Пентоксифиллин Слуцк

Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный раствор

Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код ATX. CO4AD03

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротективное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин восстанавливает деформируемость эритроцитов, облегчает их прохождение по капиллярам малого диаметра и увеличивает их поток в ишемизированных тканях.

В исследованиях на людях показано, что под влиянием пентоксифиллина увеличивается деформируемость эритроцитов, измеряемая по фильтрации в фильтрах с размером пор соизмеримых с диаметром эритроцитов или с помощью непрямого измерения вязкости цельной крови. Эти исследования были проведены на здоровых и больных с недостаточностью периферического кровообращения.

Кроме того, исследовано влияние пентоксифиллина на деформируемость эритроцитов при физиологических процессах, в которых нарушение деформируемости эритроцитов играет важную роль, таких как артериопатии нижних конечностей.

Установлено, что улучшается циркуляция эритроцитов диаметром 7-8 микрон по капиллярам диаметром 3-5 микрон.

Пентоксифиллин также обладает способностью релаксировать мышечные волокна сосудистой стенки.

Пентоксифиллин нормализует фибриногенемию. Однако, в настоящее время, не представляется возможным оценить клиническую значимость этого феномена.

В экспериментах in vitro показано, что пентоксифиллин противодействует эффектам интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли на нейтрофилы, таким, как замедление движения клеток, повышение их адгезии и избыточное образование супероксидных и пероксидных радикалов. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибирования агрегации тромбоцитов, что ведет к снижению повышенной вязкости крови. Препарат улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное вазодилятирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Фармакокинетика

Пентоксифиллин не связывается с белками плазмы. Быстро метаболизируется: идентифицировано 7 активных метаболитов.

Химической трансформации подвергается боковая гексильная цепочка.

Выделяется главным образом с мочой (более 95 % через 24 часа) в форме метаболитов. Период полувыведения около 1 часа.

Накопление метаболитов возможно в случае выраженной почечной недостаточности.

У пожилых людей скорость элиминации замедлена по сравнению с молодыми людьми.

При выраженной печеночной недостаточности период полувыведения и биодоступность увеличены.

Острое нарушение периферического кровообращения при артериопатиях в сочетании с хирургическим лечением или в случае невозможности проведения хирургического вмешательства.

Доза пентоксифиллина определяется врачом с учетом тяжести нарушения периферического кровообращения и индивидуальной переносимости препарата пациентом.

Вводят 1-2 раза в день 250-500 мл. Рекомендуется вводить со скоростью не более 100 мг/час.

У пожилых пациентов рекомендуется уменьшать дозу препарата и контролировать АД, особенно при сочетанном назначении пентоксифиллина с гипотензивными средствами и вазодилятаторами.

У пациентов с выраженной почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется снижать дозу препарата в соответствии с индивидуальной переносимостью.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Данные по применению препарата у детей отсутствуют.