Состав
Каждый грамм геля содержит:
Активное вещество: бримонидина тартрат 5 мг (что эквивалентно 3,3 мг бримонидина);
вспомогательные вещества: карбомер 12,5 мг, метилпарагидроксибензоат 1,0 мг, феноксиэтанол 4,0 мг, глицерин 55,0 мг, титана диоксид 0,625 мг, пропиленгликоль 55,0 мг, натрия гидроксид q.s., вода очищенная q.s.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие дерматологические средства. Код ATX: D11AX21.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Бримонидин является высокоселективным агонистом альфа2-адренергических рецепторов: его сродство к альфа2-адренергическим рецепторам в 1000 раз превышает сродство к альфа1-адренергическим рецепторам.
Фармакодинамические эффекты
Нанесение на кожу лица высокоселективного агониста альфа2-адренергических рецепторов приводит к уменьшению эритемы за счет прямой вазоконстрикции сосудов кожи.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание бримонидина из препарата Мирвазо изучали в клиническом исследовании у 24 взрослых пациентов с эритемой лица при розацеа. После многократного нанесения Мирвазо на кожу лица на протяжении всего исследования (в течение 29 дней) не наблюдалось накопления препарата в плазме крови.
Распределение
Связывание бримонидина с белками крови не изучалось.
Метаболизм
Бримонидин активно метаболизируется в печени.
Выведение
Бримонидин и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата или к любому из вспомогательных веществ.
Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлена).
Пациенты, получающие терапию ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (например селегилин или моклобемида) и пациенты, принимающие трициклические (например, имипрамин) или тетрациклические (например, мапротилин, миансерина или миртазапин) антидепрессанты, которые влияют на норадренергическую передачу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные о применении бримонидина у беременных женщин ограничены. Исследования репродуктивной токсичности на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов препарата. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения Мирвазо во время беременности.
Грудное вскармливание
Неизвестно, проникает ли бримонидин и его метаболиты в грудное молоко. В связи с этим невозможно исключить риск для новорожденных и грудных детей. Препарат Мирвазо не следует назначать в период грудного вскармливания.
Репродуктивная функция
В исследованиях на животных бримонидина тартрат не оказывал специфического неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию и внутриутробное развитие.
Способ применения и дозы
Дозировка
Наносить на кожу лица 1 раз в сутки при наличии эритемы.
Максимальная рекомендуемая суточная доза геля, разделенная на 5 равных частей в соответствии с областями нанесения, составляет 1 г.
Способ применения
Препарат наносят на кожу лица в объеме, равном размеру небольшой горошины, на каждую из 5 зон лица (лоб, подбородок, нос, обе щеки). Следует избегать попадания препарата в глаза, на веки, губы, рот и слизистую оболочку носа. При нанесении на кожу гель Мирвазо необходимо распределять гладко и равномерно. После применения препарата Мирвазо необходимо немедленно вымыть руки. После нанесения препарата Мирвазо возможно использование косметики. Мирвазо возможно использовать с другими лекарственными препаратами, применяемыми для лечения воспалительных элементов розацеа. Эти лекарственные препараты могут быть нанесены на кожу после высыхания Мирвазо, а не одновременно с ним.
Особые группы
Пожилые пациенты
Опыт использования Мирвазо у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.
Дети
Безопасность и эффективность Мирвазо у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Отсутствуют доступные данные.
Мирвазо противопоказан детям в возрасте до 2 лет из-за серьезных системных рисков безопасности. Были также определены проблемы безопасности, связанные с системной абсорбции бримонидина, для возрастной группы от 2 до 12 лет. Мирвазо не должен использоваться в лечении детей или подростков в возрасте от 2 до 18 лет.
Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся (т.е. ≥ 1%) нежелательные лекарственные реакции включали покраснение, зуд, гиперемию и ощущение жжения кожи, которые встречались у пациентов в 1,2 - 3,3% случаев при проведении клинических исследований. Они обычно были легкой или средней степени выраженности и, как правило, не приводили к прекращению лечения. Не было выявлено значимого различия в профиле безопасности у пожилых пациентов и пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Нежелательные реакции классифицировали по классам систем органов и частоте встречаемости, используя следующее правило: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных). Данные о побочных действиях получены в рамках проведенных клинических исследований.
