Макро-альбумон : инструкция по применению

Лиофилизированный порошок: Белый порошок без видимых частиц

Препарат после растворения в 0,9% NaCl: суспензия белого цвета, способная расслаиваться при хранении

Препарат после мечения раствором 99mТс-пертехнетата: суспензия белого цвета, способная расслаиваться при хранении

Действующее вещество: макроагрегированный человеческий сывороточный альбумин, 2,0 мг.

Вспомогательные вещества: олова (II) хлорид дигидрат, аскорбиновая кислота, глюкоза, натрия хлорид

1 флакон содержит 2-4 × 106 частиц диаметром 10-90 мкм.

Диагностические радиофармацевтические средства. Средства для исследования респираторной системы. КОД ATX: V09EB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При введении раствора 99mТс-Макро-Альбумон в обычных дозах и обычным путем не выявляется клинических значимых фармакодинамических эффектов.

Фармакокинетика

Распределение

Через 5-10 минут после внутривенного введения раствора 99тТс-Макро-Альбумон более 80% меченых макроагрегатов, приводящих к микроэмболии, блокируются в легочных капиллярах. Принимая по внимание, что при введении используется достаточное количество радиоактивных частиц, распределение радиоактивных агрегатов происходит равномерно во всей кровеносной сети легких, образуя однородное изображение. Участки со сниженным кровообращением будут накапливать меньшее количество радиоактивных частиц. Меченые макроагрегаты остаются в легких в течение различного количества времени в зависимости от структуры, размеры и количества частиц.

Размер частиц составляет от 10 до 100 мкм. Микроэмболия, которая вызывается введением 300000-500000 частиц, не вызывает нарушений кровообращения.

Выведение

Уровень радиоактивности в легких снижается экспоненциально. Частицы размером от 5 до 90 мкм имеют период полувыведения от 2 до 8 часов, агрегаты большего размера имеют более длительный период полувыведения.

Снижение содержания в легких вызвано механическим разрушением частиц, блокировавших легочные капилляры, под воздействием систо-диастолического давления внутри самого капилляра. При распаде частицы фрагментируются до более мелких частиц, и при попадании в кровоток в виде микроколлоидного альбумина удаляются из организма макрофагами ретикулоэндотелиальной системы в печени и селезенке. Микроколлоидные частицы метаболизируются при попадании радиоактивной метки (99тТс) в системный кровоток, после чего выводятся через почки.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований не было выявлено патологических поражений органов лабораторных животных. На сегодняшний день в соответствующей литературе отсутствуют данные о мутагенности, тератогенности и канцерогенности данного радиофармацевтического препарата.

Существует корреляция между размеров частиц макро-альбумона и их токсическим эффектом. Патофизиологические механизмы, ответственные за развитие токсического действия, связаны с повышением легочного артериального давления. Первые признаки токсического действия на легкие (например, тахипноэ) наблюдались при введении собакам частиц размером от 10 до 50 мкм в дозе 20-25 мг/кг массы тела.

Раствор 99mТс-Макро-Альбумон предназначен для проведения сцинтиграфии легких с целью оценки перфузии легких у взрослых и детей.

Раствор 99mТс-Макро-Альбумон может быть использован у взрослых для оценки проходимости перитонеовенозного шунта (LeVeen).

Способ применения и дозировка

Применение у взрослых

Рекомендуемая активность при выполнении сцинтиграфии легких взрослым пациентам (средняя масса 70 кг) составляет 37-185 МБк.

Количество частиц для перфузионной сцинтиграфии легких должно составлять в диапазоне от 60 × 103 до 700 × 103. Исследование должно быть начато сразу после введения препарата.

Применение у детей

Активность у детей может быть рассчитана из рекомендованной дозы для взрослых, скорректированной на массу тела ребенка.

Педиатрическая группа Европейского общества ядерной медицины рекомендует

использовать для расчета дозы следующую таблицу:

Минимальная рекомендованная активность составляет 15 МБк для детей менее 1 года.

В соответствии с рекомендациями Европейского общества ядерной медицины количество частиц должно быть следующим:

Способ введения: внутривенно

Перед введением пациенту лекарственное средство должно быть восстановлено раствором натрия (99mТс) пертехнетата (см. раздел «Инструкция по приготовлению лекарственного средства».

Сцинтиграфия

Сцинтиграфия легких с помощью гамма-камеры или SPECT должна быть проведена сразу же после внутривенного введения раствора 99mТс-Макро-Альбумон.

