Пентоксифиллин Витебск

Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный раствор

Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код ATX. CO4AD03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является основным представителем фармакологической группы лекарственных средств - гемореологических средств. Он повышает пластичность (деформируемость) эритроцитов, что позволяет им проникать в сосуды с измененным просветом (диаметром) и улучшать кровоснабжение тканей, особенно на фоне гипоксии. Он понижает их способность к агрегации, облегчает проникновение и во внесосудистое русло, что также способствует оксигенации тканей. Пентоксифиллин угнетает биосинтез фибриногена и понижает вязкость крови. Под влиянием препарата уменьшается образование псевдоподий у тромбоцитов. Характерно, что при таком многоплановом вмешательстве пентоксифиллина в процессы, обеспечивающие гемостаз, риск кровотечений не увеличивается.

При воспалении пентоксифиллин обладает способностью уменьшать адгезию и агрегацию полиморфноядерных лейкоцитов, ингибировать «метаболический взрыв» и предупреждать их повреждающее действие на клетки эндотелия. Он ингибирует активность фосфодиэ- стеразы, тормозит разрушение цАМФ, снижает концентрацию внутриклеточного кальция и усиливает эффекты аденозина.

Пентоксифиллин обладает слабовыраженным сосудорасширяющим эффектом и предотвращает сокращение сосудов под действием вазоконстрикторных стимулов.

В последние годы установлено, что пентоксифиллин обладает способностью угнетать продукцию провоспалительных цитокинов (прежде всего, фактора некроза опухоли интерлейкинов-1,-2,-6).

Фармакокинетика

При внутривенном введении пентоксифиллин попадает в ткани, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения пентоксифиллина варьирует в пределах 0,4 - 0,8 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит-1) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит-5), которые обладают аналогичной активностью и имеют период полувыведения от 1 до 1,6 часов. Через 1,5 - 2 ч после инфузии концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10 % от начальной). Экскретируется преимущественно почками (до 95 %), в основном, в виде метаболита-5. С фекалиями выводится менее 4 % лекарственного средства. У кормящих грудью женщин выделяется лактирующими железами.

Вследствие большого объема распределения и прочного связывания с эритроцитами фармакокинетика пентоксифиллина при гемодиализе практически не изменяется.

Уменьшение болезненных проявлений при нарушении периферического кровообращения на фоне артериопатий в сочетании с хирургическим лечением или в случае невозможности проведения оперативного вмешательства.

Доза и способ назначения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости лекарственного средства.

Лекарственное средство вводят внутривенно капельно 1-2 раза в сутки по 200-300 мг (100-150 мл раствора, содержащего 2 мг пентоксифиллина в 1 мл).

Рекомендуется вводить со скоростью не более 100 мг/час.

У лиц пожилого возраста целесообразно уменьшить дозу и контролировать артериальное давление, особенно при одновременном назначении с гипотензивными и сосудорасширяющими лекарственными средствами.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует уменьшить и корректировать дозу согласно с индивидуальной переносимостью.