Бипрост : инструкция по применению

прозрачный бесцветный или желтоватый раствор практически свободный от частиц.

1мл содержит:

Активное вещество: биматопрост 0,3 мг/мл, тимолол (в виде тимолола малеата) 5 мг/мл. Вспомогательные вещества: динатрия фосфата гептагидрат, кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты, вода очищенная.

Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии. Средства для лечения глаукомы и миотики.

Код препарата по АТХ: S01ED51

Фармакологические свойства

Бипрост – комбинированный препарат, в состав которого входят два действующих вещества: биматопрост и тимолола малеат.

Оба компонента снижают повышенное внутриглазное давление за счет различных механизмов действия, общий эффект приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления по сравнению с монотерапией каждым из них.

Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2a (PGF2a). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.

Тимолол – неселективный блокатор β1- и β2-адренорецепторов. Тимолол снижает внутриглазное давление путём уменьшения образования водянистой влаги в цилиарном эпителии. Точный механизм действия не установлен, вероятным механизмом считается подавление усиленного синтеза АМФ, вызванного эндогенной стимуляцией адренергических β-рецепторов.

Снижение внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением при недостаточной эффективности местного применения β-адреноблокаторов или аналогов простагландина.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста

Рекомендуемая доза - 1 капля в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки.

Если доза пропущена, лечение следует продолжать следующей запланированной дозой. Доза не должна превышать 1 каплю в пораженный глаз/глаза 1 раз в сутки. Согласно существующим литературным данным о фиксированной комбинации биматопроста/тимолола, доза препарата, примененная вечером, является более эффективной для снижения внутриглазного давления, чем доза, примененная утром. Однако, время инстилляции глазных капель (утром или вечером) должно определяться врачом индивидуально для каждого пациента. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием глазных капель. Линзы можно надевать через 15 минут после закапывания.

Если пациенту назначено более одного офтальмологического лекарственного средства, препараты следует применять как минимум с 5-минутным интервалом.

Рекомендована окклюзия носослезного канала или закрытие пациентом век на 2 минуты для уменьшения системной абсорбции лекарственного средства. В результате возможно уменьшение риска развития системных побочных реакций и повышение местного действия лекарственного средства.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Почечная и печёночная недостаточность

Фиксированная комбинация биматопроста/тимолола не изучалась у пациентов с печёночной или почечной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

Инструкция по применению глазных капель

Побочные эффекты, связанные с применением препарата, описаны ниже.

Побочные эффекты сгруппированы в зависимости от частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: очень часто – конъюнктивальная гипермия; часто – поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд, жгучая боль в глазах, ощущение инородного тела, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, светобоязнь, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век, снижение остроты зрения, блефарит, отечность век, раздражение глаз, эпифора, рост ресниц; нечасто – ирит, отек конъюнктивы, боль век, астенопия, трихиаз, гиперпигментация радужки, углубление борозды век, ретракция век; частота не известна – кистозный макулярный отёк.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – пигментация век, гирсутизм, гиперпигментация окологлазной кожи.

Со стороны органов грудной клетки и средостения и со стороны дыхательной системы: часто – ринит; нечасто – одышка; частота не известна – бронхоспазм (преимущественно у больных с уже существующей бронхоспатической болезнью).

Другие побочные эффекты, которые наблюдались при применении одного из компонентов препарата и потенциально возможные при лечении Бипростом.

Биматопрост

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекционное заболевание (катаральные явления и симптомы поражения верхних дыхательных путей).

Со стороны органов зрения: аллергический конъюнктивит, катаракта, потемнение ресниц, блефароспазм, кровоизлияние в сетчатку глаза, увеит, периорбитальная эритема, затуманивание зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.

Общие нарушения и изменения в месте введения: астения, периферические отеки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Лабораторные показатели: изменение активности ферментов печени.

Тимолол

При местном применении офтальмологические β-адреноблокаторы абсорбируются в кровяное русло, что может привести к развитию нежелательных побочных реакций, таких как при системном применении. Риск развития системных побочных реакций при местном применении ниже, чем при системном применении.

Указанные побочные реакции отражают классовый эффект, характерный для всей группы β-адреноблокаторов для местного применения.

Иммунная система: системные аллергические реакции, включая отёк Квинке, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, зуд, анафилактические реакции.

