Анальгин-дарница: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: metamizole sodium;

в ампуле 2 мл содержится анальгина 1000 мг;

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия формальдегид-сульфоксилат дигидрат, кислота хлористоводородная разведенная (0,1 М), вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики и антипиретики. Пиразолоны.

Код ATX N02B В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Анальгин является производным пиразолона и обладает обезболивающим, жаропонижающим и невыраженным спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Некоторые результаты исследований показывают, что анальгин и его основной метаболит (4-N- метиламиноантипирин) обладают, вероятно, как центральным, так и периферическим механизмом действия.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения быстро всасывается в кровь. В печени подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и диметилируется до второго активного метаболита - 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов - 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 44-ацеттиламиноантипирина (4-АсАА). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции лекарственного средства не отмечается.

Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет (182,9 ± 15,1) мл/мин и (525,2 ± 6,4) мл/мин соответственно. Период полуэлиминации (Т1/2) составляет 2,5 - 3,0 ч и 6 - 8 часов соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.

У пациентов с нарушением функции печени и почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования, кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. Изменения фармакокинетики у детей в возрасте от 3 лет, пожилых лиц в возрасте старше 70 лет, а также в период беременности - не установлено.

- острая боль после травмы или операции;

- почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами);

боль, обусловленная опухолью;

другие острые и хронические интенсивные боли, когда другие лечебные мероприятия невозможны;

- лихорадка, при неэффективности других мероприятий.

Парентеральное введение лекарственного средства используется только в тех случаях, когда энтеральное применение невозможно.

С осторожностью.

Длительное злоупотребление алкоголем. Внутривенное введение больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).