Состав
на 100 мл раствора
Активное вещество: Офлоксацин200,0мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций
Описание
Прозрачный раствор от светло-желтого до коричневато-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код ATX: [J01MA01]
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Офлоксацин является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Основной механизм действия - ингибирование фермента ДНК-гиразы бактериальной клетки, что приводит к дестабилизации цепей молекулы ДНК и гибели клетки.
Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.
Чувствительные микроорганизмы, включая микроорганизмы с промежуточной чувствительностью
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Bacillus anthracis
Bordetella pertussis
Corynebacteria
Streptococci
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Campylobacter
Enterobacter
Haemophilus influenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Salmonella
Shigella
Yersinia
Другие микроорганизмы
Chlamydia
Chlamydophila pneumonia
Chlamydia trachomatis
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecalis
Staphylococci coagulase negative
Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive)
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Streptococcus pneumoniae
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter baumannii
Campylobacter jejuni
Citrobacter freundii
Escherichia coli
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Neisseria gonorrhoeae
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa
Serratia
Stenotrophomonas maltophilia
Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococci, включая Enterococcus faecium
Listeria monocytogenes
Nocardia
Staphylococci метициллин-резистентные
Анаэробные микроорганизмы
Bacteroides spp.
Clostridium difficile
Фармакокинетика
После разовой 60-ти минутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина, средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз.
При курсовом применении офлоксацина, концентрация в сыворотке существенно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5). Период полувыведения при внутривенном инфузионном введении составляет около 5 часов, снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит линейно.
Мочевой клиренс снижается при почечной недостаточности.
Офлоксацин хорошо проникает в жидкости, органы и ткани организма. Менее 5 % офлоксацина подвергается биотрансформации. В моче обнаруживаются два основных метаболита: N-оксид офлоксацин и диметилофлоксацин.
Связывание с белками плазмы составляет 20 - 25 %.
До 90 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
При гемодиализе удаляется 10 - 30 % препарата.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Фармакокинетические свойства офлоксацина у пожилых пациентов (старше 65 лет) аналогичны тем, которые наблюдались у более молодых людей. Максимальные концентрации в плазме и объем распределения существенно не зависят от возраста. У лиц пожилого возраста было медленнее выведение офлоксацина (от около 6,4 до 8,4 часов) по сравнению с более молодыми людьми (от 4-х до 5 часов), что связывают с возрастным снижением функции почек и почечного клиренса у пожилого населения. Поскольку офлоксацин, как известно, существенно экскретируется почками, а пожилые пациенты более склонны к уменьшению функций почек, то для пожилых пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется корректировка дозы, как и для всех других пациентов, если клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин, в связи с пониженным клиренсом офлоксацин.
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина. Применять офлоксацин рекомендуется с осторожностью, под контролем функций почек до и во время терапии. Снижение дозы является необходимым, если клиренс креатинина <50 мл/мин. Фармакокинетические параметры офлоксацина при нарушениях функций печени изучены недостаточно. Применять офлоксацин рекомендуется с осторожностью, под контролем функций печени до и во время терапии.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванный чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
осложненные инфекции мочевыводящих путей; пиелонефрит; простатит; септические инфекции.Офлоксацин может применяться для лечения следующих инфекций, когда применение стандартно рекомендуемых антибиотиков считается нецелесообразным:
осложненные инфекции кожи и подкожных тканей; острый бактериальный синусит; обострение хронического бронхита; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; внебольничная пневмония.Офлоксацин не эффективен против инфекций, вызываемых Treponema pallidum. Необходимо принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.
Противопоказания
гиперчувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или вспомогательнымкомпонентам, входящим в состав препарата (см. раздел «Состав»);
эпилепсия (в т.ч. в анамнезе) или пониженный судорожный порог (после черепномозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга); поражение сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможна гемолитическая реакция при лечении); беременность и период лактации; детский и подростковый возраст (до 18 лет), пока не завершен рост скелета.Меры предосторожности и особые указания
Инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, включая тендинит и разрыв сухожилий, периферическую невропатию и нарушения со стороны центральной нервной системы
Применение фторхинолонов, в том числе офлоксацина, было связано с инвалидизирующими и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут произойти у одного и того же пациента. Эти реакции включают тенденит, разрыв сухожилия, артралгии, миалгии, периферическую нейропатию, а также нарушения со стороны центральной нервной системы (галлюцинации, беспокойство, депрессия, бессонница, сильные головные боли и спутанность сознания). Эти реакции могут произойти в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала приема офлоксацина. Они наблюдались у пациентов любого возраста или без существующих ранее факторов риска.
