Цилапенем Брест

Порошок от белого до желтого цвета.

Флакон содержит: имипенема (в виде имипенема моногидрата) – 250 мг или 500 мг и циластатина (в виде циластатина натриевой соли) – 250 мг или 500 мг (в виде смеси имипенема и циластатина натриевой соли)*.

Каждый флакон дозировкой 250 мг содержит около 0,657 ммоль натрия (15,11 мг натрия).

Каждый флакон дозировкой 500 мг содержит около 1,314 ммоль натрия (30,23 мг натрия).

*Смесь имипенема и циластатина натриевой соли содержит натрия бикарбонат.

Антибактериальные средства для системного применения. Карбапенемы.

Код АТС: J01DH51.

Механизм действия

В состав препарата Цилапенем входят два компонента: имипенем и циластатин натрия в соотношении 1:1 по весу.

Имипенем (N-формимидиол-тиенамицин) – это полусинтетическое производное тиенамицина, исходного вещества, продуцируемого нитевидной бактерией Streptomyces cattleya.

Имипенем оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза стенки бактериальной клетки грамположительных и грамотрицательных бактерий вследствие связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ).

Циластатин натрия является конкурентным, обратимым и специфическим ингибитором дегидропептидазы I (почечного фермента, который метаболизирует и инактивирует имипенем). Он не имеет собственной антибактериальной активности и не влияет на бактериальную активность имипенема.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь

Как и в отношении других бета-лактамных антибиотиков, время, когда концентрация имипенема превышала МИК (Т>МИК), лучше всего коррелировало с эффективностью.

Механизм резистентности

Резистентность к имипенему может наблюдаться вследствие следующего:

•         Снижение проницаемости внешней мембраны грамотрицательных бактерий (по причине снижения выработки поринов);

•         Имипенем может быть активно удален из клетки эффлюксной помпой;

•         Ослабление родства ПСБ с имипенемом;

•         Имипенем является устойчивым к гидролизу большинством беталактамаз, включая пенициллиназы и цефалоспориназы, продуцируемые грамположительными и грамотрицательными бактериями, за исключением относительно редких беталактамаз, гидролизирующих карбапенемы. Виды, резистентные к другим карбапенемам, как правило, также резистентны к имипенему. Нет перекрестной резистентности в зависимости от мишени между имипенемом и препаратами класса хинолонов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов.

Чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от географического положения и с течением времени, поэтому желательно располагать местными данными о резистентности, в частности при лечении тяжелых инфекций. По мере необходимости, следует обратиться за рекомендациями к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что полезность препарата относительно, по крайней мере, некоторых типов инфекций сомнительна.

Обычно чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-­чувствительный)*, Staphylococcus coagulase negative (метициллин-чувствительный), Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, группа Streptococcus viridans.

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens.

Грамположительные анаэробы: Clostridiumperfringens**, виды Peptostreptococcus**.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, группа Bacteroides fragilis, виды Fusobacterium, Porphyromonas asaccharolytica, виды Prevotella, виды Veillonella.

Виды микроорганизмов, которые могут приобретать устойчивость

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa.

Виды микроорганизмов, которые обладают природной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium.

Грамотрицательные аэробы: некоторые штаммы Burkholderia cepacia (ранее Pseudomonas cepacia), виды Legionella, Stenotrophomonas maltophilia (ранее Xanthomonas maltophilia, ранее Pseudomonas maltophilia).

Другие: виды Chlamydia, виды Chlamydophila, виды Mycoplasma, Ureaplasma urealyticum.

*все метициллинрезистентные стафилококки являются резистентными к имипенему/циластатину.

**использованы невидовые пограничные концентрации (согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам).

Цилапенем для внутривенного введения показан для лечения следующих инфекций:

•             осложненные инфекции брюшной полости;

•             тяжелая пневмония, включая госпитальную и ИВЛ-ассоциированную пневмонию;

•             интранатальные и послеродовые инфекции;

•             осложненные инфекции мочевыводящих путей;

•             осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Цилапенем можно применять для лечения пациентов с нейтропенической лихорадкой при подозрении на бактериальную инфекцию.

Лечение пациентов с бактериемией, которая связана или предполагается, что связана с любой из перечисленных выше инфекций.

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.