Сальбутамол Борисов

Белая суспензия.

Каждая доза содержит:

действующее вещество: сальбутамол 100 мкг в виде сальбутамола сульфата микронизированного.

вспомогательные вещества: олеиновая кислота, абсолютный этанол, 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134а)

Бронхолитики. Селективные агонисты бета-2-адренорецепторов.

Код ATX: R03AC02.

Фармакодинамика

Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он стимулирует β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β1-адренорецепторы. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, увеличивает жизненную емкость легких, снижает сопротивление в дыхательных путях. Таким образом, сальбутамол оказывает быстрое бронхолитическое действие, которое длится в течение 4–6 часов.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Фармакокинетика

После вдыхания около 10–20 % активного вещества достигает мелких бронхов, остальное количество оседает в верхних отделах дыхательных путей. При приеме внутрь, в том числе при частичном проглатывании при ингаляции, сальбутамол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пресистемный метаболизм сальбутамола происходит в основном в желудочно-кишечном тракте путем конъюгации с эфиром неактивного сульфата. По причине постепенного всасывания из бронхов, системные уровни сальбутамола низки после ингаляции рекомендованной дозы. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2–4 часа. Связь с белками плазмы – 10 %. Проникает через плаценту. Системный клиренс сальбутамола составляет 30 литров/час. Сальбутамол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита. Период полувыведения составляет от 3 до 7 часов. Примерно 72 % дозы выводится с мочой течение 24 часов и состоит из 28 % неизмененного препарата и 44 % метаболита. Сальбутамол не проходит гематоэнцефалический барьер.

Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме и других заболеваниях, вызывающих обратимую непроходимость дыхательных путей.

Профилактика бронхоспазма, вызываемого физической активностью, или перед неизбежным воздействием вещества, вызывающего аллергию.