Экозитрин таблетки: инструкция по применению

Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Каждая таблетка содержит:

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

Код ATX: J01FA09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне - и внутриклеточных возбудителей. Активность кларитромицина доказана in vitro в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter Pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Staphylococcus aureus, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.

Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.

Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14-гидроксикларитромицин в два раза активнее исходного соединения в отношении к Haemophilus influenzae.

Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии.

Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину.

Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Фармакокинетика.

Препарат быстро абсорбируется в ЖКТ. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг - 50 %. Связь с белками плазмы - 65-75 %. После однократного приема регистрируется два пика максимальной концентрации (Сmах). Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме 250 мг - 2-3 ч.

После приема внутрь 20-30 % от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

При регулярном приеме по 250 мг/сут. равновесная концентрация (Css) неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения - 3-4 и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения - 4,8-5 и 6,9-8,7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень антибиотика в плазме крови).

Выделяется почками и кишечником (20-30 % - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, кишечником -40,2 и 29,1 %, соответственно.

Нарушения функции печени:

У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется. Равновесная концентрация в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов. Равновесный уровень концентрации 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых людей.

Нарушение функции почек:

При нарушении функции почек отмечается увеличение ТСmах, Сmах и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) кларитромицина и его метаболита.

Пациенты пожилого возраста:

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и его 14-гидрокси (14-ОН) метаболита в крови был выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациента.

Экозитрин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами, у взрослых и детей старше 12 лет:

Необходимо принимать во внимание официальные местные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Способ применения и дозировка

Рекомендованная доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1 таблетка 250 мг каждые 12 часов.

В случае тяжелых инфекций доза может быть увеличена до 500 мг каждые 12 часов.

Обычная продолжительность лечения составляет 5-14 дней, за исключением лечения внебольничной пневмонии и синусита, требующих 6-14 дней терапии.

Принимать внутрь, таблетки глотать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Можно применять независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на биодоступность кларитромицина.

В случае пропуска очередного приема лекарственного средства не следует принимать двойной дозы с целью восполнения пропущенной. Лечение следует продолжать, придерживаясь рекомендаций врача.

Для лечения инфекций в стоматологии рекомендуемая доза составляет 250 мг каждые 12 часов с продолжительностью 5 дней.

У пациентов с микобактериальной инфекцией начальная доза составляет 500 мг дважды в день. Если в течение 3-4 недель не наблюдается клиническое улучшение или отсутствуют бактериологические доказательства эффективности антибиотикотерапии, суточная доза может быть увеличена до 1000 мг два раза в день.

При лечении диссеминированной инфекции, вызванной микобактериями Mycobacterium avium Complex, у больных СПИДом рекомендуется продолжать лечение до достижения микробиологического или клинического эффекта по усмотрению лечащего врача. Кларитромицин следует использовать в сочетании с другими антибактериальными препаратами.

Режимы дозирования для эрадикации Helicobacter Pylori:

Тройная терапия:

Кларитромицин 500 мг дважды в день в сочетании с омепразолом 20 мг ежедневно и амоксициллином 1000 мг два раза в день в течение 7-10 дней.

Кларитромицин 500 мг дважды в день в сочетании с ланзопразолом 30 мг дважды в день и амоксициллином 1000 мг два раза в день в течение 10 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек, когда клиренс креатинина менее 30 мл/мин, доза должна быть уменьшена вдвое, например, 250 мг один раз в день или 250 мг два раза в день при тяжелых инфекциях.

Курс приема не должен превышать 14 дней.

Кларитромицин обычно хорошо переносится.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочных реакций, не указанных в листке-вкладыше, следует немедленно обратиться к лечащему врачу

Инфекции и инвазии: кандидоз, инфекции влагалища.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция, ангионевротический отек.

Нарушения психики: бессонница, кошмарные сновидения, тревожность, депрессия, психотические расстройства, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания, мания.

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение/потеря вкусовой чувствительности, парестезии, паросмия, аносмия, головокружение, сонливость, тремор, судороги.

Со стороны пищеварительной и гепатобилиарной систем: возможно развитие таких побочных эффектов как тошнота, рвота, диспепсия, гастралгия, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, вздутие живота, метеоризм, запор, отрыжка, сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, анорексия, снижение аппетита, острый панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз, гепатит, гепатоцеллюлярная и холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, печеночная недостаточность с летальным исходом в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, желудочковая тахикардия, в т.ч. типа «пируэт», трепетание и мерцание желудочков, увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Со стороны органов чувств: ухудшение слуха, шум, звон в ушах, изменение вкуса (дисгевзия), в единичных случаях - потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, рабдомиолиз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Лабораторные показатели: повышение уровня щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, АЛТ, ACT, ГГТ в крови, изменение цвета мочи, увеличение протромбинового времени, гипогликемия, МНО.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, гипергидроз, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции, угри, DRESS-синдром (характеризующийся развитием сыпи, лихорадки, эозинофилии и системными проявлениями).

Общие расстройства: недомогание, усталость, боль в груди, озноб.

Прочие: вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).

При возникновении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не упомянутых в листке-вкладыше, необходимо обратиться к лечащему врачу.