Р-дорзакт Брест

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный слегка вязкий раствор.

1 флакон лекарственного средства содержит:
активное вещество: дорзоламид (в виде дорзоламида гидрохлорида) - 100,00 мг и тимо­лол (в виде тимолола малеата) - 25,00 мг;
вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннит, лимонная кислота моно­гидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Средства для лечения глаукомы и миотики. Бета-адреноблокаторы.
КодАТХ: S01ED51

Фармакодинамика
Р-Дорзакт содержит два действующих вещества: дорзоламид и тимолол, каждое из кото­рых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриг­лазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного лекар­ственного средства Р-Дорзакт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
Дорзоламид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидко­сти, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат-ионов, что, в свою очередь, приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.
Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором. Хотя точный механизм дей­ствия тимолола в снижении внутриглазного давления не установлен, есть данные о пре­имущественном снижении образования внутриглазной жидкости, а также незначительном усиление ее оттока.
Фармакокинетика
Дорзоламида гидрохлорид
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связыва­ния с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободно­го лекарственного средства в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-дезэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоан­гидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дор­золамида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизме­ненном виде и в виде метаболита. После прекращения применения лекарственного сред­ства дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстро­му снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. T_½ составляет около 4 месяцев.
Тимолола малеат
При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентра­ция тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола мале­ата в форме 0,5 % глазных капель 2 раза в сутки. Среднее значение максимальной концен­трации после утреннего применения составило 0,46 нг/мл, после применения днем - 0,35 нг/мл.
Совместное действие данных веществ приводит к более выраженному терапевтическому эффекту. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 минут после инстилля­ции, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.