Димиста может влиять на способность управлять машинами и механизмами в умеренной степени.

В отдельных случаях при применении препарата могут наблюдаться утомляемость, истощение, головокружение или слабость, которые сами по себе могут быть проявлениями болезни. В таких случаях способность управлять машинами и механизмами может быть нарушена. Алкоголь может усиливать эти эффекты.

Форма выпуска

По 23 г суспензии во флаконах объемом 25 мл (объем наполнения суспензии 17 мл) янтарного стекла с обжимным насосом и белым аппликатором с прозрачным пылезащитным колпачком. 1 флакон содержит не менее 120 доз.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не замораживать!

Не требует особых условий хранения.

Флакон 23 г: 2 года. После вскрытия флакона срок годности 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

МЕДА Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия (MEDA Pharma GmbH&Co. KG, Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany).

Ципла Лтд, участок №9,10, Особая Экономическая Зона Индор, Фэйз II, Питхампур, район Дхар Мадхья-Прадеш, 454775, Индор, Индия

(Cipla Ltd, Plot No.9, 10, Indore Special Economic Zone, Phase II, Pithampur, District Dhar Madhya Pradesh, 454775 Indore, India)