Левоком: инструкция по применению

Таблетки голубого цвета с вкраплениями, круглой формы, с риской.

1 таблетка содержит: леводопы 250 мг, карбидопы 25 мг;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель “Индигокармин” (Е 132).

Противопаркинсонические средства. Дофаминергические средства. ДОФА и производные. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы. Код АТС N04B А02.

Фармакодинамика. Левоком – комбинированное противопаркинсоническое лекарственное средство, в состав которого входят леводопа – метаболический предшественник дофамина, который в отличие от последнего проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), и карбидопа – ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот. Вследствие декарбоксилирования леводопа в тканях головного мозга преобразовывается в дофамин, восполняя его дефицит и ослабляя тем самым симптомы паркинсонизма. Леводопа уменьшает выраженность многих симптомов болезни, особенно ригидности и брадикинезии. Уменьшает тремор, дисфагию, сиалорею, ортостатическую неустойчивость, связанные с болезнью Паркинсона и синдромом паркинсонизма. Однако значительная часть принятой внутрь леводопы преобразуется в дофамин за пределами мозга и не проходит через ГЭБ. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая, таким образом, количество леводопы, попадающей в мозг и превращающейся там в дофамин.
Преимуществами комбинированного лекарственного средства являются лучшие в сравнении с леводопой терапевтическое действие и переносимость пациентами; менее выраженные побочные эффекты, поскольку для достижения терапевтического действия применяются меньшие дозы леводопы. Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В6), который ускоряет периферический метаболизм леводопы.
Фармакокинетика. Леводопа хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно из тонкого кишечника. Распределяется между органами и тканями. Леводопа подвергается сложным метаболическим превращениям, главным из которых является её декарбоксилирование с образованием дофамина, норадреналина и адреналина, которые выводятся почками. Около 80% леводопы выделяется с мочой, главным образом в виде дигидроксифенилуксусной и гомованилиновой кислот. Менее 1% выводится в неизменённом виде. Период полувыведения леводопы из плазмы – около 1 часа, в присутствии карбидопы период полувыведения увеличивается до 2 часов.
Карбидопа после приёма внутрь быстро, однако не полностью, всасывается из ЖКТ. Распределяется в организме, не проникает через ГЭБ. Приблизительно 50% в неизменённом виде и в виде метаболитов выводится почками.

• Болезнь Паркинсона.
• Синдром паркинсонизма.

Лекарственное средство Левоком предназначено для приема внутрь. Оптимальную разовую и суточную дозу необходимо определять индивидуально для каждого пациента. Соотношение между леводопой и карбидопой в таблетке Левоком 250 мг/25 мг составляет 10:1. В процессе подбора дозы или изменения режима дозирования за состоянием пациента должно быть установлено постоянное наблюдение, особенно при возникновении или усилении вследствие применения лекарственного средства таких нарушений, как тошнота, дискинезии и моторные флюктуации. Ранним проявлением передозировки может быть блефароспазм.
Общая информация
Режим дозирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Необходим подбор как разовой дозы, так и частоты приема лекарственного средства.
В исследованиях выявлено, что насыщение периферических декарбоксилаз ароматических аминокислот достигается приемом 70-100 мг карбидопы в сутки. У пациентов, принимающих меньшую дозу карбидопы, вероятность появления тошноты и рвоты выше.
Начало терапии у пациентов, которые не принимают лекарственные средства, содержащие леводопу: для пациентов, которые начинают лечение лекарственным средством Левоком, начальная доза составляет 1/2 таблетки один или два раза в сутки после еды.
Однако указанная доза у многих пациентов может оказаться недостаточной для достижения оптимальной концентрации карбидопы, поэтому ее при необходимости можно увеличивать на 1/2 таблетки каждый день или один раз в два дня, пока не будет достигнут оптимальный ответ. При этом нельзя превышать максимальную суточную дозу.
Терапевтический эффект от приема лекарственного средства может наблюдаться в течение первых суток, иногда после приема одной дозы. Полный эффект от лекарственного средства Левоком обычно достигается в течение семи дней.
Переход к лекарственному средству Левоком у пациентов, которые принимают другие лекарственные средства, содержащие леводопу: прием другого препарата леводопы следует прекратить по крайней мере за 12 часов (за 24 часа до приема первой дозы, если применяются препараты леводопы с замедленным высвобождением) до начала терапии лекарственным средством Левоком. Суточная доза лекарственного средства Левоком должна обеспечивать примерно 20 % предшествующей суточной дозы леводопы.
Начальная доза. Для большинства пациентов, которые принимают более 1500 мг леводопы в сутки, рекомендуется начальный режим дозирования лекарственного средства Левоком по 1 таблетке 3 или 4 раза в сутки.
Для пациентов, которые принимают менее 1500 мг леводопы в сутки, назначают другие лекарственные средства с соотношением между леводопой и карбидопой 4:1, т.е. с дозировкой 100 мг/25 мг.
Поддерживающая терапия: терапия с применением лекарственного средства Левоком должна учитывать индивидуальные особенности пациента, режим дозирования может изменяться в зависимости от терапевтического эффекта.
При необходимости дозу можно увеличивать на 1/2 таблетки или на 1 таблетку каждый день или через день. При этом максимальная суточная доза не должна превышать 8 таблеток. Опыт по применению карбидопы в дозе более 200 мг в сутки недостаточен.
Максимальная суточная доза составляет восемь таблеток в сутки (200 мг карбидопы и 2 г леводопы), что соответствует приблизительно 3 мг/кг массы тела карбидопы и 30 мг/кг массы тела леводопы при массе тела пациента 70 кг.
Пациенты, принимающие другие ингибиторы декарбоксилазы: при переходе пациента с комбинации леводопа/другие ингибиторы декарбоксилазы их применение следует прекратить за 12 часов до начала применения лекарственного средства Левоком. Начинать следует с дозы лекарственного средства Левоком, которая обеспечит такое же количество леводопы, что и в комбинации леводопа/другие ингибиторы декарбоксилазы.
Пациенты, принимающие другие противопаркинсонические средства: при приеме лекарственного средства Левоком прием других противопаркинсонических средств может быть продолжен, при этом их доза должна быть скорректирована врачом в соответствии с инструкциями по медицинскому применению.
Пациенты пожилого возраста: лекарственное средство Левоком может назначаться пациентам пожилого возраста.