Таблица 1 - Побочное действие
| Класс систем органов | Частота встречаемости | Нежелательные реакции |
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто | Головная боль, парестезии. |
| Нарушение со стороны органа зрения | Нечасто | Отек век. |
| Нарушения со стороны сосудов | Часто | Гиперемия. |
| Нарушениясостороныдыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Нечасто | Заложенность носа. |
| Нарушениясостороныжелудочно-кишечного тракта | Нечасто | Сухость во рту. |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | Покраснение, зуд, ощущение жжения кожи. |
| Нечасто | Розацеа, дерматит, раздражение кожи, ощущение тепла на коже, контактный дерматит, аллергическийконтактный дерматит, сухость кожи, болезненность кожи, кожный дискомфорт, папулезная сыпь, акне, припухлость лица*, крапивница*. | |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Нечасто | Чувство жара, похолодание конечностей. |
* Данные о побочных действиях, полученные в пострегистрационный период.
Передозировка
Информация о передозировке препарата Мирвазо при наружном применении у взрослых пациентов отсутствует.
При приеме внутрь передозировка агонистов альфа2-рецепторов может вызвать такие симптомы, как гипотензия, слабость, рвота, вялость, заторможенность, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, угнетение дыхания и судороги.
Лечение передозировки при приеме препарата внутрь включает поддерживающую и симптоматическую терапию, необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей.
Применение у детей
В одном клиническом исследовании у 2 детей младшего возраста были описаны серьезные нежелательные явления, вызванные случайным проглатыванием Мирвазо. Наблюдаемые у детей симптомы соответствовали известным симптомам передозировки агонистов альфа2-рецепторов у детей младшего возраста. В течение 24 часов у обоих детей произошло полное исчезновение нежелательных явлений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследований по изучению взаимодействий препарата не проводилось.
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) могут влиять на метаболизм бримонидина, что может приводить к усилению системных побочных эффектов, например, гипотензии. У пациентов, принимающих ингибиторы МАО, рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможным изменением обмена веществ и поглощения аминов, циркулирующих в крови.
Мирвазо противопоказан у пациентов, получающих терапию ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и пациентов, принимающих трициклические или тетрациклические антидепрессанты, которые влияют на норадренергическую передачу. Бримонидин может привести к клинически незначительному снижению артериального давления у некоторых пациентов. Необходимо проявлять осторожность при одновременном использовании бримонидина с антигипертензивными лекарственными средствами и/или сердечными гликозидами.
Необходимо учитывать возможность добавочного или потенцирующего действия при совместном использовании Мирвазо с веществами, угнетающими центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные препараты или анестетики).
Данные о влиянии препарата Мирвазо на уровень циркулирующих катехоламинов отсутствуют. Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, получающих препараты, которые способны влиять на метаболизм аминов и повышать их уровень в крови, такие как хлорпромазин, метилфенидат, резерпин.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении бримонидина или изменении его дозы при лечении офтальмологических заболеваний.
Рекомендуется соблюдать осторожность при начале лечения или изменении дозы совместно назначаемых системных препаратов (независимо от их лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренергических рецепторов или влиять на их деятельность, т.е., являются агонистами или антагонистами адренергических рецепторов (например, изопреналин, празозин).
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с другими системными агонистами альфа-адренергических рецепторов.
Особые указания
Мирвазо не следует наносить на раздраженную кожу или открытые раны. В случае выраженного раздражения или контактной аллергии необходимо прервать лечение препаратом Мирвазо.
Мирвазо нельзя наносить на область глаз.
Организация, уполномоченная производителем на принятие претензий от потребителя по качеству продукции, импортер в Республику Беларусь
ООО «ВитВар», г. Витебск, пр-т Фрунзе, 26, корп. 3, тел./факс (0212) 60 - 15 - 69.