При введении пациенту радиофармацевтического препарата, содержащего белок, такого как 99mТс-Макро-Альбумон, могут развиться реакции гиперчувствительности. Исходя из этого, при проведении исследования в пределах доступности должны находиться соответствующие лекарственные препараты и средства реанимации. Для всех пациентов, подвергающихся воздействию ионизирующего излучения, следует обосновать необходимость проведения такого диагностического исследования с учетом соотношения риск-польза. При проведении требуемых диагностических мероприятий вводимое количество радиоактивности должно быть минимальным.

Гиперчувствительность к активной субстанции или любым вспомогательным веществам, входящим в состав лекарственного средства.

Лекарственное средство не должно использоваться для проведения коронарографии при введении в коронарные артерии, а также для сцинциграфического исследования церебрального кровотока при введении во внутреннюю сонную артерию.

Лекарственное средство не должно использоваться у людей, имеющих аллергические реакции на введение белка.

Результаты экспериментов на животных с использованием препарата Макро-Альбумон указывают на то, что риск передозировки отсутствует.

При использовании данного препарата передозировки в классическом смысле слова не существует (напр., введение слишком большого количества препарата на кг массы тела), но для раствора 99mТс-Макро-Альбумон под передозировкой следует понимать введение чрезмерно большого количества агрегированных частиц. У взрослых максимальное количество вводимых частиц не должно превышать 1.5 × 106. Риск ненамеренной передозировки, связанной с введением чрезмерного количества радиоактивности, может быть снижен путем стимуляции диуреза, т.е. более частым мочеиспусканием.

Результаты экспериментов на животных с использованием препарата Макро-Альбумон указывают на то, что риск передозировки отсутствует.

При использовании данного препарата передозировки в классическом смысле слова не существует (напр., введение слишком большого количества препарата на кг массы тела), но для раствора 99mТс-Макро-Альбумон под передозировкой следует понимать введение чрезмерно большого количества агрегированных частиц. У взрослых максимальное количество вводимых частиц не должно превышать 1.5 × 106. Риск ненамеренной передозировки, связанной с введением чрезмерного количества радиоактивности, может быть снижен путем стимуляции диуреза, т.е. более частым мочеиспусканием.

Результаты экспериментов на животных с использованием препарата Макро-Альбумон указывают на то, что риск передозировки отсутствует.

При использовании данного препарата передозировки в классическом смысле слова не существует (напр., введение слишком большого количества препарата на кг массы тела), но для раствора 99mТс-Макро-Альбумон под передозировкой следует понимать введение чрезмерно большого количества агрегированных частиц. У взрослых максимальное количество вводимых частиц не должно превышать 1.5 × 106. Риск ненамеренной передозировки, связанной с введением чрезмерного количества радиоактивности, может быть снижен путем стимуляции диуреза, т.е. более частым мочеиспусканием.

Результаты экспериментов на животных с использованием препарата Макро-Альбумон указывают на то, что риск передозировки отсутствует.

При использовании данного препарата передозировки в классическом смысле слова не существует (напр., введение слишком большого количества препарата на кг массы тела), но для раствора 99mТс-Макро-Альбумон под передозировкой следует понимать введение чрезмерно большого количества агрегированных частиц. У взрослых максимальное количество вводимых частиц не должно превышать 1.5 × 106. Риск ненамеренной передозировки, связанной с введением чрезмерного количества радиоактивности, может быть снижен путем стимуляции диуреза, т.е. более частым мочеиспусканием.

Результаты экспериментов на животных с использованием препарата Макро-Альбумон указывают на то, что риск передозировки отсутствует.

При использовании данного препарата передозировки в классическом смысле слова не существует (напр., введение слишком большого количества препарата на кг массы тела), но для раствора 99mТс-Макро-Альбумон под передозировкой следует понимать введение чрезмерно большого количества агрегированных частиц. У взрослых максимальное количество вводимых частиц не должно превышать 1.5 × 106. Риск ненамеренной передозировки, связанной с введением чрезмерного количества радиоактивности, может быть снижен путем стимуляции диуреза, т.е. более частым мочеиспусканием.

Результаты экспериментов на животных с использованием препарата Макро-Альбумон указывают на то, что риск передозировки отсутствует.

При использовании данного препарата передозировки в классическом смысле слова не существует (напр., введение слишком большого количества препарата на кг массы тела), но для раствора 99mТс-Макро-Альбумон под передозировкой следует понимать введение чрезмерно большого количества агрегированных частиц. У взрослых максимальное количество вводимых частиц не должно превышать 1.5 × 106. Риск ненамеренной передозировки, связанной с введением чрезмерного количества радиоактивности, может быть снижен путем стимуляции диуреза, т.е. более частым мочеиспусканием.