Наиболее частые нежелательные реакции, развивающиеся при приеме лекарственного средства Левоком, связаны с фармакологическим воздействием дофамина на центральную нервную систему. Выраженность нежелательных реакций можно уменьшить, снизив дозу лекарственного средства. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются моторные флюктуации и дискинезии, а также тошнота. Первыми ранними признаками, указывающими на необходимость снижения дозы, являются мышечные подергивания и блефароспазм.
Нежелательные реакции, которые, как предполагается, связаны с применением лекарственного средства Левоком, перечислены ниже. В каждой подгруппе нежелательные реакции перечислены в порядке уменьшения их тяжести. В зависимости от частоты развития нежелательные реакции разделены на следующие группы: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1 000 до <1/100), редкие (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редкие (<1/10 000), частота не установлена (согласно имеющимся данным частоту установить невозможно).
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)
Частота не установлена: меланома (см. раздел «Противопоказания»).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редкие: лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редкие: ангионевротический отек.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частые: анорексия.
Частота не установлена: увеличение или снижение массы тела, отеки.
Нарушения психики
Частые: нарушения сна, галлюцинации, депрессия с развитием суицидальных наклонностей или без таковых, спутанность сознания.
Нечастые: ажитация.
Редкие: психотические эпизоды, включая бред и параноидальные идеи, повышенное либидо.
Расстройства контроля над побуждениями (импульсами): патологическая зависимость от азартных игр, повышенная сексуальная активность, повышенное либидо, непреодолимое влечение к покупкам или тратам, компульсивное переедание (булимия) могут возникнуть у пациентов, принимающих агонисты дофамина или другие дофаминергические средства, содержащие леводопу (включая лекарственное средство Левоком) (см. раздел «Меры предосторожности»).
Частота не установлена: тревожность, дезориентация, эйфория, бессонница, бруксизм, синдром дисрегуляции дофамина (СДД)*.
*СДД представляет собой лекарственную зависимость, развивающуюся у некоторых пациентов, принимающих лекарственные средства, содержащие карбидопу и леводопу (Левоком), и выражающуюся в навязчивом стремлении к злоупотреблению лекарственным средством с применением доз, превышающих необходимые для адекватного контроля моторных симптомов, что в итоге может приводить к тяжелым дискинезиям.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень частые: дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения.
Частые: эпизоды брадикинезии (феномен «включения-выключения»), головокружение/вестибулярное головокружение, парестезии, сонливость, включая очень редкие случаи чрезвычайной сонливости в дневное время суток и внезапного наступления сна.
Нечастые: синкопе.
Редкие: деменция, судороги.
Частота не установлена: атаксия, тремор рук, экстрапирамидные расстройства, головная боль, когнитивные расстройства, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, парестезии, потеря сознания, падения, нарушения походки, окулогирные кризы (тонические судороги наружных мышц глазного яблока), повышенная раздражительность, тризм.
Нарушения со стороны органов зрения
Частота не установлена: блефароспазм, нечеткость зрения, расширенные зрачки, двоение в глазах.
Нарушения со стороны сердца
Частые: учащенное сердцебиение (пальпитация).
Редкие: аритмии.
Нарушения со стороны сосудов
Частые: ортостатические реакции, включая эпизоды гипотензии.
Редкие: артериальная гипертензия, флебит.
Частота не установлена: приливы, гиперемия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частые: одышка.
Частота не установлена: осиплость голоса, патологические типы дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: диарея, рвота.
Редкие: желудочно-кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, потемнение слюны.
Частота не установлена: сухость и горечь во рту, слюнотечение, дисфагия, чувство жжения языка, икота, боль в животе, запоры, диспепсия, метеоризм, тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые: крапивница.
Редкие: зуд, пурпура Шенлейн-Геноха, алопеция, сыпь, потемнение пота.
Частота не установлена: повышенная потливость.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечастые: мышечные судороги.
Частота не установлена: мышечные подергивания.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редкие: потемнение мочи.
Частота не установлена: недержание мочи, задержка мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Частота не установлена: приапизм.
Общие расстройства
Частые: боль в грудной клетке.
Частота не установлена: астения, отеки, повышенная утомляемость, общее недомогание, злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Меры предосторожности»), слабость.
Лабораторные и инструментальные данные
Частота не установлена: повышение показателей функциональных печеночных проб (щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, билирубина), повышение уровня азота мочевины в крови, повышение концентрации мочевины, креатинина, солей мочевой кислоты в плазме крови, положительная проба Кумбса.
Сообщалось о снижении уровней гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, гематурии.
Лекарственные средства, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменяется после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.
В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.