Состав
1 мл лекарственного средства содержит:
Активное вещество: непафенак 3 мг;
Вспомогательные вещества: борная кислота, пропиленгликоль, карбомер 974Р, натрия хлорид, гуаровая камедь, кармеллоза натрия, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии. Нестероидное противовоспалительное средство.
Код ATX: S01ВС10
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Непафенак - нестероидное противовоспалительное средство с анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз происходит его превращение в активную форму - амфенак. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин-Н-синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов.
При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.
Фармакокинетика
Абсорбция
После применения Амнепама по одной капле в оба глазах один раз в день в течение четырех дней у большинства лиц определялись низкие измеряемые плазменные концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 часа после введения соответственно. Средние концентрации Стах В плазме крови после закапывания лекарственного средства в глаза при достижении стабильного устойчивого состояния для непафенака и амфенака составили 0,847 ± 0,269 нг/мл и 1,13 ± 0,491 нг/мл соответственно.
Распределение
Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98,4 %, 95,4 % и 99,1 % соответственно.
Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака.
Метаболизм
При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака. Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием β-глюкуронидазы, показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме.
Выведение
Непафенак выводится преимущественно почками (около 85 % радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6 % - в фекалиях).
Показания к применению
Лекарственное средство применяется у взрослых для профилактики и лечения послеоперационной боли и воспалительных явлений при хирургических вмешательствах по поводу удаления катаракты.
Способ применения и дозы
Применение у взрослых, включая пациентов пожилого возраста
Для профилактики и лечения боли и воспаления Амнепам закапывают в конъюнктивальный мешок больного(-ых) глаз(а) по 1 капле 1 раз в сутки. Применение лекарственного средства начинают за один день перед экстракцией катаракты, включая день операции, затем на протяжении 14-21 дней после операции в соответствии с назначением врача. За 30-120 минут до операции следует закапать одну дополнительную каплю.
Применение у пациентов с нарушением функции печени или почек
Применение лекарственного средства у пациентов с заболеваниями печени или нарушениями функции почек не изучено. Непафенак выводится преимущественно путем метаболизма, системное воздействие на организм после местного применения незначительное. Рекомендации по изменению дозирования для данных пациентов отсутствуют.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей до 18 лет не установлены.
Способ применения
Только для местного применения в офтальмологии.
Пациент должен быть предупрежден о том, что перед применением флакон следует хорошо встряхнуть.
Если применяется не одно офтальмологическое лекарственное средство, лекарственные средства следует применять с интервалом не менее 5 минут. Глазные мази следует вводить последними.
Для предотвращения загрязнения лекарственного средства не прикасайтесь кончиком капельницы-дозатора к коже век и другим поверхностям. После применения держите флакон плотно закрытым.
Использование контактных линз
В послеоперационный период после экстракции катаракты не рекомендуется ношение контактных линз. Следовательно, пациентам не следует носить контактные линзы до разрешения лечащего врача.
Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Если пациентам разрешено ношение контактных линз, они должны снять контактные линзы перед применением лекарственного средства и подождать не менее 15 минут до их повторного установления. Имеются сообщения о том, что бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Амнепам содержит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение за пациентами при его частом или длительном применении.
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС);
бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
детский возраст до 18 лет.
Побочное действие
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), неуточненной частоты - параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным.
Со стороны органов зрения: нечасто - кератит, точечный кератит, повреждение эпителия роговицы, ощущение инородного тела, образование корок на краях век; редко - ирит, хориоидальный выпот, отложения в роговице, боль в глазах, зрительный дискомфорт, блефарит, глазной зуд, выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, повышенное слезоотделение, гиперемия конъюнктивы; неуточненной частоты - перфорация роговицы, ухудшение процесса заживления роговицы, помутнение роговицы, рубец на роговице, снижение остроты зрения, раздражение глаз, отек век, язвенный кератит, истончение роговицы, нечеткое зрение.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность.
Со стороны центральной нервной системы: редко - головокружение; неуточненной частоты - головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: неуточненной частоты - повышение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота; неуточненной частоты - рвота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - халазодермия, аллергический дерматит.
У пациентов с диабетом отмечено: часто - точечный кератит; нечасто - повреждение эпителия роговицы.
Описание отдельных побочных явлений
Нежелательные офтальмологические реакции у пациентов с диабетом развиваются чаще, чем в общей популяции.
Пациенты, у которых появляются признаки повреждения эпителия роговицы, должны немедленно прекратить применение лекарственного средства, и состояние их роговицы следует тщательно контролировать.
По результатам постмаркетингового применения непафенака отмечены случаи повреждения/нарушения эпителия роговицы. Тяжесть данных реакций варьирует от нетяжелых нарушений до тяжелых случаев, когда для восстановления четкого зрения требуется хирургическое вмешательство и/или медикаментозное лечение. Постмаркетинговые наблюдения одновременного применения непафенака с НПВС показали, что у пациентов с осложнениями после офтальмологических операций, страдающих денервацией роговицы, имеющих дефекты роговицы, страдающих сахарным диабетом, заболеваниями глаз (например, синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом или перенесших неоднократно операции на глазах в течение короткого периода времени, может быть повышен риск отрицательного влияния на роговицу, которое может угрожать зрению.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Особые указания
Не использовать для инъекций. Необходимо предупредить пациентов о том, что лекарственное средство нельзя принимать внутрь.
