Месна-лэнс : инструкция по применению

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: месна - 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия бензоат, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачная с легкой опалесценцией, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Средства для снижения токсичности противоопухолевой терапии.

Код ATX: V03AF01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месна является антидотом акролеина, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, циклофосфамид), который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного тиоэфира. Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.

Фармакокинетика

При внутривенном (в/в) введении активное вещество быстро окисляется до дисульфида (димесны). В эпителии почечных канальцев димесна восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с метаболитами оксазафосфоринов, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Связь с белками плазмы крови составляет 69-75%. Системный клиренс-1,23 л/ч/кг/.

После в/в применения в дозе 800 мг периоды полувыведения месны и димесны в крови составляют 0,36 ч и 1,17 ч, соответственно. Около 32% и 33% введённой дозы выводилось почками в течение 24 часов соответственно в виде месны и димесны. Большая часть восстановленной дозы выводилась почками в течение 4 часов.

Для профилактики токсического действия на мочевыводящие пути при лечении оксазофосфоринами (ифосфамид, циклофосфамид, трофосфамид) в дозах, которые считаются уротоксичными, особенно у пациентов группы высокого риска; после лучевой терапии органов малого таза, с циститом после предшествующего лечения оксазофосфоринами, с заболеваниями мочевыводящих путей в анамнезе.

Препарат Месна-ЛЭНС обычно вводят внутривенно струйно (медленно). Разовая доза для взрослых составляет 20% от разовой дозы оксазафосфорина. Первое введение проводят одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторую и третью инъекции - через 4 ч и 8 ч после введения оксазафосфорина.

У детей разовая доза препарата Месна-ЛЭНС составляет 60% от дозы цитостатика, введение препарата продолжают каждые 3 часа.

При непрерывной инфузии (24 ч) ифосфамида или циклофосфамида препарат Месна-ЛЭНС следует вводить в дозе 20% от дозы цитостатика в начале инфузии, затем - в дозе 100% от дозы цитостатика в виде 24- часовой инфузии и по окончании введения цитостатика введение препарата Месна-ЛЭНС продолжают еще 6-12 ч в той же дозе.

В случае применения оксазафосфоринов в очень высоких дозах, например, перед трансплантацией костного мозга, общая доза препарата Месна-ЛЭНС может быть увеличена до 120-160% от дозы оксазафосфорина. После введения 20% Месна-ЛЭНС в начале введения цитостатика оставшуюся рассчитанную дозу рекомендуется вводить внутривенно длительно в течение 24 ч. В качестве альтернативы возможна дробная болюсная инъекция: для взрослых 3×40% (время 0, 4, 8 часов) или 4×40% (время 0, 3, 6, 9 часов). Вместо болюсных инъекций возможно проведение коротких инфузий продолжительностью по 15 мин.

Дети

Безопасность и эффективность применения месны для лечения педиатрических пациентов установлена не была. Опыт применения у детей свидетельствует о том, что может быть целесообразно увеличение кратности введения препарата (например, до 6) и сокращение интервалов между введениями до 3-х часов.

Пожилые люди

Не имеется данных об особенностях дозирования у лиц старше 65 лет.

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (>10%); часто (>1%,<10%); иногда (>0,1%, <1%); редко (>0,01%, <0,1%); крайне редко (<0,01%).

Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, боль в области живота, метеоризм, анорексия;

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения. Также наблюдалась гранулоцитопения, лейкопения, анемия. Причинная связь этих явлений с применением месны не была установлена, это могло быть обусловлено сопутствующей цитотоксической терапией.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «прилив» крови к лицу.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, конъюнктивит, анафилактоидные реакции, снижение артериального давления, повышение артериального давления, тахикардия, тахипноэ, миалгия, а также повышение активности ряда функциональных печеночных проб (например, трансаминазы).

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.

Местные реакции: редко - флебит в месте введения, боль и покраснение.

