Гидрасек капсулы : инструкция по применению

Состав:

1 капсула содержит:

Активное вещество: рацекадотрил — 100.0 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат — 41 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 78 мг, магния стеарат — 4 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг.

Твердая желатиновая капсула: краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Форма выпуска: капсулы.

Фармакотерапевтическая группа: прочие противодиарейные средства.

Код ATX: А07ХА04

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизируется до своего активного метаболита — тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил является антисекреторным веществом, активность которого ограничивается слизистой кишечника. Он уменьшает индуцируемую холерным энтеротоксином или восполительным процессом гиперсекрецию воды и электролитов в просвет кишечника и не влияет на основные секреторные функции организма. Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота. В ходе клинических испытаний было выявлено, что частота возникновения вторичных запоров на фоне приема рацекадотрила сопоставима с плацебо.

При приеме внутрь не влияет на центральную нервную систему, действуя на уровне периферической.

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь рацекадотрил быстро всасывается. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 минут.

Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но пик активности препарата наступает примерно на полтора часа позже.

Распределение. В плазме крови, после применения рацекадотрила, помеченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся объем его распределения в плазме в размере 66.4 кг. Девяносто процентов активного метаболита рацекадотрила — тиорфана = (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина, связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Фармакокинетические свойства

рацекадотрила не изменяются при приеме повторных доз и назначении препарата пациентам пожилого возраста.

Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы.

У детей время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет около 2 часов и соответствует 90%-ому ингибированию при дозе 1.5 мг/кг. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет около 2 часов и соответствует 75%-му ингибированию при приеме дозы 100 мг.

Длительность ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 часов. Метаболизм. Период полувыведения рацекадотрила, измеренный по времени ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 часа.

Рацекадотрил быстро гидролизуется с образованием тиорфан-активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты.

Повторный прием рацекадотрила не вызывает его накопления в организме.

Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/триорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют

изоформы фермента CYP (ЗА4, 2D6, 2С9, 1А2 и 2С19) в степени, которая может быть клинически значимой.

Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/триорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют

изоформы фермента CYP (ЗА, 2А6, 2В6, 2С9/2С19, 1А, 2Е1) и конъюгированные ферменты уридин глюкуронозилтрансферазы (UGTs) в степени, которая может быть клинически значимой.

Рацекадотрил не влияет на связывание с белками таких активных веществ, как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин и фенитоин.

У пациентов с печеночной недостаточностью (цирроз печени, степень тяжести В по шкале Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила

продемонстрировал сходные показатели Тmах (время достижения максимальной концентрации в крови) и Т1/2 (период полувыведения) и более низкие показатели Сmах (максимальная концентрация в крови) (-65%) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») (+16%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила показал более низкий показатель Сmах (-49%), а также более высокие показатели AUC (+16%) и Т1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами (клиренс креатинина >70 мл/мин).

У детей фармакокинетические показатели схожи с таковыми у взрослых, максимальная концентрация препарта в крови (Сmах) достигается спустя 2 часа 30 мин после применения.

Не наблюдалось признаков аккумуляции после многократного применения препарата через каждые 8 часов в течении 7 дней.

Выведение. Рацекадотрил выводится из организма в виде активных и неактивных метаболитов. Препарат выводится в основном с мочой, в незначительной степени — с калом. Выведение препарата через легкие происходит в незначительном объеме.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

Способ применения и дозировка

Внутрь.

В начале лечения принимают одну капсулу независимо от времени суток. Далее по одной капсуле 3 раза в день, желательно перед основными приемами пищи. Терапию необходимо продолжить до нормализации стула до 2 раз в сутки. Длительность терапии не должна превышать 7 дней. Не рекомендуется применять рацекадотрил длительное время.

Если после 3-х дней лечения препаратом улучшение не наступает, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.

Особые группы:

Дети: существуют специальные лекарственные формы, предназначенные для младенцев, детей и подростков.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Перечисленные ниже нежелательные эффекты наблюдались при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо, или отмечались в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота возникновения нежелательных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить с учетом имеющихся данных).

