Инструкция
Общая характеристика
Описание: твердая желатиновая капсула, размер 2, непрозрачная, красного или синего цвета. Без механических дефектов.
Состав
Натрия йодид 131I без носителя - 1 - 37 МБк
Натрия карбонат -10 - 42 мкг
Натрия гидрокарбонат - 58-235 мкг
Динатрия гидрофосфат дигидрат - 310 - 359 мг
Натрия тиосульфат - 3 - 20 мг
Состав оболочки капсулы
Желатиновая капсула красная: железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, желатин бычий
Желатиновая капсула синяя: хинолиновый желтый, индигокармин, титана диоксид, желатин бычий
Форма выпуска
Капсулы
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
131I накапливается в щитовидной железе и облучает железу β и γ-частицами. 90% общей дозы радиоактивности железы получает от β -частиц. Щитовидная железа захватывает йод из плазмы крови во время активного транспорта йода через стенки клеток щитовидной железы. Побочные эффекты оцениваются как мягкие, а серьезные осложнения бывают редко, что свидетельствует, что польза диагностики превышает связанные с ней риски. После введения капсулы йода-131 абсорбция радиоактивности в теле пациента в значительной степени зависит от функционального состояния щитовидной железы. У здоровых добровольцев накопление йода щитовидной железой происходит быстро и комплексно.
Фармакокинетика
При пероральном применении йод-131 быстро всасывается в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта (90% в течение 60 минут). Фармакокинетика радиоактивного йода аналогична таковой у стабильного йода. После проникновения в кровь иодиды распределяются за пределами щитовидной железы, откуда захватываются главным образом щитовидной железой или выводятся через почки
Небольшие количества натрия [131I] иодида захватываются слюнными железами, слизистой оболочкой желудка, сосудистыми сплетениями головного мозга, а также накапливаются в плаценте и секретируются в грудное молоко женщин в период лактации.
Эффективный период полувыведения радиоактивного йода в плазме составляет около 12 ч, тогда как для йода, накопленного в щитовидной железе, около 6 дней.
Таким образом, после введения натрия [131I] иодида эффективный период полувыведения приблизительно 40% от введённой активности составляет 0,4 дня, остальных 60%, - 8 дней.
Приблизительно 37-75% активности выделяется с мочой, 10% с калом, и небольшие количества выделяются с потом.
Ион 131I аккумулируется в щитовидной железе благодаря активному транспорту через клеточные мембраны железы. В щитовидной железе йодид натрия окисляется до йода, который затем встраивается в тирозильные остатки тиреоглобулина.
Около 2% циркулирующего радиоактивного йода в течение каждого часа в нормальных условиях вновь захватывается щитовидной железой.
Скорость проникновения йода-131 в кровь
Показания к применению
Иодид натрия, Na131I в желатиновых капсулах, вводимый пероральным путем, является радиофармацевтическим препаратом, предназначенным для диагностики нарушений функции щитовидной железы (гипофункция и гиперфункция), для оценки расположения ткани щитовидной железы (её эктопии), оценки величины и формы, функциональной характеристики очаговых изменений: «холодных» узлов (не накапливающих йод), «теплых» (накапливающих йод в такой же степени, как и нормальная паренхима щитовидной железы), «горячих» (накапливающих йод в большей степени, чем нормальная паренхима щитовидной железы).
Способ применения и дозы
Натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ в капсулах - препарат для перорального применения. В диагностике а также с целью исследования фармакокинетики радиоактивного йода в щитовидной железе, рекомендуется пероральное введение 0,15-4 МБк Na131I за 24 часа до сцинтиграфического исследования щитовидной железы. В зависимости от показаний, исследование накопления йода щитовидной железой проводится через 4-6 часов и в первые несколько дней после введения Na131I. В диагностике пациентов с дифференцированным раком щитовидной железы, рекомендуется назначать 37 – 240 МБк (обычно 37 - 74 МБк) Na131I. Сцинтиграфия всего тела обычно проводится через 72 часа (или более) после введения Na131I. Следует отметить, что в каждой стране специалист в области ядерной медицины должен учитывать диагностические контрольные уровни (diagnostic reference level - DRL) и правила, определенные государственными нормативно-правовыми актами. Должно быть оправдано превышение диагностических контрольных уровней активности, назначаемой пациентам. Активность радиофармпрепарата, назначаемая пациентам, должна быть всегда рассмотрена относительно к ее диагностической важности.