При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных побочных реакций следует сразу же прекратить лечение и обратиться к врачу. Кроме того, рекомендуется избегать применения фторхинолонов, в том числе офлоксацина, у пациентов, которые испытали любую из этих серьезных побочных реакций, связанных с фторхинолонами.
В связи с тем, что применение фторхинолонов, включая офлоксацин, было связано с вышеуказанными серьезными побочными реакциями, офлоксацин следует применять только в качестве антибиотика резерва у пациентов, для лечения которых нет альтернативных вариантов, по следующим показаниям: обострение хронического бронхита, острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей, острый синусит, осложненные инфекции кожи и подкожных тканей, внебольничная пневмония. Метициллин-резистентный S. aureus
Метициллин-резистентный S. aureus (MRSA) с высокой вероятностью может иметь сопутствующую резистентность к фторхинолонам (в том числе и офлоксацину). Поэтому для лечения известных или подозреваемых инфекций, вызванных MRSA, офлоксацин не рекомендуется, если результаты лабораторных исследований не подтверждают чувствительность патогена к офлоксацину (и считается нецелесообразным применение стандартно рекомендуемых для лечения MRSA антибиотиков).
Прочие инфекции
Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмой, а также инфекций, вызванных 0-гемолитическим стрептококком.
Резистентность фторхинолонов к Е. coli - наиболее распространенная причина инфекций мочевых путей - варьирует в европейских странах, поэтому следует принимать во внимание местную информацию о распространенности резистентности Е. coli к фторхинолонам.
При лечении внутрибольничных и других тяжелых инфекций, вызванных P. aeruginosa,
может потребоваться комбинированная терапия. В частности, инфекции, вызванные Р.
aeruginosa, требуют определения чувствительности для целенаправленной терапии.
Риск резистентности
Распространенность приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от места и времени. Поэтому необходимо учитывать местную информацию о чувствительности микроорганизмов. Особенно в случае серьезных инфекций или неэффективности лечения.
Рекомендуется стремиться к обнаружению возбудителя микробиологическими тестами и подтверждению его чувствительности к офлоксацину.
Инфекции костей и суставов
При инфекциях костей и суставов следует рассматривать необходимость комбинированной терапии с другими антибактериальными средствами.
Тяжелые буллезные реакции
На фоне применения офлоксацина зарегистрированы случаи тяжелых буллезных реакций со стороны кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациентам рекомендуется немедленно проконсультироваться со своим врачом, если наблюдаются изменения на коже и/или слизистых оболочках, прежде чем они продолжат лечение.
Аллергические реакции
Зарегистрированы случаи гиперчувствительности, включая аллергические реакции, уже после первого введения фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до опасного для жизни шока. В этом случае применение офлоксацина следует прекратить и начать соответствующую терапию, включая кортикостероиды, антигистаминные средства, симпатомиметики и т. д.
Антибиотик-ассоциированная диарея
Если во время или после лечения офлоксацином наблюдается диарея, особенно тяжелая, стойкая и/или с примесью крови (в том числе в течение нескольких недель после лечения), это может быть связано с развитием инфекции, вызванной Clostridium difficile, включая псевдомембранозный колит.
Тяжесть течения заболевания может варьировать от легкой степени до самой тяжелой (угрожающей жизни) формы. Поэтому важно рассматривать этот диагноз, если во время или после лечения офлоксацином у пациентов развивается тяжелая диарея. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить лечение офлоксацином и инициировать соответствующую терапию, направленную против Clostridium difficile. Не следует применять средства, направленные на подавление перистальтики кишечника.
