Кеторол гель : инструкция по применению

Средства для наружного применения при болях в суставах и мышцах. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Код ATX: М02АА.

Каждый 1 г геля содержит 20 мг кеторолака трометамина, а также вспомогательные вещества: пропиленгликоль (Е1520), диметилсульфоксид, карбомер 974 Р, натрия метилгидроксибензоат (Е219), натрия пропилгидроксибензоат (Е217), трометамин, ароматизатор дреамон инд (диэтилфталат, бензилсалицилат, дигидромирценол, линалоол, линалил ацетат), этанол, глицерин (Е422), вода очищенная.

Гомогенный, со специфическим запахом прозрачный или полупрозрачный гель.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне - угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Фармакокинетика:

Абсорбция:

Системная абсорбция препарата при местном применении незначительна, в фармакокинетических исследованиях абсорбции кеторолака при местном применении Смах наблюдалась спустя 1-1.5 часа и составляла 0.17-0.8 мкг/мл. В исследовании у 10 здоровых добровольцев после местного применения за 24 часа Сmах была равна 0.20,0.18, и 0.82 мкг/мл для носителей TD-A, TD-В, и TD-С, соответственно (TD-А (микропористая мембрана/акриловый адгезив), TD-В (микропористая мембрана/силиконовый адгезив) и TD-С (микропористая мембрана). AUC для TD-C > TD-A > TD-В, период полувыведения был равен 6.6-9.7 ч.

Кеторолак непосредственно проникает в ткани на глубину 3-4 мм, в более глубокие ткани он проникает посредством кровотока. Исследования in vitro продемонстрировали, что в подкожных тканях при местном применении кеторолак трометамин накапливается в концентрациях, близких к терапевтическим концентрациям, наблюдающимся при системном применении препарата.

Метаболизм:

Хотя исследования метаболизма кеторолака при местном применении не проводились, исследования метаболизма препарата при его системном применение позволяют говорить, что кеторолак метаболизируется в печени главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов, с мочой выводится около 92% принятой дозы.

Местное лечение боли и воспаления при незначительных повреждениях мягких тканей (мышц и связок), гонартрозе и боли внизу спины.

Кеторолака трометамин не следует использовать для акушерского обезболивания. Не наносить в области глаз, слизистых и открытых ран.

Перед нанесением геля рекомендуется промыть и высушить область нанесения. Перед и после нанесения препарата следует вымыть руки. Наносить на пораженный участок на кончике пальца 3-4 раза в день, либо в соответствии с указаниями врача. Препарат осторожно втирать в кожу. Не применять гель в области глаз, слизистых оболочек и открытых ран. Следует рекомендовать пациенту избегать ношения давящей одежды.

Не использовать с окклюзионной повязкой.

При ухудшении состояния рекомендуется прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.

Не рекомендуется применять более 10 дней. При отсутствии эффекта при применении лекарственного средства в течение 10 дней рекомендуется обратиться к врачу для пересмотра проводимой терапии.

Особые группы пациентов

Использование в педиатрии

Режим дозирования и показания к применению геля кеторолака у детей не установлены, опыт применения отсутствует. Препарат не рекомендован к применению у лиц младше 18 лет.

Эффективность и безопасность препарата у беременных и кормящих женщин не подтверждены. Так как кеторолак имеет высокую степень сродства к белку (98%), использование геля кеторолака в период беременности и лактации не рекомендовано.

Пожилые пациенты: в связи с повышенной чувствительностью пожилых пациентов к побочным эффектам, при использовании препарата не следует превышать рекомендованную дозу.

Не следует наносить гель на глаза, слизистые оболочки, участки кожи с открытыми повреждениями, дерматозами или инфекционными поражениями. Не дотрагиваться до чувствительных участков кожи во время процедуры и до очищения рук от остатков препарата. У некоторых пациентов препарат может вызывать реакции аллергического типа. При возникновении в месте применения раздражения или воспаления следует прекратить применение препарата.

У пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе кеторолак может вызывать развитие тяжелых анафилактических реакций, отмечены случаи возникновения осложнений такого рода у пациентов, у которых аллергических реакций ранее не отмечалось. Имеется вероятность перекрестной гиперчувствительности с ацетилсалициловой кислотой, фенилацетиловой кислотой и другими НПВС.

Следует с осторожностью использовать гель кеторолака у хирургических пациентов с известной склонностью к кровотечениям, либо получающих другие препараты, удлиняющие время кровотечения. Все НПВС для местного применения могут замедлять заживление ран.

Информация о вспомогательных веществах:

Лекарственное средство содержит диметилсульфоксид и пропиленгликоль, которые могут вызывать раздражение кожи.

Лекарственное средство содержит натрия метил- и пропилгидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции, в том числе, отсроченные.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

При системном применении кеторолака отмечались случаи сонливости и снижения способности к концентрации внимания, однако, при местном применении вероятность развития такого осложнения крайне низкая в связи с незначительной системной абсорбцией препарата.

Использование при нарушении функций печени

Следует с осторожностью использовать кеторолак у пациентов с нарушением функций печени или заболеваниями печени в анамнезе. При использовании кеторолака может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов. В случае выявления признаков нарушения функций печени на фоне применения кеторолака лечение следует прекратить.

Использование у пациентов с нарушенной функцией почек

Следует с осторожностью использовать кеторолак у пациентов с нарушениями функций почек или заболеваниями почек в анамнезе.

Взаимодействие с другими препаратами

В связи с незначительной системной абсорбцией кеторолака при местном применении, взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Лабораторные показатели

После местного применения Кеторол геля концентрация кеторолака в сыворотке крови очень низкая, однако известно, что кеторолак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в крови, торможение агрегации тромбоцитов и, как следствие, увеличение времени свертывания крови. Поэтому рекомендуется прекратить применение препарата за 48 часов до проведения определения показателей функций печени, уровня мочевины и креатинина, а также времени свертывания крови.

Побочные реакции

Местное применение кеторолака обычно хорошо переносится, могут наблюдаться местные реакции (раздражение, воспаление, эритема, дерматит), не требующие прекращения терапии. При случайном проглатывании геля могут наблюдаться дискомфорт и боли в животе, а также другие симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта.

Случаев передозировки при местном применении не описано. При случайном проглатывании геля могут наблюдаться дискомфорт и боли в животе, а также другие симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта. В исследовании на здоровых добровольцах прием кеторолака внутрь в дозе 360 мг/день в 4 приема в течение 5 дней вызывал развитие пептической язвы, разрешившейся после отмены препарата. Однократный прием препарата в дозе 200 мг не сопровождался развитием каких-либо существенных нарушений. При подозрении на проглатывание геля следует обратиться за медицинской помощью. Рекомендованы симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ при передозировке кеторолака не эффективен.

Хранить при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

30 г или 50 г геля в тубе из ламинированной алюминиевой фольги в картонной коробке с инструкцией по применению.

2 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Порядок отпуска из аптек

Без рецепта.

Изготовлено

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд

Вилидж Кол, Бадди, Налагарх Роад, Солан Дистрикт, Химачал Прадеш, Индия.