Дети и подростки
Применение лекарственного средства у детей должно быть тщательно рассмотрено с учетом клинических показаний и оценки соотношения польза/риск у этой группы пациентов. Следует помнить, что долгосрочные потенциальные нежелательные явления, связанные с введением йода (131I), у детей (особенно моложе 10 лет) и подростков, более вероятны, чем у взрослых. Диагностическая вводимая активность для детей является частью дозы для взрослых и может быть рассчитана исходя из активности для взрослого человека с учетом веса или площади поверхности ребенка на основании приведенных ниже формул.
Активность для взрослого (MBq)=
Активность для ребенка (MBq) =
Ниже приведены коэффициенты для коррекции диагностической активности у детей в соответствии с рекомендациями педиатрической группы Европейского общества ядерной медицины (детской целевой группы EANM).
| Часть дозы для взрослого | ||||||||
| 3 кг | = | 0.1 | 22 кг | = | 0.50 | 42 кг | = | 0.78 |
| 4 кг | = | 0.14 | 24 кг | = | 0.53 | 44 кг | = | 0.80 |
| 6 кг | = | 0.19 | 26 кг | = | 0.56 | 46 кг | = | 0.82 |
| 8 кг | = | 0.23 | 28 кг | = | 0.58 | 48 кг | = | 0.85 |
| 10 кг | = | 0.27 | 30 кг | = | 0.62 | 50 кг | = | 0.88 |
| 12 кг | = | 0.32 | 32 кг | = | 0.65 | 52-54 кг | = | 0.90 |
| 14 кг | = | 0.36 | 34 кг | = | 0.68 | 56-58 кг | = | 0.92 |
| 16 кг | = | 0.40 | 36 кг | = | 0.71 | 60-62 кг | = | 0.96 |
| 18 кг | = | 0.44 | 38 кг | = | 0.73 | 64-66 кг | = | 0.98 |
| 20 кг | = | 0.46 | 40 кг | = | 0.76 | 68 кг | = | 0.99 |
Характеристика препарата
Препарат соответствует следующим требованиям по качеству:
Радиоактивность90-110 % номинальной активности Радионуклидная чистота>99.9 %• Радиохимическая чистота > 95 %
ПротивопоказанияАбсолютным противопоказанием для применения препарата является беременность и кормление грудью. В диагностических целях у детей в возрасте до 10 лет не применяется.
Меры предосторожности
Обоснование индивидуального соотношения польза/риск
Для каждого пациента воздействие ионизирующего излучения должно быть оправдано ожидаемой пользой применения радиофармацевтического препарата. Вводимая активность в каждом случае должна быть как можно более низкой, при получении ожидаемой диагностической информации.
Риск развития реакций гиперчувствительности (включая анафилактические и анафилактоидные реакции) после введения Na131I крайне мал. Тем не менее, следует это учитывать и иметь возможность быстро вмешаться в таких случаях.
После введения Na131I необходимо принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать радиоактивного загрязнения окружающей среды.
Не сообщалось об увеличении частоты развития новообразований, лейкоза или мутаций у людей, которые получили диагностическую активность Na131I.
Следует принимать особые меры предосторожности пациентам с нарушениями глотания или заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта, в особенности со стриктурами пищевода. Пациент должен проглотить капсулу целиком, запив ее так, чтобы обеспечить попадание в желудок и тонкую кишку. Следует рассмотреть возможность введения антагониста рецептора Н2 или ингибиторов протонного насоса.
