Тиопентал лиофилизат: инструкция по применению

Сухая пористая масса желтовато-зеленого цвета со специфическим запахом. Гигроскопичная.

Действующее вещество: 1 флакон содержит тиопентала натрия 0,5 г или 1,0 г.

Средства для общей анестезии. Барбитураты, монопрепараты.

Код АТС: N01A F03.

Фармакодинамика.

Тиопентал натрия относится к средствам для неингаляционного наркоза. Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК (γ-аминомасляная кислота)-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головного мозга, время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и возникает гиперполяризация мембран. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-миметическое действие. Проявляет противосудорожную активность, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы, и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Замедляет метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает отрицательный инотропный эффект: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрация препарата выше плазменной в 6-12 раз. С белками плазмы крови связывается на 80-86 %. Проникает сквозь плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. В основном биотрансформации подвергается в печени с образованием неактивных метаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения составляет 10-12 часов. Выводится преимущественно почками. При правильной дозировке препарата период введения в наркоз происходит легко и быстро – 40 секунд. Хирургическая стадия наркоза характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшим сужением (или нормальными размерами) зрачков, неподвижным или «плавающим» положением глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западанием языка, уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления. Продолжительность наркоза после внутривенного введения составляет в среднем 20 минут. При выходе из наркоза анальгезирующее действие тиопентала натрия прекращается с пробуждением больного. Обладает кумулирующим действием при повторных введениях.

Вводный наркоз.

В качестве дополнительного средства для базисного наркоза (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).

В качестве дополнительного средства для купирования судорожных состояний различной этиологии, в т.ч. вызванных применением средств для местной анестезии.

Для снижения внутричерепного давления у пациентов с повышенным внутричерепным давлением при проведении искусственной вентиляции легких.

Применение Тиопентала возможно только в условиях стационара.

Исключительно для внутривенного введения, медленно.

Внутривенные инъекции.

Готовить раствор только непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.

Не следует вводить мутный раствор или раствор с не полностью растворенным содержимым флакона.

Тиопентал применять в виде раствора 25 мг/мл. В отдельных случаях Тиопентал можно применять в виде раствора 50 мг/мл.

Применение в анестезии.

Доза препарата всегда определяется эффектом, поэтому приводимые ниже данные используются только в качестве общего руководства. В целом, необходимая доза пропорциональна массе тела пациента.

Для вводного наркоза, как правило, следует использовать дозу 100-150 мг Тиопентала, которую вводить внутривенно медленно за 10-15 секунд в виде раствора 25 мг/мл. При необходимости возможно повторное введение дозы 100-150 мг через 1 минуту.

Доза препарата должна быть тщательно откорректирована в зависимости от ответа пациента, чтобы свести к минимуму риск угнетения дыхания или возможность передозировки, при этом следует учитывать также такие факторы как возраст, пол и вес пациента. Тиопентал натрия достигает эффективной концентрации в ткани мозга в течение 30 секунд, и анестезия обычно наступает в течение 1 минуты после внутривенного введения.

Взрослые.

Средняя доза для взрослого с массой тела 70 кг составляет 200-300 мг (8-12 мл раствора 25 мг/мл), максимальная доза составляет 500 мг

Дети.

Средняя доза раствора Тиопентала 25 мг/мл составляет 2-7 мк/кг массы тела, вводится внутривенно медленно за 10-15 секунд. При необходимости возможрно повторное введение дозы 2-7 мг/кг массы тела через 1 минуту. Доза препарата должна быть тщательно откорректирована в зависимости от ответа пациента. Максимальная доза Тиопентала не должна превышать 7 мг/кг.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуются уменьшенные дозы для взрослых.

Применение для купирования судорожных состояний.

Средняя доза составляет 75-125 мг (3-5 мл раствора 25 мг/мл). Препарат необходимо ввести как можно скорее после начала судорог. Повторное введение препарата может потребоваться с целью купирования судорожных состояний, вызванных применением средств для местной анестезии.

Для купирования судорожных состояний также могут быть использованы другие схемы лечения, такие как внутривенное или ректальное применение диазепама.

Применение неврологическим пациентам для снижения внутричерепного давления.

Используются интермиттирующие болюсные инъекции препарата в дозе 1,5-3 мг/кг массы тела с целью снижения повышенного внутричерепного давления при проведении искусственной вентиляции легких.

При индукции тиопенталом, как и при применении любых барбитуратов, могут возникать кашель и чихание.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу, зуд, отек Квинке, гиперемию кожи, озноб, анафилактический шок. Есть информация о развитии гемолитической анемии и почечной недостаточности, ассоциированной с ростом антител к тиопенталу.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ и питания: возможны анорексия, гипо- и/или гиперкалиемия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: гипертонус мышц, сонливость, головная боль, спутанность сознания, амнезия, головокружение.

Психические расстройства: возможен делирий у пациентов пожилого возраста.

Со стороны дыхательной системы: угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность, снижение сократительной способности миокарда.

Другие: недомогание, утомляемость.

Местные реакции: в случае экстравазации барбитуратами (проникновении препарата в окружающие мягкие ткани при внутривенном введении) существует риск возникновения некроза и сильной боли. При введении 5 % раствора возможно развитие тромбофлебита. При случайном внутриартериальном введении тиопентала натрия развивается сильный артериальный спазм и интенсивная жгучая боль вокруг места инъекции (см. раздел «Особенности применения»).