Необходимо предупредить пациентов о том, что во время применения Амнепама следует избегать воздействия солнечного света.
Амнепам 3 мг/мл не следует использовать для снижения риска послеоперационного отека макулы, связанной с оперативным вмешательством по поводу катаракты, так как эффективность и безопасность применения по данному показанию не были изучены. Применение НПВС местно может приводить к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное местное применение НПВС может приводить к повреждению эпителия, истончению роговицы, развитию эрозии роговицы, изъязвлению или перфорации роговицы. Подобные явления могут угрожать зрению. Пациенты, у которых появляются признаки повреждения роговицы, должны немедленно прекратить применение Амнепама, за состоянием их роговицы необходимо вести тщательное наблюдение.
Местное применение НПВС может замедлять или отдалять сроки заживления. Также известно, что местные кортикостероидные лекарственные средства способствуют замедлению или отдалению заживления. Одновременное местное применение НПВС и стероидных лекарственных средств может повышать риск развития нарушений заживления.
Постмаркетинговые результаты местного применения НПВС показали, что у пациентов с осложнениями после офтальмологических операций, страдающих денервацией роговицы, имеющих дефекты роговицы, страдающих сахарным диабетом, заболеваниями глаз (например, синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом или перенесших неоднократно операции на глазах в течение короткого периода времени, может быть повышен риск отрицательного влияния на роговицу, которое может угрожать зрению. Применять НПВС местно у этих пациентов следует с осторожностью. Длительное местное применение НПВС может повышать риск развития и тяжесть побочных реакций со стороны роговицы.
НПВС для местного применения при хирургической операции на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему). Амнепам должен использоваться с осторожностью у пациентов с факторами риска развития кровотечения, или у пациентов, которые получают другие лекарственные средства, которые могут повышать время свертываемости крови.
При местном применении НПВС могут препятствовать своевременному распознаванию признаков острой глазной инфекции. НПВС не обладают какими-либо противомикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции применение НПВС для местного применения одновременно с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.
Существует риск перекрестной чувствительности между непафенаком, ацетилсалициловой кислотой, производными фенилуксусной кислоты и другими НПВС.
Использование контактных линз
В послеоперационный период после экстракции катаракты не рекомендуется ношение контактных линз. Следовательно, пациентам не следует носить контактные линзы до разрешения лечащего врача.
Амнепам содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Если пациентам разрешено ношение контактных линз, они должны снять контактные линзы перед применением Амнепама и подождать не менее 15 минут до их повторного установления.
Имеются сообщения о том, что бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Амнепам содержит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение за пациентами при его частом или длительном применении.
Влияние на способность вождения автотранспорта и управлению механизмами
После применения лекарственного средства возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.
Применение при беременности и лактации
Данные о влиянии Амнепама на фертильность отсутствуют.
Адекватные данные о применении непафенака беременными женщинами отсутствуют. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поскольку системное воздействие на организм небеременной женщины лекарственного средства невелико, можно предположить, что риск применения во время беременности невысокий. Тем не менее, замедление синтеза простагландинов может повлиять отрицательно на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода и/или на роды и/или на постнатальное развитие, поэтому Амнепам противопоказано применять во время беременности и использовать у женщин детородного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции.
Неизвестно, экскретируется ли непафенак в грудное молоко. Исследования на животных показали, что непафенак проникает в грудное молоко крыс. Однако ожидается, что Амнепам не оказывает влияния на грудных младенцев, так как системное воздействие непафенака на кормящих грудью женщин мало. Лекарственное средство может применяться женщинами в период лактации после назначения врача с соблюдением мер предосторожности.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей до 18 лет не установлены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Амнепам с другими лекарственными средствами, которые могут повышать время свертываемости крови, повышает риск кровотечения.
В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4) при концентрации до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными средствами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные связыванием с белками плазмы.
Одновременное применение НПВС для местного применения и глюкокортикостероидов для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления.
Данные по одновременному применению аналогов простагландина и Амнепама отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.
При применении Амнепама существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, а также другим НПВС.
При необходимости Амнепам может применяться в комбинации с другими офтальмологическими лекарственными средствами для местного применения. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Передозировка
Данные по передозировке лекарственного средства отсутствуют.
При попадании в глаза избыточного количества лекарственного средства рекомендуется промыть глаза теплой водой.
Упаковка
Капли глазные в полиэтиленовом флаконе объемом 1,7 мл с белым наконечником- капельницей, завинчивающимся колпачком и кольцом для контроля первого вскрытия.
1 флакон вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
Условия хранения и срок годности
Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте!
После вскрытия флакона препарат использовать в течение 28 дней.
Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Информация о производителе
Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216, Минская область, Червенский район, г.п. Смиловичи, ул. Садовая, 1, Республика Беларусь,тел./факс:(+375)17 240 26 35, e-mail: rebpharma@rebpharma.by,