Почечная недостаточность
Следует обратить особое внимание на правильное определение показаний к исследованию у пациентов с почечной недостаточностью из-за увеличения облучения этих пациентов, связанного со сниженной элиминации йода-131.
Беременность
Беременность, см. Раздел «Беременность и лактация».
Дети и подростки
Использование у детей, см. Раздел «Дети и подростки»
Подготовка пациента
Перед началом исследования следует рекомендовать пациенту принимать большее количество жидкости, а в первые часы после введения капсулы - более частое опорожнение мочевого пузыря для уменьшения облучения. Целесообразно рекомендовать пациенту быть натощак в течение примерно 2 часов до и 2 часа после перорального приема радиофармацевтического препарата из-за медленного всасывания Na131I в присутствии пищи в желудке, при проведении некоторых исследований (в частности, ранние измерения поглощения щитовидной железой радиоактивного йода).
В некоторых случаях (в частности у пациентов с плановым лечением йодом - 131 по поводу рака щитовидной железы) может быть рекомендована диета с низким содержанием йода.
После введения лекарственного средства
Из-за задержки 131I в организме после его введения рекомендуется временно ограничить тесный контакт с маленькими детьми и беременными женщинами в течение времени, указанного в соответствующих нормативных документах.
Специальные предупреждения
Лекарственный продукт содержит от 80 до 96 мг натрия в одной капсуле. Это следует учитывать у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.
У пациентов с гиперчувствительностью к желатину и его метаболитам рекомендуется использовать Na131I в растворе.
Радиофармацевтический препарат может использоваться только персоналом в медицинских учреждениях, имеющих специальное разрешение. Следует обращаться с препаратом осторожно и не допускать случайного переоблучения персонала и пациентов.
Разрешение на применение или введение радиофармацевтического препарата регулируется обязательными государственными нормами и требованиями. Принимая во внимание радиологическую защиту, пациенты, получающие большие активности изотопа 131I, должны быть госпитализированы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Многие вещества вступают с иодидами в различные взаимодействия. Они влияют на механизмы связывания йодидов с белками или их фармакокинетику. Следует ознакомиться со всеми лекарствами, принимаемыми пациентом, и принять решение о прекращении данной фармакотерапии перед введением Na131 I. В приведенной ниже таблице указано время, в течение которого следует прекратить применение некоторых веществ:
| Активное вещество | Период, в течение которого следует прекратить применение этого вещества перед введением Na131 I |
| Препараты, блокирующие функцию щитовидной железы, например, карбимазол, метимазол, пропилурацил, перхлораты | За 2-5 дней до начала исследования |
| Салицилаты (высокие дозы), глюкокортикоиды, нитропруссид натрия, нитраты, сульбромфосфалеин, пероральные антикоагулянты, антигистамины, противопаразитарные средства, пенициллины, сульфонамиды, толбутамид, тиоцианиды, тиопентал | 1 неделя |
| Фенилбутазон | 1-2 недели |
| Лекарственные средства для отхаркивания и йодсодержащие витамины | 4 недели |
| Лиотронин | 2 недели |
| Левотироксин | 4 недели |
| Амиодарон | 3-6 месяцев |
| Продукты для местного применения, содержащие соединения йода | 1-9 месяцев |
| Нерастворимые в воде контрастные вещества | 3-6 месяцев |
| Водорастворимые контрастные вещества | 1-2 месяца |
Беременность и лактация
В случае необходимости назначения радиофармпрепарата женщинам в репродуктивном возрасте, необходимо убедиться, что женщина не беременна. Если у женщины не наступают менструации, следует считать, что она беременна до тех пор, пока беременность не будет исключена.
В случае сомнений относительно возможной беременности (если у женщины не наступают менструации, если менструальный цикл очень нерегулярен и т. д.), пациентке должны быть предложены альтернативные методы диагностики без использования ионизирующего излучения (если таковые имеются).
