Нитросорбид-м: инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого цвета.

действующее вещество: изосорбида динитрат;

1 таблетка содержит изосорбида динитрата 0,01 г;

вспомогательные вещества: кальция стеарат, сахар, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Изорбида динитрат - один из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды.

Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Вследствие этого стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфориливанию легких цепей миозина и снижению контрактильности.

Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровообращения к участкам с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития «синдрома обкрадывания». Оказывает антигипертензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Биодоступность при приеме внутрь - 22 % (эффект “первого прохождения" через печень), при сублингвальном применении - 60 %. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме -1ч.

Распределение. Связь с белками плазмы крови - 30 %.

Метаболизм. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрат (75-85 %) и изосорбида-2-мононитрат (15-25 %).

Выведение. Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов). Период полувыведения при пероральном приеме - 4 ч. (период полувыведения изисорбида-5-мононитрат - 5 ч., изосорбида-2-мононитрат - 2,5 ч).

Фармакокинетика в особых группах пациентов: При приеме нитросорбида у пожилых людей и у больных с нарушением функции печени и почек, метаболизм лекарственного средства может угнетаться, а выведение замедляться, что может потребовать коррекции дозы.

Показания

Профилактика и лечение приступов стенокардии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).