Улколфри таблетки: инструкция по применению

Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит 1200 мг месалазина (месаламина), а также вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлозу (Метоцел Е50 Премиум LV), натрия карбоксиметилцеллюлозу (9M8F), целлюлозу микрокристаллическую, кросповидон, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата 1:1 (Эудрагит L-100), сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата 1:2 (Эудрагит S-100), диацетилированные моноглицериды (Мивацет 9-45К), титана диоксид (Е171), тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), оксид железа красный (Е172).

Таблетки капсуловидной формы, цвет от коричневого до красновато-коричневого, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Кишечные противовоспалительные средства. Аминосалициловая кислота и ее аналоги.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты, активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.

Фармакокинетика

Абсорбция: гамма-сцинтиграфическое исследование с однократным приемом таблеток месалазина 1.2 г у здоровых добровольцев показало, что препарат быстро проходит верхние отделы пищеварительного тракта, высвобождение препарата начинается в дистальных отделах тонкого и толстом кишечнике.

В фармакокинетических исследованиях при однократном и длительном приеме месалазина в дозе 2.4 и 4.8 г у 56 здоровых добровольцев всасывалось около 24 % принятой дозы препарата, определяемые концентрации месалазина обнаруживались в крови через 4 часа и достигали максимального уровня через 8 часов после однократного приема. Стабильные концентрации, достигавшиеся обычно после 2 дней приема, в 1.1 и 1.4 раза для 2.4 г и 4.8 г соответственно превышали концентрации, наблюдавшиеся при однократном приеме. При использовании дозы 4.8 г/день средняя максимальная плазменная концентрация месалазина была равна 5280 ± 3146 нг/мл и средняя площадь под кривой «концентрация/время» была равна 49559 ± 23780 нг.ч/мл.

Распределение: месалазин имеет малый объем распределения (около 18 л). 43% месалазина и 78-83% его метаболита (N-ацетил-5-аминосалициловая кислота) связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм: Основным метаболитом месалазина является N-ацетил-5-аминосалициловая кислота, не обладающая фармакологической активностью, образующаяся в печени и клетках слизистой оболочки кишечника с участием N-ацетилтрансферазы-1.

Элиминация: препарат выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в незначительном количестве в неизмененном виде. Хотя период полувыведения собственно месалазина и N-ацетил-5аминосалициловой кислоты равен приблизительно 40 и 70 минутам соответственно, очевидный период полувыведения при использовании препарата в виде таблеток длительного высвобождения в дозе 2.4 и 4.8 г равен 6-7 часов и 10-13 часов соответственно.

Особые группы пациентов:

Данные о применении препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Использование препарата у лиц с почечной недостаточностью за счет замедления скорости выведения препарата может повысить риск нефротоксических реакций.

В клинических исследованиях таблеток месалазина длительного высвобождения AUC у женщин превышала таковую у мужчин в 2 раза.

Индуцирование и поддержание ремиссии у пациентов с неспецифическим язвенным колитом легкой и средней степени тяжести