Беременность
Введение Na131I противопоказано в случаях подтвержденной или предполагаемой беременности, или когда беременность не может быть исключена (поглощенная доза ионизирующего излучения для матки, составляет 0,01-22 мГр, а эмбриональная щитовидная железа во втором и третьем триместрах беременности интенсивно накапливает йод).
Лактация
Перед введением радиофармацевтического препарата кормящей женщине следует рассмотреть возможность отсрочить введение радиоактивного изотопа до момента прекращения грудного вскармливания и выбирать наиболее предпочтительный порядок действий. Если необходимо использовать Na131I у кормящей женщины, необходимо прекратить грудное вскармливание.
Влияние на возможность управления автомобилем, работу с техникой
Не влияет
Побочное действие
Радиоактивное облучение в случае каждого пациента должно быть мотивировано пользой, вытекающей из проводимого исследования. Вводимая радиоактивность должна быть подобрана таким боразом, чтобы доза облучения, полученная пациентом, была как можно более низкой, но достигала желаемого диагностического эффекта.
Частота побочных реакций после введения лекарственного средства представлена в таблице ниже.
| Иммунная система: реакции гиперчувствительности. | Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным) |
| Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота. | Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным) |
| Врожденные дефекты, наследственные и генетические заболевания: врожденные нарушения функции щитовидной железы | Неизвестная частота (частота не может быть оценена по имеющимся данным) |
Применение радиоактивного излучения может приводить к увеличению заболеваемости новообразованиями или же приводить к возникновению наследственных дефектов. Имеющиеся данные о применении препарат для диагностических исследований в ядерной медицине свидетельствуют о том, что побочные эффекты наблюдаются редко.
Для большинства диагностических исследований, используемых в ядерной медицине, поглощенная доза (эффективная доза) составляет менее 20 мкЗв. В случае применения Натрия йодид Na131I с активностью 1-37 МБк эта величина обычно значительно ниже.
ПередозировкаАктивность радиофармпрепарата назначаемого пациентам, всегда должна быть скорректирована с ее диагностической значимостью. Препарат поставляется в капсулах различной активности, что дает возможность врачам контролировать активность, которая может быть назначена пациентам. В случае, если необходим прием избыточного количества радиоактивной субстанции, риск переоблучения может быть уменьшен приемом большого количества жидкости.
Дозиметрия
Йод-131 является гамма-эмиттером, распадается с наибольшей энергией гамма-фотонов 0,365 МеВ и имеет период полураспада 8,04 дня. Процент от активности, поглощенной щитовидной железой пациента, зависит от степени захвата йода щитовидной железой и возможной её блокировкой. Обычно тест функциональной активности щитовидной железы с использованием радиоактивного йода рекомендуется проводить при пероральном приёме. При этом среднее время нахождения в желудке составляет 0,5 часа. В случае блокировки щитовидной железы не происходит специфический захват через другие органы и ткани. Допускается, что распределение однородное, а период полувыведения составляет 8 часов. При 55% захвате щитовидной железой изотопа йода-131 в результате циркуляции и рециркуляции йодидов происходит увеличение дозы для иных органов, в частности желудочно-кишечного тракта и желчного пузыря.
При приеме изотопа йода-131 поглощенная доза щитовидной железой зависит от ее способности накапливать йод, что приведено в ICRP 53: Ежегодный отчет ICRP «Радиационные дозы у пациентов в радиофармацевтике» (том 18, № 1-4, 1987, стр. 259- 278).
