Макропен таблетки: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Минск

Каталог

Например: йод,

Макропен таблетки: инструкция по применению

Форма выпуска:

таблетки

МНН: Мидекамицин

ФТГ: Антибиотик; макролид

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

Содержание

  1. Состав
  2. Побочное действие
  3. Противопоказания
  4. Передозировка
  5. Меры предосторожности
  6. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  7. Условия хранения
  8. Условия отпуска
  9. Упаковка

Состав

Одна таблетка, покрыта пленочной оболочкой, содержит 400 мг мидекамицина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полакрилин калия, магния стеарат, тальк, сополимер метакриловой кислоты, полиэтиленгликоль, титана диоксид.

Код классификации лекарственного средства

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

Код ATX [J01FA03].

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Мидекамицин, как и другие макролидные антибиотики, оказывает в основном бактериостатическое действие. Однако он способен оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации активного вещества в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается от 7,2 до 8,0, то MIC для мидекамицина в 2 раза ниже; если pH снижается, то MIC увеличивается. При снижении значения pH наблюдается противоположная картина.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций,вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями для эритромицина составляет от 1 до 10, для более новых макролидов, включая мидекамицин, эта величина имеет значение свыше 10. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Мидекамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных к леток-кил л еров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальная эффективность

Мидекамицин - антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, по активности аналогичен эритромицину. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), некоторых грамотрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, например, микоплазма, уреаплазма, хламидии и легионеллы.

In vitro чувствительность бактерий к мидекамииину (МДМ)

Среднее значение MIC90 (мкг/мл)
Бактерия мидекамицин
Streptococcus pneumoniae 0,10
Streptococcus pyogenes 0,20
Streptococcus viridans 0,39
Staphylococcus aureus 1,5
Listeria monocytogenes 1,5
Bordetella pertussis 0,20
Legionella pneumophila 0,12-1
Moraxella catarrhalis
Helicobacter pylori
Propionibacterium acnes
Bacteroides fragilis 3,13
Mycoplasma pneumoniae 0,0078
Ureaplasma urealyticum 1,56
Mycoplasma hominis --–
Gardnerella vaginalis -–
Chlamydia trachomatis -–
Chlamydia pneumoniae

Критерии для мидекамицина относительно интерпретации MIC те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их М1С90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их М1С90 ≤ 8 мкг/мл.

Антибактериальная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых исследований на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам: уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (S.aureus, Е.coli) и, что важнее всего, изменение места действия.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам очень изменчива. Устойчивость метициллин-чувствительных штаммов S.aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых штаммов S.aureus также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира она превышает 50% (Япония). Устойчивость бактерии Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазмы, легионеллы и C.diphteriae.

Фармакокинетические свойства

Всасывание

После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется. Максимальная концентрация в сыворотке составляет 0,5 мкг/мл - 2,5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Прием пищи незначительно уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей в возрасте 4-16 лет. Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед приемом пищи.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где достигает концентрации более чем на 100% выше, чем в крови. Высокие концентрации мидекамицина создаются в бронхиальном секрете, а также в коже.

Связывание мидекамицина с белками плазмы составляет 47%, метаболитов - 3-29%.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин главным образом метаболизируется в печени с образованием трех основных активных метаболитов Мb9а, МВ 12 и МеВ6.

Почечная экскреция 3 основных метаболитов очень низкая. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой. После введения одной дозы, период полувыведения составляет примерно 1 час до завершения антибактериальной активности; от 1,3 до 1,7 и 2,2 часов для каждого из трех метаболитов Мb9а, МВ 12 и МеВ6. После повторного приема период полувыведения немного увеличивается - до 1,5 часов, в особенности для МеВ6 (2,2 ч), коэффициент накопления составляет примерно 2.

Пациенты с почечной недостаточностью

Клинические исследования не показали существенных изменений фармакокинетики.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени наблюдается замедление выведения и увеличение концентрации метаболитов. У пациентов с циррозом печени возможно значительное увеличение максимальной концентрации препарата в сыворотке крови, AUC и периода полувыведения.

Таким пациентам назначение мидекамицина противопоказано.

Пожилые пациенты

По сравнению с молодыми взрослыми пациентами скорость выведения трех основных метаболитов у пожилых людей снижается, при этом период полувыведения и AUC увеличивается.

Этих данных недостаточно для обоснования изменений доз у пожилых людей

Показания для применения

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей: тонзиллит-.фарингит, назофарингит, острый синусит

Острый средний отит

Инфекции нижних дыхательных путей: острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (легкой и средней степени тяжести)

Инфекции кожи и подкожных тканей: пиодермия, абсцессы, фурункулез,

рожа, флегмона, эритразмы

Острые стоматологические инфекции

Урогенитальные инфекции (негонококковые)

Инфекции желчевыводящих путей

В случае гиперчувствительности к пенициллину

Необходимо учитывать официальные местные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать во время еды или за 30 минут до еды.

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг должны принимать одну таблетку 400 мг три раза в сутки. При более тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 1600 мг (максимальная суточная доза), разделенных на два приема.

Как правило, длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, но может быть увеличена. Курс лечения инфекций, вызванных хламидиями, составляет 14 дней.

Доза и продолжительность лечения зависят от типа и тяжести инфекции.

Почечная недостаточность

Исследования фармакокинетики показали, что для пациентов с поражением почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функций гепатобилиарной системы

При нарушениях легкой и средней степени тяжести доза препарата

регулируется по необходимости индивидуально.

Использование мидекамицина противопоказано у пациентов с тяжелым поражением печени.

Пожилые пациенты

По сравнению со взрослыми молодыми пациентами у пожилых пациентов скорость выведения трех основных метаболитов меньше. Этих данных недостаточно для обоснования коррекции дозы у таких пациентов.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, не дробить и не разжевывать, запивая водой или любой другой жидкостью.

В случае пропуска времени приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно раньше. Однако если подошло время следующего приема, то не следует удваивать дозу препарата, для того чтобы: компенсировать пропущенный прием

Побочное действие

Нежелательные эффекты, которые могут возникать во время лечения Макропеном, классифицируются по частоте возникновения следующим образом:

очень частые (≥1/10),

-частые(≥1/100 до <1/10),

-нечастые (>1/1000 до <1/100),

-редкие(≥1/10000 до <1/1000),

очень редкие (<1/10000),

неизвестные (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Частота возникновения нежелательных эффектов по отдельным системам органов:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

очень редкие: эозинофилия.

Нарушения со стороны нервной системы

очень частые: головная боль

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

нечастые: метеоризм, боль в животе, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит,

очень редкие: псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

очень редкие: сыпь, уртикария и зуд.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

очень редкие: повышение трансаминаз и желтуха, увеличение концентрации щелочной фосфатазы.

В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции по применению, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

При возникновении тяжелых нежелательных эффектов следует прекратить лечение.

Цены в аптеках Минск

Макропен, таблетки, 400 мг ×16

покрытые оболочкой, КРКА, Словения • По рецепту

Нет в продаже

Обработка файлов cookie

Наш сайт использует файлы cookie для обеспечения удобства пользователей сайта, его улучшения, сбора статистики и предоставления персонализированных рекомендаций.

Вы можете настроить параметры использования файлов cookie или изменить свое согласие в более позднее время. Для получения дополнительной информации о целях, сроках и порядке использования файлов cookie вы можете ознакомиться с нашей Политикой обработки файлов cookie