Пациенты, предрасположенные к судорогам
Хинолоны могут снижать порог судорожной готовности и вызывать судороги. Поэтому офлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией или с пониженным порогом судорожной готовности в анамнезе. Как и другие хинолоны, офлоксацин следует с особой осторожностью применять у пациентов, предрасположенных к судорогам, например, у пациентов с сопутствующим поражением центральной нервной системы, а также одновременно применять фенбуфен или аналогичные НПВП или другие препараты, которые снижают порог судорожной готовности, как например, теофиллин (см. также раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»). При возникновении судорог лечение должно быть прекращено и начаты обычные соответствующие симптоматические и поддерживающие мероприятия.
Тендинит
Во время лечения хинолонами наблюдались редкие случаи тендинита, приводящего к разрыву сухожилия - в основном ахиллова сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилий (иногда двусторонний) может возникнуть после начала лечения в течение первых 48 часов и до нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск тендинита или разрыва сухожилия больше у пациентов старше 60-ти лет и пациентов, получающих лечение кортикостероидами. У пациентов пожилого возраста суточная доза препарата должна быть отрегулирована на основе клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Этих пациентов следует наблюдать особенно тщательно во время лечения офлоксацином. Если они испытывают симптомы тендинита, терапию следует прекратить и начать соответствующие мероприятия для лечения пораженного сухожилия (например, иммобилизация пораженной конечности).
У пациентов с нарушениями функций почек
Офлоксацин в основном выводится почками. Поэтому офлоксацин должен применяться у пациентов с нарушениями функций почек только после коррекции дозы (смотрите раздел «Способ применения и дозы») и под контролем функционального состояния почек. Психотические реакции
Во время лечения хинолонами, включая офлоксацин, регистрировались депрессия и психотические реакции. В некоторых случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и суицидального поведения уже после однократной дозы офлоксацина. Если у пациента случается такая реакция, применение офлоксацина должна быть немедленно прекращено и приняты соответствующие меры.
Следует с осторожностью применять офлоксацин у пациентов с психическими расстройствами в анамнезе или психическими заболеваниями.
Пациенты с нарушениями функций печени
На фоне применения офлоксацина может наблюдаться повреждение печени. Зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, приводившие к печеночной недостаточности или смерти. У пациентов с нарушениями функций печени офлоксацин рекомендуется применять только под контролем функций печени. Пациентам рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются признаки поражения печени, например, снижение аппетита, тошнота, желтуха, потемнение мочи, необъяснимый зуд или боли в животе.
Пациенты, получающие антагонисты витамина К
Из-за риска увеличения коагуляционных тестов (ПВ/МНО) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, и одновременно пероральные антикоагулянты антагонисты витамина К, например, варфарин, рекомендуется контролировать эти показатели свертываемости крови (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
Миастения
Фторхинолоны, включая офлоксацин, могут вызвать нервно-мышечную блокаду и усиливать мышечную слабость у больных с миастенией. Были зарегистрированы серьезные побочные эффекты, включая случаи смерти или потребность в искусственной вентиляции легких во время применения фторхинолонов у пациентов с миастенией. Поэтому офлоксацин не рекомендуется применять у пациентов с миастенией.
Профилактика фотосенсибилизации
Зарегистрированы случаи фоточувствительности на фоне приема офлоксацина. Поэтому рекомендуется во время лечения и до 48 часов после лечения избегать облучения солнечным светом или искусственными УФ лучами.
Вторичные инфекции
Как и в случае применения других антибиотиков может наблюдаться рост нечувствительных организмов, особенно при длительном применении офлоксацина. Таким образом, пациенты должны контролироваться через регулярные промежутки времени. Если вторичная инфекция возникает, следует принять соответствующие меры.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, были зарегистрированы случаи пролонгации интервала QT.
Поэтому фторхинолоны, включая офлоксацин, следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:
- синдром врожденного удлинения интервала QT;
сопутствующее применение других препаратов, которые, как известно, увеличивают интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические и тетрациклические. антидепрессанты, макролиды, противогрибковые препараты группы имидазола и антималярийные средства, некоторые седативные антигистаминные препараты [такие как астемизол, терфенадин, эбастин], нейролептики); некорректированные расстройства электролитного обмена (например, гипокалиемия, гипомагниемия); пожилой возраст; сердечно-сосудистые заболевания (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к удлинению интервала QT. Поэтому у этих пациентов следует применять фторхинолоны, включая офлоксацин, с особой осторожностью.