Метаболические нарушения: гипогликемия.

Психиатрические нарушения: бессонница, депрессия, кошмары, потеря памяти.

Нервная система: обморок, цереброваскулярные осложнения, церебральная ишемия, усиление проявления признаков и симптомов миастении (астенического бульбарного паралича), головокружение, парестезии, головная боль.

Глазные расстройства: признаки и симптомы раздражения глаза (жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, снижение остроты зрения и отслойка сосудистой оболочки глаза после операции фильтрации (см. раздел «Меры предосторожности»), снижение чувствительности роговицы, сухость глаза, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

Сердечные нарушения: брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, отеки, аритмии, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.

Сосудистые нарушения: гипотония, синдром Рейно, холодные руки и ноги.

Дыхательные нарушения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка, кашель.

Желудочно-кишечные расстройства: извращение вкуса, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Кожа и подкожная клетчатка: алопеция, псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, кожная сыпь.

Костно-мышечная система: миалгии.

Репродуктивная система: сексуальные дисфункции, снижение либидо.

Общие нарушения: астения/слабость.

Сообщалось о единичных случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты, у пациентов со значительным повреждением роговицы.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатрикулярная блокада, атриовентикулярная блокада II или III степени без имплантированного искусственного водителя ритма сердца, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Возраст до 18 лет.

О случаях передозировки препаратом Бипрост не сообщалось; при введении в виде глазных капель передозировка маловероятна.

При передозировке тимолола могут наблюдаться следующие симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головная боль, головокружение, одышка, остановка сердца. В исследованиях показано, что тимолол полностью не выводится при гемодиализе. Если передозировка происходит, необходимо проведение симптоматической терапии. В случае передозировки необходимо обратиться к врачу.

Как и другие лекарственные средства местного применения, офтальмологические капли, содержащие тимолол, абсорбируются системно. β-блокаторы местного применения вызывают развитие нежелательных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем, как и при системном применении β-адреноблокаторов.

Частота развития системных побочных реакций после применения глазных капель ниже, чем при системном применении β-блокаторов. Уменьшение системной абсорбции, см. раздел «Способ применения и дозы».

Сердечные заболевания

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и низким артериальным давлением необходимость назначения β-блокаторов должна тщательным образом анализироваться и должны быть рассмотрены альтернативные лекарственные средства. Стимуляция симпатической системы может быть необходима для поддержания кровотока у пациентов с нарушением сократимости миокарда, и ее ингибирование может вызвать декомпенсацию сердечной недостаточности. Пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо наблюдать на наличие ухудшения симптомов этих заболеваний и побочных реакций. Из-за негативного влияния на время проведения возбуждения β-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам с первой степенью атриовентрикулярной блокады.

Сосудистые заболевания

Пациентов с периферическими циркуляторными нарушениями/ заболеваниями (тяжёлая форма болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью.

Нарушение дыхательных функций

Получены сообщения о развитии респираторных реакций, включая смерть вследствие бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, при применении глазных капель, содержащих β-блокаторы.

Бипрост необходимо с осторожностью применять у пациентов с лёгкой и средней степенью хронической обструктивной болезни лёгких и только в случае, если потенциальная польза превышает риск.

Заболевания роговицы

Офтальмологические β-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Другие β-блокаторы

Влияние на внутриглазное давление или известный системный эффект β-блокаторов может потенцироваться, когда пациент уже применяет системные β-блокаторы. Ответ на приём этих лекарственных средств необходимо тщательно наблюдать. Не рекомендуется применение двух β-адреноблокаторов для местного применения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Анафилактические реакции

Принимая местные β-блокаторы, пациенты, у которых в анамнезе атопические или тяжёлые анафилактические реакции на разные аллергены, могут быть более реактивными на повторное введение аллергенов и не отвечать на обычную дозу адреналина при лечении анафилактической реакции.

Отслойка сосудистой оболочки глаза

Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, препятствующих образования внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих операций.

Анестезия хирургическая

Офтальмологические β-блокаторы могут блокировать системное действие β-агонистов, например адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован, если пациент получает тимолол.

