Состав
Действующее вещество: нитроксолин.
Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит 50 мг нитроксолина.
Вспомогательные вещества
Ядро: кальция гидрофосфат дигидрат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, тальк, кросповидон, магния стеарат.
Оболочка: аравийская камедь, кармеллоза натрия, повидон, сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кукурузный крахмал, кальция карбонат, титана диоксид (Е171), азокраситель оранжевый (Е110), алюминиевый лак, краситель хинолиновый желтый (Е104), алюминиевый лак.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нитроксолин (5-нитро-8-гидроксихинолин) является синтетическим уроантисептическим средством, антибактериальное и противогрибковое действие которого обусловлено образованием хелатных связей. Связываясь с ионами металла в составе ферментов микробной клетки, он блокирует активность ферментов и таким образом предотвращает их связывание со специфическими субстратами. Результатом данного воздействия является бактериостатический, бактерицидный и фунгицидный эффекты препарата.
Нитроксолин эффективен в отношении широкого спектра грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов и грибов. Спектр его противомикробной и противогрибковой активности охватывает большинство микробов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей.
Микроорганизмы, обычно обладающие чувствительностью к нитроксолину: Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.
Микроорганизмы, чувствительность которых к нитроксолину непостоянна: Proteus spp., Staphylococcus spp.
Резистентные к нитроксолину микроорганизмы: Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.,Serratia spp., анаэробные бактерии.
Также чувствительность к нитроксолину была выявлена у Streptococcus spp., Corynebacterium diphteriae, Enteroccocus spp., Salmonelld spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Hemophillus influenzae.
Фармакокинетика
После приема внутрь нитроксолин хорошо (90 %) и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
В среднем максимальные сывороточные концентрации после приема внутрь разовой дозы 200 мг составляют 4,0-4,7 мг/л и отмечаются спустя 1,5-2,0 часа.
Период полувыведения из сыворотки крови — примерно 2 часа. После приема внутрь в моче создаются высокие концентрации конъюгированного и неконъюгированного нитроксолина. Приблизительно 10 % введенной дозы связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в печени, где образуются конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами.
В основном выводится с мочой посредством клубочковой фильтрации в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой; некоторое количество нитроксолина выводится с желчью. Лишь 5 % дозы выводится с мочой в виде неконъюгированного активного соединения.
Показания к применению
- Лечение легких форм острых, хронических и рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и грибами, чувствительными к нитроксолину;
- профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей, особенно у детей.