| Орган | Поглощенная доза на единицу активности, принятой пациентом (мГр/МБк) (с заблокированной щитовидной железой, поглощение 0%) | ||||
| взрослые | 15-летние | 10-летние | 5-летние | Дети до 1 года | |
| Надпочечники | 0,037 | 0,042 | 0,067 | 0,110 | 0,200 |
| Стенка мочевого пузыря | 0,61 | 0,75 | 1,1 | 1,80 | 3,400 |
| Поверхность костей | 0,032 | 0,038 | 0,061 | 0,097 | 0,190 |
| Молочные железы | 0,033 | 0,033 | 0,052 | 0,085 | 0,170 |
| Желудочно- кишечный тракт | |||||
| Стенка желудка | 0,034 | 0,040 | 0,064 | 0,100 | 0,190 |
| Тонкий кишечник | 0,038 | 0,047 | 0,075 | 0,120 | 0,220 |
| Орган | Поглощенная доза на единицу активности, принятой пациентом (мГр/МБк) (с заблокированной щитовидной железой, поглощение 0%) | ||||
| взрослые | 15-летние | 10-летние | 5-летние | Дети до 1 года | |
| Толстый кишечник - верхний отдел | 0,037 | 0,045 | 0,70 | 0,120 | 0,210 |
| Толстый кишечник - верхний отдел | 0,037 | 0,045 | 0,70 | 0,120 | 0,210 |
| Толстый кишечник - нижний отдел | 0,043 | 0,052 | 0,082 | 0,130 | 0,230 |
| Почки | 0,065 | 0,080 | 0,120 | 0,170 | 0,310 |
| Печень | 0,033 | 0,040 | 0,065 | 0,100 | 0,200 |
| Легкие | 0,031 | 0,038 | 0,060 | 0,096 | 0,190 |
| Яичники | 0,042 | 0,054 | 0,084 | 0,130 | 0,240 |
| Поджелудочная железа | 0,035 | 0,043 | 0,069 | 0,110 | 0,210 |
| Костный мозг | 0,035 | 0,042 | 0,065 | 0,100 | 0,190 |
| Селезенка | 0,034 | 0,040 | 0,065 | 0,100 | 0,200 |
| Яички | 0,037 | 0,038 | 0,075 | 1,120 | 0,230 |
| Щитовидная железа | 0,029 | 0,054 | 0,063 | 0,100 | 0,200 |
| Матка | 0,054 | 0,043 | 0,110 | 0,170 | 0,300 |
| Другие органы | 0,032 | 0,039 | 0,062 | 0,100 | 0,190 |
| Эффективная дозамЗв/МБк | 0,072 | 0,088 | 0,140 | 0,210 | 0,400 |
| Эквивалент эффективной дозы в стенках мочевого пузыря: 50,8%. | |||||
Срок годности
21 день с даты производства.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 15 до 25 оС с учётом национальных норм и правил хранения радиоактивных препаратов.
Упаковка
Капсулы активностью 1-37 МБк: контейнер из полипропилена, закрытый полиэтиленовой пробкой, содержащий 10 капсул; контейнер помещен в свинцовый защитный контейнер.
Инструкция по приготовлению радиофармацевтических препаратов
Радиофармацевтический препарат поставляется порциями с активностью в соответствии с заказом (активность приводится на 12:00 дня калибровки).
Во время приготовления и приема лекарственного средства следует тщательно соблюдать нормы радиационной безопасности.
Способ вскрытия упаковки с радиоактивным препаратом:
Открыть верхнюю крышку транспортной упаковки (металлической банки). Извлечь верхнюю часть вкладыша. Извлечь защитный контейнер с капсулами. Снять верхнюю крышку защитного свинцового контейнера. Снять полиэтиленовую крышку с полипропропиленового контейнера, находящегося внутри свинцового защитного контейнера. Достать по одной капсуле из контейнера с помощью пинцета. После завершения приема капсул полипропропиленовый контейнер необходимо утилизировать. Защитный свинцовый контейнер необходимо вернуть производителю.Общие меры безопасности при утилизации
Неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с требованиями национальных правил, касающихся утилизации радиоактивных материалов.
Условия отпуска
Поставляется только в специализированные медицинские учреждения, имеющие разрешение на работу с радиоактивными препаратами, по заявкам, оформленным в установленном порядке.
Название и адрес изготовителя
Национальный центр ядерных исследований Ул. Анджея Солтана, 7, 05-400 Отвоцк, Польша тел. 4822/718 07 00, 4822/718 07 53 факс 4822/718 03 50, 4822/ 779 73 81 e-mail:
