С-кар таблетки: инструкция по применению

Каждая таблетка содержит:

активный ингредиент: тадалафил 20 мг;

вспомогательные ингредиенты: кроскармеллоза натрия, лактоза безводная, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая 101, повидон (P.V.P. КЗО), натрия лаурилсульфат, тальк;

оболочка: опадрай OY-L-22920 желтый (гипромеллоза, лактоза моногидрат, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е171, оксид железа (III) желтый Е 172).

Таблетки миндалевидной формы, от желтоватого до оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения эректильной дисфункции. Тадалафил. Код ATX: G04BE08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

С-кар является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). На фоне сексуального возбуждения и местного высвобождения оксида азота ингибирование ФДЭ5 С-каром ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, сопровождающийся эрекцией. С-кар оказывает эффект при наличии сексуальной стимуляции. При отсутствии сексуальной стимуляции эрекция не появляется.

ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Влияние С-кара на ФДЭ5 является в 10 раз более мощным, чем на ФДЭ1-4 и ФДЭ7-10, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах и примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Улучшение эрекции и возможность проведения успешного полового акта (при наличии сексуального возбуждения) проявляется уже через 16 минут после приема С-кара.

Действие препарата может продолжаться в течение 36 часов.

С-кар у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). С-кар не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.

С-кар не оказывает влияния на различимость цветов (голубой/зелёный), на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При применении в терапевтических дозах не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тадалафил быстро абсорбируется. Сmах достигается через 0,5 - 6 ч (в среднем 2 ч), абсолютная биодоступность не определена. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи и от времени приёма препарата. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с эректильной дисфункцией аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения эрекции.

Распределение

Средний объем распределения составляет примерно 63 л, что указывает на распределение тадалафила в тканях. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связано с белками плазмы.

У здоровых лиц менее 0,0005% принятой дозы обнаружено в сперме. Фармакокинетика имеет линейную зависимость: в диапазоне доз 2,5-20 мг площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) тадалафила увеличивается пропорционально дозе. Равновесная концентрация достигается в течение 5 дней при ежедневном приеме 1 раз в сутки, при этом AUC приблизительно в 1,6 раз больше, чем после приема однократной дозы.

Метаболизм

Тадалафил метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 цитохрома Р 450. Основной циркулирующий метаболит - метилкатехолглюкуронид (в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5).

Выведение

Клиренс тадалафила у здоровых лиц при приёме внутрь — 2,5 л/ч, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пожилой возраст

У пожилых пациентов (65 лет и более) отмечается более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC на 25%, при этом коррекции дозы не требуется.

Детский возраст

Тадалафил противопоказан пациентам младше 18 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью

У лиц с легкой (клиренс креатинина 51-80 мл/мин) или среднетяжелой (клиренс креатинина 31-50 мл/мин) почечной недостаточностью AUC была в 2 раза больше, чем у здоровых лиц. У лиц с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение тадалафила не изучалось.

Пациенты с печёночной недостаточностью

1 Фармакокинетика тадалафила у лиц с лёгкой степенью выраженности и среднетяжелой печёночной недостаточностью (класс А и В по шкале Чайлд-Пьюга) не изменяется. Данные по применению тадалафила в дозе выше 10 мг пациентами с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является клинически значимым и не требует изменения дозы.

Эректильная дисфункция.

Для перорального применения. Данное лекарственное средство не делится. При необходимости приема доз менее 20 мг следует рассмотреть возможность применения других лекарственных средств в необходимой дозировке.

Взрослые мужчины

Рекомендуемая доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Пациентам, у которых тадалафил в дозе 10 мг не оказывает желаемого эффекта, можно применять дозу 20 мг. Препарат принимают не менее чем за 30 минут до ожидаемой сексуальной активности.

Эффективность тадалафила сохраняется до 36 часов после приема дозы. Максимальная рекомендованная частота приема - один раз в день.

Тадалафил в дозе 10 мг и 20 мг не рекомендуется для ежедневного применения.

Особые группы пациентов

Мужчины пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Мужчины с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется для пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью.

Мужчины с печеночной недостаточностью

Рекомендуемая доза тадалафила составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи.

Мужчины с сахарным диабетом

Коррекция дозы не требуется.

Дети

Препарат не предназначен для применения у детей.

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥ 1 /10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), реже (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто: реакции гиперчувствительности.

Редко: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: головная боль

Часто: головокружение

Редко: нарушения мозгового кровообращения (включая геморрагические явления), потеря сознания, транзиторные ишемические приступы, мигрень, судороги, транзиторная амнезия.

Нарушения со стороны органов зрения:

Нечасто: расплывчатое зрение, ощущение боли в глазах.

Редко: Дефекты поля зрения, отек век, конъюнктивальная гиперемия, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия вен сетчатки.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия:

Нечасто: звон в ушах

Редко: внезапная потеря слуха.

Нарушение со стороны сердца:

Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия

Редко: инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, вентрикулярная аритмия.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: приливы

Нечасто: снижение артериального давления, повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

Часто: заложенность носа

Нечасто: диспное, носовое кровотечение

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

Часто: гастроэзофагеальный рефлюкс, диспепсия

Нечасто: боль в животе

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Нечасто: сыпь, крапивница, гипергидроз (повышенная потливость)

Неизвестно: уртикария, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата:

Часто: боль в спине, миалгия, боль в конечностях

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы:

Нечасто: гематурия

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

Редко: гемоспермия

Неизвестно: длительная эрекция, приапизм

Общие реакции

Редко: боль в груди

Неизвестно: отек лица, внезапная сердечная смерть

Отдельные побочные действия

Сообщалось о немного более высокой частоте ЭКГ аномалий, в первую очередь о синусовой брадикардии, у пациентов, которые получали тадалафил один раз в день, по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо. Большинство ЭКГ аномалий не были связаны с появлением побочных действий.

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, включая и таковые, не описанные в данной инструкции.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: стандартные поддерживающие мероприятия по показаниям. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.