Прочие: часто - артралгия, боль в спине, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, фарингит; очень редко - боль в конечностях, повышенная утомляемость, слабость, Также часто наблюдалась пневмония, алопеция. Причинная связь этих явлений с применением месны не была установлена, это могло быть обусловлено сопутствующей цитотоксической терапией.

Месна совместима с циклофосфамидом и ифосфамидом, поэтому может вводиться с ними в одном и том же растворе, при этом противоопухолевая активность последних не изменяется.

Препарат Месна-ЛЭНС несовместим с производными платины (например, цисплатином, карбоплатином), в связи с чем месну не следует смешивать в одном инфузионном растворе с этими препаратами.

Следует избегать смешивания месны и эпирубицина, так как это приводит к инактивации последнего.

Месна не оказывает влияния на терапевтическую эффективность доксорубицина, кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов.

Специфический антидот для месны не известен. Возможные передозировки: тошнота, метеоризм, диарея, головная боль, боли в конечностях и суставах, недомогание, слабость, раздражительность, кожная сыпь, снижение артериального тахикардия.

Лечение симптоматическое.

Особые указания

Месна оказывает защитное действие только на мочевыводящую систему и не устраняет другие побочные действия цитостатиков, поэтому при лечении препаратами группы оксазафосфоринов необходимо применение полного комплекса поддерживающей и симптоматической терапии.

Месна не предотвращает развитие геморрагического цистита у всех пациентов. Поэтому необходимо ежедневно проводить анализ утренней порции мочи на наличие гематурии. В случае появления гематурии на фоне применения месны с оксазафосфоринами согласно рекомендуемому режиму дозирования, может потребоваться снижение доз или прекращение терапии оксазафосфоринами.

Из-за возможности развития анафилактических реакций необходимо гарантировать доступность подходящих лекарственных препаратов для неотложной помощи.

У пациентов с аутоимунными заболеваниями, которых лечили циклофосфамидом и месной, реакции гиперчувствительности выявляются с более высокой частотой. У таких пациентов защита мочевого тракта с помощью месны должна проводиться только после тщательного анализа риск - польза и под тщательным медицинским наблюдением.

В период лечения отмечаются ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче (при проведении цветной реакции на кетоны возможно красновато-фиолетовое окрашивание мочи, которое нестабильно и сразу исчезает при добавлении в мочу ледяной уксусной кислоты).

Содержание натрия

Во флаконе раствора для внутривенного введения лекарственного средства Месна-ЛЭНС содержится около 59 мг натрия, что следует учитывать при назначении препаратам лицам, соблюдающим бессолевую диету.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных данных о применении месны беременными женщинам или женщинами, которые кормят грудью, нет. Период беременности и лактации является противопоказанием для цитостатического лечения, и, следовательно, применения месны. Поскольку месна используется в рамках цитостатической терапии оксазафосфоринами, возможность применения в период беременности определяется после тщательной оценки потенциальных рисков и преимущества лечения для каждой пациентки.

В случае необходимости применения в период лактации, следует отказаться от грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Исследований о влиянии месны на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами не проводилось. Препарат может вызвать развитие побочных эффектов, таких как тошнота, рвота или реакции со стороны системы кровообращения, влияющих на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Поскольку препарат применяется совместно с оксазафосфоринами, следует учитывать их влияние.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл (400мг/4мл).

По 4 мл во флаконы нейтрального стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, с обкаткой алюминиевыми или алюмо-пластиковыми колпачками.

На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся.

1 флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель: ООО «ЛЭНС-Фарм»

Юридический адрес 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, корпус 67.

Адрес производства и принятия претензий 601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский, корпус 95, 67

Тел. (09243)7-17-53

Дополнительные сведения

Представительство Компании «Интермедсервис» в Республике Беларусь 220007, Республика Беларусь, г. Минск, ул. Мележа И.П., д.1, оф. 1220

Тел.: +37517 (2684780)