Органы зрения

До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном росте ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований применения биматопроста. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляции препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. Через 12 месяцев лечения комбинацией биматопрост/тимолол частота пигментации радужной оболочки отмечена у 0,2% пациентов. А через 12 месяцев лечения только биматопростом в виде глазных капель – 1,5%, дальнейшего увеличения частоты данного эффекта не наблюдалось в течение терапии продолжительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не просто увеличением их количества.

Отдаленные эффекты усиления пигментации радужной оболочки не известны. Изменение цвета радужной оболочки глаза, наблюдаемое при применении биматопроста, может быть выраженным в период от нескольких месяцев до нескольких лет. Применение препарата не оказывает влияния на невусы или отложения пигмента на радужной оболочке глаза. Сообщалось, что пигментация периорбитальной области у некоторых пациентов носит обратимый характер. Возможно изменение рефракции (вследствие отмены терапии миотическими средствами в отдельных случаях).

Кожа

Возможен рост волос на тех участках кожи, на которые случайно наносился препарат. Важно применять препарат строго в соответствии с инструкцией по медицинскому применению и не допускать попадания препарата на кожу.

Тимолол может усилить слабость мышц у пациентов с миастенией гравис или миастеническим синдромом (например, диплопия, птоз, общая слабость). Сообщалось о развитии макулярного отека, включая кистозный макулярный отек, при применении биматопроста. Следует соблюдать особую осторожность при назначении Бипроста пациентам с афакией, псевдофакией, разрывом задней капсулы хрусталика, пациентам с факторами риска развития макулярного отека (например, интраокулярные хирургические вмешательства, окклюзия вен сетчатки, воспалительные заболевания глаз, диабетическая ретинопатия).

Бипрост следует назначать с осторожностью пациентам с активным воспалительным процессом глаз (например, увеит), так как воспаление может усилиться.

Следует соблюдать осторожность при назначении Бипроста пациентам с заболеваниями роговицы, поскольку может развиться синдром сухого глаза.

Бипрост не был изучен у пациентов с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой и узкоугольной глаукомой (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).

Использование контактных линз

Бипрост содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид. Сообщалось, что бензалкония хлорид является причиной развития точечного кератита и/или токсической язвенной кератопатии, может вызывать раздражение глаз, а также известно, что он изменяет цвет мягких контактных линз. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с сухостью слизистой оболочки глаз и при состояниях, сопровождающихся поражением роговицы, в случае назначения Бипроста. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому линзы необходимо снять перед инстилляцией и снова надеть не ранее, чем через 15 минут (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Беременность и лактация

Достаточные данные о применении лекарственного средства во время беременности и лактации отсутствуют. Бипрост не следует применять во время беременности и кормления грудью.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работы со специальным оборудованием

Возможна временная нечеткость зрения или другие зрительные нарушения, влияющие на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В случае возникновения нечеткости зрения при закапывании пациенту до восстановления зрения не рекомендуется управлять автомобилем и работать с техникой.

Исследования по оценке взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились. Сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного применения двух препаратов – аналогов простагландина.

Существует возможность аддитивного эффекта, который приводит к развитию артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии, когда β-блокаторы в форме глазных капель назначают одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, блокаторами 0-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.

Усиление системной β-блокады (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) наблюдалось во время комбинированного применения ингибиторов CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола. Влияние на внутриглазное давление или известный системный эффект β-блокаторов может потенцироваться, когда пациент уже применяет системные β-блокаторы. Ответ на приём этих лекарственных средств необходимо тщательно наблюдать. Не рекомендуется применение двух β-адреноблокаторов для местного применения.

Сообщалось о развитии мидриаза в результате одновременного применения β-блокаторов для офтальмологического применения и адреналина (эпинефрина).

0-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Приём β-блокаторов может маскировать признаки и симптомы гипогликемии.

В случае одновременного приема других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения: 3 года.

После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4 недель.

Условие отпуска из аптек

По рецепту врача.

По 3 мл раствора в пластиковом флаконе-капельнице.

Один или три флакона-капельницы вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

Производитель

«К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.», Румыния, Илфов, 075100 г. Отопень, ул. Ероилор, №1А /СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, г. Логойск, ул. Минская, д. 2А, Тел./факс: (01774)-53801 E-mail: office@lekpharm.by

Владелец регистрационного удостоверения

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, г. Логойск, ул. Минская, д. 2А, Тел./факс: (01774)-53801 E-mail: office@lekpharm.by