Со стороны нервной системы Часто: головная боль

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Нечасто: сыпь, эритема

Неизвестно: полиморфная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангионевротический отек, крапивница, нодозная эритема, папулезная сыпь, пруриго, кожный зуд, токсический дерматит.

У пациентов, принимающих рацекадотрил, возможны реакции со стороны кожных покровов, тяжелой степени (включая ангионевротический оттек).

Частота возникновения этих реакций неизвестна, но, если они случаются, лечение рацекадотрилом следует прекратить и назначить необходимую альтернативную терапию. При возникновении таких реакций пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема рацекадотрила.

Дети

У младенцев или детей, получающих терапию рацекадотрилом, возникновение тонзиллита было отмечено как нечастая побочная реакция. Для данной возрастной группы предназначена специальная лекарственная форма.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу.

Период грудного вскармливания.

Пациентам с ангионевротическим отеком в анамнезе, связанным с применением ингибиторов ангиотензинпреобразующего фермента (таких как, каптоприл, эналаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл) не следует применять рацекадотрил.

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки без побочных эффектов. У взрослых прием однократной дозы препарата более 2 г, эквивалентной 20-кратной терапевтической дозе, неблагоприятных эффектов не вызвал.

Прием препарата Гидрасек не требует коррекции стандартного режима регидратации.

Наличие кровянистых или гнойных выделений в стуле и высокая температура могут служить симптомами инвазивной бактериальной инфекции, ставшей причиной диареи, или другого серьезного заболевания, что служит основанием для этиотропной терапии (например, с применением антибиотиков) или дальнейшего исследования. Не следует принимать рацекадотрил при данных заболеваниях.

В качестве дополнительной терапии острой бактериальной диареи рацекадотрил может применяться совместно с антибиотиками. В связи с недостаточностью даннх не рекоментуется применять рацекадотрил при диарее, связанной с приемом антибиотиков и хронической диарее. В связи с недостаточностью данных рацекадотрил необходимо применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или печени (см. раздел «Фармакокинетика»).

При длительной рвоте доступность рацекадотрила в организме пациента может снижаться.

Во время лечения диареи рекомендуется изменить рацион питания, в частности, исключить сырые овощи и фрукты, зелень, пряности, напитки со льдом. Предпочтительно употреблять мясо на гриле, рис и т.д.

При приеме препарата сообщалось о возникновении реакций со стороны кожных покровов. В большинстве случаев эти реакции умеренной степени и не требуют лечения. Тем не менее, в некоторых случаях они могут быть тяжелой степени, и даже нести угрозу жизни. Невозможно полностью исключить их связь с приемом рацекадотрила. При возникновении реакций со стороны кожных покровов тяжелой степени лечение следует немедленно прекратить.

Предупреждение

Препарат содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный препарат.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данные о применении рацекадотрила у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, эмбрионального развития/развития плода, родового или послеродового развития. Однако в связи с отсутствием клинических исследований не рекомендовано применять рацекадотрил во время беременности.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием данных о выделении рацекадотрила с грудным молоком, Гидрасек не следует назначать кормящим женщинам.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Рацекадотрил не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Совместный прием рацекадотрила с лоперамидом или нифуроксазидом не влияет на кинетику рацекадотрила у человека.

Ингибиторы ангиотензинпреобразующего фермента (такие как каптоприл, эналаприл, лизиноприл, фозиноприл, периндоприл, рамиприл) могут вызывать ангионевротический отек. В присутствии рацекадотрила этот риск может повышаться.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта.

По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ/Алюминиевой фольги. По 1 блистеру в пачку картонную вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата.

Информация о производителе

Владелец регистрационного удостоверения:

Эбботт Лабораториз ГмбХ,

Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Германия.

Производитель:

Софартекс,

28500, Вернуйе, рю дю Прессуар, 21, Франция.

Претензии по качеству лекарственного препарата направлять по адресу:

Представительство АО «Abbott Laboratories S.A.» (Швейцарская Конфедерация), Республика Беларусь, 220073 Минск, 1-ый Загородный пер., д. 20, офис 1503, тел.: +375 17 202 23 61, факс: +375 17 256 79 20, e-mail: .

Также сообщить в Абботт о нежелательном явлении при применении препарата или о жалобе на качество можно по телефону +380 44 498 6080 (круглосуточно).