Дисгликемия
Для всех хинолонов были зарегистрированы случаи нарушений уровня глюкозы в крови, в том числе гипергликемия и гипогликемия (включая гипогликемическую кому), как правило, у пациентов с диабетом, получавших сопутствующее лечение пероральными гипогликемическими средствами (например, глибенкламид) или инсулином. У этих больных сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Периферическая невропатия
Во время лечения с фторхинолонами, включая офлоксацин, у пациентов были зарегистрированы случаи сенсорной или сенсомоторной периферической невропатии. Если у пациента развиваются симптомы невропатии, офлоксацин следует отменить для того, чтобы минимизировать потенциальный риск развития необратимых последствий.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с латентным или явным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитических реакций при лечении хинолонами. Поэтому в случае применения офлоксацина у этих пациентов следует контролировать потенциальное возникновение гемолиза.
Нарушения зрение
Если у пациента возникает помутнение зрения или другие нарушения со стороны глаз, следует немедленно назначить консультацию офтальмолога.
Другая информация
Пациенты, у которых наблюдались серьезные побочные эффекты (например, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолоны, становятся более уязвимыми в плане реагировать аналогичными реакциями во время применения офлоксацина.
В случае возникновения во время инфузии офлоксацина резкого падения кровяного давления, следует немедленно прекратить введение препарата.
Вспомогательные вещества
Препарат Офло содержит натрий. В 1 флаконе (100 мл) содержится 354.8 мг натрия. Это необходимо учитывать для пациентов, которые контролируют поступление натрия в организм.
Беременность
Ограниченные данные о применении фторхинолонов в первом триместре беременности не установили связь с повышенным риском пороков развития или других неблагоприятных воздействий на исход беременности. Исследования на животных показали повреждение суставного хряща у незрелых животных, но без каких-либо тератогенных эффектов.
Поэтому офлоксацин не следует применять во время беременности (см. раздел «Противопоказания»).
Грудное вскармливание
Офлоксацин выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Из-за потенциального риска артропатии и других серьезных последствий, связанных с токсичностью, у детей во время лечения офлоксацином грудное вскармливание следует прекратить (см. раздел «Противопоказания»).
Способ применения и дозы
Внутривенно, капельно.
Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации, типа и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин)
| Показания | Суточная доза (в зависимости от степени тяжести) | Продолжительность лечения (в зависимости от степени тяжести) |
| Инфекции мочевыводящих путей | 1 х 100 мг или 2x100 мг (или 1 х 200 мг) офлоксацина в день | 3 дня |
| Пиелонефрит, простатит | 2 х 100 мг или 2 х 200 мг офлоксацина в день | См. дополнительную информацию в подразделе «Продолжительность лечения» |
| Септические инфекции Осложненные инфекции кожи и подкожных тканей Острый синусит Обострения хронического бронхита Внебольничная пневмония | 200 мг два раза в день | См. дополнительную информацию в подразделе «Продолжительность лечения» |
| Инфекции костей и суставов | 200 мг два раза в день | 3-4 недели (в отдельных случаях больше) |
В отдельных ситуациях может потребоваться более высокая доза, например, в случае патогенов с невысокой чувствительностью, при тяжелых инфекциях (например, инфекциях дыхательных путей или костей) и с недостаточной реакцией пациента на лечение. В этих случаях доза увеличивается до 2 х 400 мг офлоксацина в сутки. То же самое относится к инфекциям с сопутствующими факторами, осложняющими течение заболевания. Важно соблюдать равные временные интервалы между вводимыми дозами
Режим дозирования при нарушении функции почек.
Доза должна быть скорректирована для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин. После обычной начальной дозы поддерживающая доза должна быть изменена следующим образом. При клиренсе креатинина 50-20 мл/мин рекомендуемая разовая доза составляет 100 – 200 мг препарата (в соответствии с показаниями или обычно рекомендуемая доза) 1 раз в сутки (каждые 24 ч). При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин или в случае гемодиализа или перитонеального диализа рекомендуемая разовая доза 100 мг (или половина обычно рекомендуемой дозы) 1 раз в сутки (каждые 24 ч) или 200 мг каждые 48 часов. В отдельных случаях может потребоваться увеличение дозы (см. выше). Рекомендуется мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.
