Ломустин медак: инструкция по применению

Каждая капсула содержит:

Активное вещество: ломустин 40 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат.

Оболочка капсулы содержит: желатин, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132).

Твердые желатиновые капсулы, корпус и крышечка капсулы окрашены в голубой цвет.

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. Код ATX: L01AD02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ломустин - противоопухолевый препарат алкилирующего действия из группы нитрозомочевины. Механизм действия заключается в алкилировании ДНК и РНК, а также ингибировании отдельных этапов синтеза нуклеиновых кислот и репарации отдельных разрывов цепи ДНК. Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК, и повреждением ДНК-матрицы. Препарат также может тормозить ключевые ферментативные процессы путем изменения структуры и функции многих белков и ферментов. Ломустин действует в поздней фазе GI и ранней S-фазе клеточного цикла. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (0,5-2 нг/мл) достигается в среднем через 3 часа после перорального приема дозы препарата 30-100 мг/м2.

Связь с белками плазмы - 50 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. После перорального введения ломустина, меченого радиоизотопной меткой, радиоактивность в спинномозговой жидкости составляет от 15 до 30 % радиоактивности, измеренной в плазме. Быстро метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (оксиметилдиазония и изоцианата).

Оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот.

Хлорэтильная группа выводится из плазмы однофазно с периодом полувыведения 72 часа. Выведение циклогексильной группы является двухфазным с периодом полувыведения Т1/2α = 4 часа и Т1/2β = 50 часов.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5 % - через кишечник. Активная форма ломустина в моче не обнаруживается.

В качестве паллиативного лечения или в составе комбинированной терапии, как правило, в сочетании с лучевой терапией и/или хирургическим вмешательством:

Ломустин медак также может быть полезным в качестве терапии второй линии при множественной миеломе, желудочно-кишечных опухолях, раке почки.