Суматрикс таблетки: инструкция по применению

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: суматриптан (в виде суматриптана сукцината) - 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: Опадрай II 85F18422 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк).

Противомигренозные лекарственные средства, селективные агонисты рецептора 5-НТ1. Код АТХ N02CC01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суматриптан является специфическим селективным агонистом серотониновых рецепторов 5-HT1D. Он не влияет на другие подтипы серотониновых рецепторов (5-НТ2 - 5-НТ7).

Эти рецепторы преимущественно расположены в краниальных кровеносных сосудах, их стимуляция вызывает вазоконстрикцию. У животных суматриптан селективно вызывает сужение ветвей сонной артерии, но не оказывает влияния на мозговой кровоток. Ветви сонной артерии снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, такие, как мозговые оболочки. Считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, данные исследований на животных показывают, что суматриптан снижает активность тройничного нерва. Оба эффекта (краниальная вазоконстрикция и ингибирование активности тройничного нерва) вносят вклад в противомигренозное действие суматриптана.

Суматриптан остается эффективным при лечении мигрени, ассоциированной с менструацией, то есть, мигрени без ауры, которая возникает в период, включающий 3 дня до и 5 дней после начала менструального цикла. Суматриптан следует принять как можно скорее при начале атаки.

Фармакокинетика

Всасывание суматриптана при приеме внутрь наступает быстро: 70% максимальной концентрации в плазме достигается через 45 минут, а его среднее значение после приема дозы 100 мг составляет 54 нг/мл. Средняя биодоступность суматриптана в пероральной форме составляет 14%, частично в связи с метаболизмом, а частично за счет неполного всасывания. Суматриптан связывается с белками плазмы в малой степени (14-21%). Средний объем распределения составляет 170 л.

Основным метаболитом является индолуксусный аналог суматриптана, который выводится с мочой, где он присутствует в виде свободной кислоты и глюкуронатов. Его воздействие на рецепторы 5-НТ1 и 5-НТ2 не отмечено. Метаболиты, присутствующие в меньших количествах, не идентифицированы.

Период полувыведения суматриптана в плазме составляет примерно 2 часа. Общий средний клиренс плазмы составляет 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс плазмы - примерно 260 мл/мин. Внепочечное выведение лекарственного средства составляет примерно 80% общего клиренса. Суматриптан в основном биотрансформируется при участии моноаминоксидазы А.

Фармакокинетика суматриптана после перорального приема существенно не нарушается приступами мигрени.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетика суматриптана изучалась после перорального приема дозы (50 мг) или подкожного введения (6 мг) у 8 пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени в сравнении с сопоставимыми по полу, возрасту и весу 8 здоровыми добровольцами. После приема внутрь экспозиция суматриптана в плазме (AUC и Сmах) была практически в два раза выше (увеличились примерно на 80%) у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с контрольной группой с нормальной функцией печени. После подкожного введения разницы между пациентами с нарушениями функции печени и контрольной группой не наблюдалось. Это указывает на то, что легкие и умеренно выраженные нарушения функции печени приводят к снижению предсистемного клиренса и увеличению биодоступности и экспозиции суматриптана по сравнению с данными показателями у здоровых субъектов. После приема внутрь предсистемный клиренс снижается у пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени и системное воздействие возрастает практически в два раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности и особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Кинетика у пожилых людей изучена недостаточно, чтобы установить возможные различия в кинетике у молодых и пожилых добровольцев.

Показания для применения

Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры у взрослых.

Суматрикс следует использовать только в случае точного установления диагноза мигрени.

Суматриптан не следует принимать с целью профилактики.

Суматриптан показан для лечения приступов мигрени в качестве единственного лекарственного средства и его не следует принимать одновременно с эрготамином или производными эрготамина (в том числе с метизергидом).

Лекарственное средство следует принимать сразу же после начала приступа мигрени. Лекарственное средство также эффективно в любой стадии приступа мигрени.

Взрослые

Рекомендуемая пероральная доза суматриптана составляет 50 мг. У некоторых пациентов требуется прием дозы 100 мг.

Если после приема одноразовой дозы лекарственного средства симптомы не исчезнут, не следует принимать очередную дозу во время того же приступа мигрени. Прием очередной дозы лекарственного средства возможен во время следующего приступа.

Если пациент почувствовал улучшение после приема первой дозы, но симптомы возобновились, то можно принять вторую дозу лекарственного средства при условии, что интервал между двумя дозами составляет не менее двух часов. В течение любого 24-часового периода общая доза не должна превышать 300 мг. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Дети и подростки (до 18 лет)

Суматриптан не следует применять у детей и подростков по причине отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности применения.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Данные о применении суматриптана в таблетках у пациентов в возрасте более 65 лет ограничены. Не было отмечено значительных отличий в фармакокинетике между данной возрастной группой пациентов и лицами младшего возраста. Пока не будут собраны подробные клинические данные, применение суматриптана в этой группе пациентов не рекомендуется.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени (класс А или В по Child-Pugh) и почек (см. разделы «Фармакокинетика», «Меры предосторожности»). При необходимости лечения суматриптаном у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени выраженности суточная доза не должна превышать 50 мг. Суматриптан противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Побочные реакции были сгруппированы по частоте их возникновения, определенной следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (на основании доступных данных частота не может быть определена). Некоторые из указанных побочных реакций могут быть симптомами мигрени.

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: симптомы гиперчувствительности от кожных изменений (например, крапивница) до редких случаев анафилактического шока.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружения, сонливость, нарушения чувствительности, в том числе парестезия и гипестезия.

Неизвестно: судорожные приступы, которые возникли у людей, страдавших судорожными приступами в прошлом или с наличием факторов, предрасполагающих к их появлению, а также у лиц без факторов риска. Мышечное дрожание, дистония, нистагм, скотома.

Нарушения со стороны органа зрения

Неизвестно: мерцание света, диплопия, изменения в поле зрения, в том числе необратимые нарушения зрения. Нарушения зрения могут быть составляющей приступа мигрени.

Нарушения со стороны сердца

Неизвестно: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения сердечного ритма, транзиторные ишемические изменения ЭКГ, спазм коронарных сосудов, стенокардия, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: транзиторное повышение артериального давления сразу после приема лекарственного средства, внезапное покраснение, особенно кожи лица.

Неизвестно: гипотония, синдром Рейно.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: удушье.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: у некоторых пациентов отмечается тошнота и рвота, но их связь с приемом суматриптана не очевидна.

Неизвестно: ишемический колит, диарея.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткань

Часто: ощущение давления или тяжести (симптомы обычно преходящие, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, также в грудной клетке и горле). Мышечные боли.

Неизвестно: напряжение мышц задней части шеи, боли в суставах.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: боль, чувство жары или холода, напряжения или тяжести (симптомы обычно преходящие, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, также в грудной клетке и горле). Чувство слабости, усталость (эти симптомы чаще всего слабой и умеренной интенсивности и являются транзиторными).

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Очень редко: незначительные изменения значения параметров активности печени.

Нарушения психики

Неизвестно: страх.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Неизвестно: повышенное потоотделение.

В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.