Сомнол Брест

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с одной стороны выпуклые, с другой – вогнутые с риской.

Одна таблетка содержит 7,5 мг зопиклона.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный; крахмал картофельный; натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид;
состав оболочки: краситель 33G28707 Опадрай II белый (гипромеллоза (Е 464), лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Психолептики. Гипнотические и седативные средства. Средства, сходные с бензодиазепином. Код ATX: N05CF01

Фармакодинамика
Механизм действия
Зопиклон является бензодиазепиноподобным снотворным средством, и относится к производным циклопирролонов. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, противотревожное, противосудорожное и миорелаксирующее действия. Эти эффекты обусловлены высоким сродством и специфическим агонистическим действием на центральные рецепторы макромолекулярного комплекса ГАМК (BZ1 и BZ2), которые регулируют открытие каналов ионов хлора.
Фармакодинамические эффекты
Установлено, что у людей зопиклон удлиняет продолжительность сна и улучшает его качество, уменьшает число просыпаний ночью и рано утром. Это действие сочетается с характерными изменениями на электроэнцефалограмме. Исследования записи сна показали, что у пациентов, страдающих от бессонницы, зопиклон укорачивает первую фазу сна, удлиняет вторую фазу, не влияет или удлиняет фазы глубокого сна (третью и четвертую) и поддерживает парадоксальный сон.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в дозе 7,5 мг зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1,5-2 ч, составляет приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после применения 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Биодоступность составляет примерно 80 %. На всасывание не влияет продолжительность применения, прием повторных доз и пол пациента.
Распределение
Препарат быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы слабое (примерно 45 %) и ненасыщенное. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким.
Объем распределения составляет 91,8-104,6 литра.
При применении рекомендованных доз период полувыведения зопиклона составляет примерно 5 часов.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты проходят гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяются в материнское молоко. В период кормления грудью фармакокинетические свойства зопиклона в молоке такие же, как в плазме. По расчетам, поступление зопиклона в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 0,2 % от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.
Метаболизм
Зопиклон метаболизируется главным образом в печени.
В организме человека главные метаболиты зопиклона – N-оксид зопиклон (фармакологически активный у животных) и N-дезметил зопиклон (фармакологически неактивный у животных). Исследования in vitro свидетельствуют, что цитохром Р450 (CYP) 3А4 является важнейшим изоферментом, участвующим в образовании обоих метаболитов зопиклона; в образовании N-дезметил зопиклона принимает участие также CYP 2С8.
Кажущийся период полувыведения (вычисляется по показателям в моче), составляет соответственно 4,5 часов и 7,4 часа. Даже при применении больших доз у животных не наблюдается индукция фермента.
Выведение
При сравнении низкого почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) видно, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболитическим.
Препарат главным образом выводится с мочой (приблизительно 80 %) в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированные производные) и с каловыми массами (приблизительно 16 %).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов метаболизм в печени незначительно уменьшается, и период полувыведения составляет примерно 7 часов. В разных исследованиях после повторного применения зопиклона не доказано его накопление в организме.
Нарушение деятельности почек
При почечной недостаточности не установлено накопление зопиклона и его метаболитов при длительном применении препарата. При лечении передозировки гемодиализ не применяют из-за большого объема распределения зопиклона.
Нарушение деятельности печени
У пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона в плазме снижен (примерно на 40 %) из-за замедления процесса деметилирования, поэтому таким пациентам необходимо подбирать дозу.

Кратковременное лечение бессонницы у взрослых.
Зопиклон назначается только в случаях, когда нарушения сна тяжелые и ограничивают активность пациента или вызывают крайние страдания.