Брейн-спект: инструкция по применению

Лиофилизированный порошок: порошок белого цвета без видимых загрязнений

Препарат после растворения в 0,9 % NaCl: прозрачный, бесцветный раствор

Препарат после мечения раствором 99mTc-пертехнетата: прозрачный, бесцветный раствор

Действующее вещество: d,l эксаметазим 0,30 мг

Вспомогательные вещества: олова (II) хлорид дигидрат, тетранатрия пирофосфат декагидрат

Технеций-99m распадается до технеция-99 с образованием гамма-излучения с энергией 140 кэВ, период полураспада составляет 6 ч, что считается квазистабильным.

Брейн-Спект восстанавливается с помощью натрия пертехнетата (99mTc) (не включен в данный набор) для приготовления раствора 99mTc-Эксаметазим для инъекций

Во флаконе содержится 0,52 мг натрия.

Диагностические радиофармацевтические средства. Средства для исследования центральной нервной системы.

Код ATX: V09AA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В химических концентрациях и уровнях радиоактивности применяемых при проведении диагностических процедур с использованием технеция-99m эксаметазима фармакодинамические эффекты отсутствуют.

Фармакокинетика

Прямое внутривенное введение

Комплекс активного ингредиента технеция-99m не имеет заряда, является липофильным и обладает достаточно низкой молекулярной массой для проникновения через гемато-энцефалический барьер. Он быстро выводится из крови после в/в введения.

Поглощение в головном мозге достигает максимального уровня 3,5–7,0 % введенной дозы в течение 1 минуты после введения. До 15 % радиоактивного вещества выводится из головного мозга через 2 минуты после введения, после чего происходит незначительное снижение уровня радиоактивности в течение последующих 24 ч, за исключением случаев физической задержки технеция-99m. Радиоактивное вещество, не связанное с головным мозгом, широко распределяется по организму, особенно по мышцам и мягким тканям.

Около 20 % введенной дозы выводится через печень сразу после инъекции и выделяется посредством гепатобилиарной системы.

Около 40 % введенной дозы выводится через почки с мочой в течение 48 ч после введения, что приводит к снижению уровня радиоактивности в мышцах и мягких тканях.

Результаты доклинических исследований безопасности

Не выявлено новых доклинических данных по безопасности связанных с определением профиля безопасности препарата и представляющих значение для медицинских работников, работающих с данным препаратом, назначаемым по утвержденным показаниям.

Не выявлено данных о том, что общий профиль безопасности стабилизированной лекарственной формы технеция-99m эксаметазима значительно отличается от общего профиля безопасности нестабилизированной лекарственной формы.

Исследования мутагенности in vitro показали, что стабилизированная лекарственная форма технеция-99m эксаметазима является слабо мутагенной при проведении теста Эймса (бактериальная мутация), исследования хромосомной аберрации в лимфоцитах человека и исследования тимидинкиназы в клетках лимфомы мыши. В двух исследованиях in vivo (микронуклеус костного мозга крысы и микронуклеус печени крысы) было выявлено, что стабилизированная лекарственная форма не мутагенна.

Не выявлено данных о развитии побочных реакций в результате воздействия ионов кобальта (II) или комплексообразующих форм кобальта в таких количествах, как в стабилизированной лекарственной форме технеция-99m эксаметазима, они быстро выводятся из кровотока с мочой.

Лекарственное средство предназначено исключительно для диагностических целей. После мечения с помощью натрия пертехнетата (99mTc) раствор 99mTc-Эксаметазим для инъекций применяется по следующим показаниям:

диагностика нарушений регионального церебрального кровотока (инсульт, окклюзия сонной артерии, преходящие нарушения мозгового кровообращения, мигрень, опухоли головного мозга, дифференциальная диагностика деменции)

определение зон коры головного мозга со сниженным кровообращением для оценки степени тяжести поражения

определение пораженных зон коры головного мозга более 1–2 см возможно с помощью гамма-камеры, зон меньшего размера – с помощью ОФЭКТ.

Способ применения и дозировка

Дозировка: содержимое флакона восстанавливается с помощью 5 мл стерильного раствора натрия пертехнетата (99mTc) активностью 370–2200 МБк.

В зависимости от активности 1 флакон раствора 99mTc-Эксаметазим может быть разделен на 2 части для проведения ОФЭКТ и на три части для выполнения сцинтиграфии.

Способ введения: внутривенно. Сцинтиграфия головного мозга может выполняться через 2 минуты после внутривенного введения.

Доза при внутривенном введении составляет 370–740 МБк (10–20 мКи)

Рекомендованная активность:

Для взрослых:370–740 МБк

Для детей:F (А+1)/(А+7)

F = значение фактора из таблицы ниже

А = возраст

В незначительном количестве случаев была зарегистрирована легкая гиперчувствительность.

1 связано с ионизирующим излучением.

После введения приготовленного препарата было зарегистрировано незначительное количество легких реакций гиперчувствительности в виде уртикарной эритематозной сыпи. Также было получено незначительное количество отчетов о реакциях гиперчувствительности, возможно, анафилактической природы; поле введения лейкоцитов меченных технецием-99m приготовленных с использованием технеция-99m эксаметазима.

Воздействие ионизирующего излучения на каждого пациента должно быть оправдано на основании возможной пользы. Доза применяемого радиоактивного препарата должна быть такой, чтобы в результате пациент получил как можно меньшую дозу радиоактивного излучения с учетом достижения требуемого диагностического результата.

Воздействие ионизирующего излучения связано со способностью вызывать рак и приводить к развитию наследственных дефектов. В настоящее время считается, что при проведении диагностических исследований с применением радионуклидов эти побочные эффекты будут встречаться с низкой частотой в связи с воздействием низкой дозы радиоактивного излучения.

В большинстве диагностических исследований с применением радионуклидов эффективная доза составляет менее 20 мЗв. В некоторых клинических ситуациях может быть оправдано использование более высоких доз.