Режим дозирования при нарушении функции печени
При тяжелом нарушении функции печени (например, при циррозе печени с асцитом) не рекомендуется превышать дозу офлоксацина 400 мг/сутки.
Пациенты пожилого возраста.
Возраст пациента не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание следует уделять функции почек пациента, так как в случае ее снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования. Необходимо учитывать риск удлинения интервала QT при наличии сопутствующей патологии сердца.
Способ применения
Раствор офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 мин для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов. Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно. В этом случае предпочтительно введение препарата утром. Суточная доза препарата более 400 мг должна делиться на две части и вводиться с 12-часовыми интервалами.
Совместимость раствора офлоксацина с инфузионными растворами см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
Продолжительность лечения.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Лечение офлоксацином должно продолжаться в течение минимум 48 – 72 ч после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации бактериального агента. Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяцев.
Через несколько дней после улучшения состояния пациента начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата внутрь в тех же дозах. В большинстве случаев для лечения острых инфекций достаточно 7-10 дневной терапии.
Побочное действие
Следующая информация основана на клинических исследованиях и обширном пострегистрационном опыте применения лекарственного средства. Список нежелательных реакций представлен в соответствии с системно-органной классификацией. Нежелательные реакции внутри каждого системно-органного класса изложены с указанием частоты их возникновения.
Категории частоты соответствуют следующей классификации:
Очень часто: ≥1/100
часто: ≥1/100, но <1/10;
нечасто: ≥1/1000, но <1/100;
редко: ≥1/10000, но <1/1000;
очень редко: <1/10000;
частота неизвестна: не может быть рассчитана на основании имеющихся данных.
Инфекции и инвазии
Нечасто: грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Частота неизвестна: агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек
Очень редко: анафилактический шок, анафилоктоидный шок.
Частота неизвестна: аллергический нефрит, аллергический пневмонит, эозинофилия.
Нарушения метаболизма и питания
Редко: анорексия.
Частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемия, у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими средствами, приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Психические нарушения
Нечасто: ажитация, нарушение сна, бессонница.
Редко: психотические реакции (например, галлюцинации), беспокойство, тревожность, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия.
Частота неизвестна: психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей и попыток.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, головная боль.
Редко: сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха).
Очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации.
Частота неизвестна: повышение внутричерепного давления, тремор, дискинезия, агевзия, обмороки.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: раздражение слизистой оболочки глаза.
Редко: нарушение зрения.
Частота неизвестна: увеит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Нечасто: вертиго.
Очень редко: нарушение слуха, звон в ушах, потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия.
Частота неизвестна: желудочковая аритмия, аритмия типа «torsades de pointes» (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT. Во время инфузии офлоксацина возможно снижение артериального давления, сопровождающееся развитием синусовой тахикардии, которое в очень редких случаях может быть, вплоть до развития коллапса. В случае значительного снижения артериального давления следует немедленно прекратить инфузию препарата.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: флебит.
Редко: артериальная гипотензия.
Частота неизвестна: выраженное снижение артериального давления с потерей
сознания во время инфузии офлоксацина (см. раздел «Меры предосторожности»).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: кашель, назофарингит.
Редко: одышка, бронхоспазм.
Частота неизвестна: аллергический пневмонит, выраженная одышка
Желудочно-кишечные нарушения
Нечасто: боли в животе, диарея, тошнота рвота.
Редко: энтероколит (в отдельных случаях геморрагический).
Очень редко: псевдомембранозный колит.
Частота неизвестна: диспепсия, панкреатит, запор, метеоризм, стоматит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: повышение активности «печеночных» ферментов и/или концентрации билирубина
в крови.
Очень редко: холестатическая желтуха.
Частота неизвестна: тяжелые печеночные нарушения, включая острую печеночную недостаточность, иногда с фатальным исходом (преимущественно у пациентов с имеющимися заболеваниями печени), гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, сыпь.
Редко: крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь, приливы.
Очень редко: мультиформная эксудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакция фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам.
Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Редко: тендинит.
Очень редко: артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиваться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двухсторонним).
Частота неизвестна: артрит, разрыв связок, разрыв мышц, рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность, в отдельных случаях острый интерстициальный нефрит.
Частота неизвестна: повышение концентрации мочевины в крови.
Общие расстройства и реакции в месте введения
Часто: боль и покраснение в месте инфузии.
Частота неизвестна: астения, гиперпиретические боли (включая боли в спине, груди, конечностях).
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Пациенту, если у него возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению препарата. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Передозировка
Симптомы:
наиболее важные после острой передозировки со стороны ЦНС – головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, судорожные припадки, галлюцинации, тремор, удлинение интервала QT; желудочно-кишечные симптомы: тошнота, рвота, эрозии слизистой.
Лечение: симптоматическая терапия. Необходимо проводить ЭКГ-мониторинг в связи с возможностью удлинения интервала QT.
Выведение офлоксацина может быть увеличено путем форсированного диуреза.
Офлоксацин выводится с помощью гемодиализа частично. Перитонеальный диализ неэффективен. Антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором глюкозы. Не совместим с гепарином (риск преципитации).
При одновременном применении с теофиллином, фенбуфеном, другими НПВП или другими лекарственными средствами, которые снижают порог судорожной готовности, возможно значительное снижение порога судорожной готовности головного мозга. В случае развития эпилептических приступов лечение должно быть прекращено.
Циметидин, фуросемид, метотрексат, пробенецид и другие препараты, блокирующие канальцевую почечную секрецию - повышают концентрацию офлоксацина в плазме и нарушают процесс выведения при одновременном применении с высокими дозами офлоксацина. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении офлоксацина с этими средствами, поскольку это может привести к повышению уровня офлоксацина в сыворотке крови, а также увеличить риск развития и усилить выраженность побочных эффектов.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме, что увеличивает риск развития гипогликемии, в этом случае рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови (коагуляционные тесты), в связи с возможным увеличением эффекта непрямых антикоагулянтов, производных кумарина (например, варфарина).
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Одновременное назначение офлоксацина с препаратами, продлевающими интервал QT, требует осторожности, так как увеличивается риск развития аритмии, двунаправленной желудочковой тахикардии, (см. «Особые указания»). К этой группе препаратов относятся: антиаритмические средства класса IA (в том числе хинидин, прокаинамид) и класса III (в т. ч. амиодарон, соталол и цисаприд), макролидные антибиотики, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты, нейролептики.
При одновременном применении с препаратами, способными снижать артериальное давление, лекарственными средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов возможно резкое и значительное снижение артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный мониторинг показателей функционального состояния сердечно-сосудистой системы.
При определении в моче опиатов и порфиринов (природные и синтетические тетрапиррольные соединения) во время лечения офлоксацином возможен ложноположительный результат. В этом случае необходимо для подтверждения наличия опиатов или порфиринов применять более специфические методы.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Некоторые побочные реакции, такие как сонливость, головокружение и нарушение зрения при приеме офлоксацина, могут снижать психомоторную реакцию и способность к концентрации и в связи с этим повысить риск в ситуациях, когда наличие этих способностей особенно важно (например, при управлении автомобилем или другими механизмами). В каждом конкретном случае решение о возможности управления автомобилем должно приниматься индивидуально, а в случае возникновения указанных побочных эффектов управление транспортными средствами и другими механизмами противопоказаны.
Упаковка
Раствор для инфузий 2 мг/мл.
По 100 мл в пластиковый флакон с защитным белым пластиковым колпачком и кольцом- держателем на дне флакона.
1 флакон в целлофановой обертке вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Юник Фармасьютикал Лабораториз»
(Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс
энд Фармасьютикалс Лтд.»),
Ворли, Мумбай 400 030, Индия
Организация, принимающая претензии потребителей
Представительство в России
121059, г. Москва, ул. Брянская, д. 5
тел: (495) 662-18- 11, Факс: (495) 662-18-12
