facebook vkontakte e signs star-full
Эффективная реклама на сайте

Нитроглицерин: инструкция по применению

Формы выпуска:
ФТГ: Вазодилатирующее средство; нитрат
Цены в аптеках Минска
7.51 – 9.65 р. Где купить

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит нитроглицерина 10 мг; вспомогательное вещество: этанол 96 %.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость со спиртовым запахом.

Фармакологическое действие

Нитроглицерин - антиангинальный препарат группы периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (N0) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальное действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов). Способствует распределению коронарного кровотока в ишемизированных областях миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда, главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

Эффект наблюдается через 1 -2 мин с начала инфузии глицерилтринитрата и длится 3-5 мин.

Объем распределения глицерилтринитрата - 3,3 ± 1,2 л/кг. При концентрации в сыворотке 50-500 мкг/л 60 % нитроглицерина связывается с протеинами плазмы.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под влиянием глутатионзависимой редуктазы. Кроме того, в сыворотке проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов. Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, значительным различием концентраций в артериях и венах, гидролиза в сыворотке и непостоянной концентрации в плазме. Плазматический клиренс нитроглицерина при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл/мин/кг.

Показания к применению

Сильная и продолжительная боль ишемического генеза в области сердца, ассоциированная с инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией.

Недостаточность насосной функции сердца и отек легких, ассоциированный с острым инфарктом миокарда.

Артериальная гипертензия, связанная с операцией на открытом сердце и другими хирургическими вмешательствами.

Обеспечение контролированной гипотензии во время хирургических вмешательств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим нитросоединениям; гиповолемия; выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление < 90 мм рт.ст.); острый инфаркт миокарда с локализацией в правом желудочке; повышенное внутричерепное давление (в результате травмы головы или кровоизлияния в мозг); тампонада сердца; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит, закрытоугольная глаукома, токсический отек легких; анемия; острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс).

Силденафил. Одновременное применение ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 силденафила, поскольку силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов (перерыв между приемами должен составлять не менее 48 ч).

Беременность и период лактации

Информация о применении препарата в период беременности ограничена, потому его не рекомендуется применять беременным. Побочные реакции, наблюдающиеся у младенца, которого кормит лечащаяся препаратом женщина, маловероятны и слабо выраженные. В период лечения кормление грудью следует прекратить. В случае необходимости применения препарата по жизненным показаниям следует сопоставить соотношение польза/риск

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинического ответа и систолического артериального давления.

Обычно применяют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг/мл нитроглицерина. Такой раствор готовят путем разведения 1 ампулы Нитроглицерина, концентрата для инфузий 10 мг/мл (= 20 мг нитроглицерина) в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора глюкозы или изотонического глюкозо-солевого раствора для получения концентрации раствора 100 мкг/мл. Можно применять большие концентрации, но не больше 400 мкг/мл.

Системы для инфузий должны быть изготовлены из полиэтилена (РЕ), полипропилена (РР), политетрафторэтилена (PTFE) или стекла. Нитроглицерин абсорбируется материалами, изготовленными из поливинилхлорида (PVC) и полиуретана (PU), что требует повышения его дозы.

При внутривенном введении нитроглицерина наблюдается выраженный гемодинамический эффект. Поэтому препарат применяют только в условиях стационара, постоянно контролируя функции сердечно-сосудистой системы. Систолическое давление крови не должно снижаться более чем на 10-15 мм рт.ст. у нормотензивных пациентов, не более чем на 5 мм рт.ст. - у больных артериальной гипотензией или склонных к ней, частота пульса не должна повышаться более чем на 5 уд/мин, если в это же время четко улучшается клиническая картина.

Побочное действие

В большинстве случаев побочные эффекты нитроглицерина связаны с избыточным снижением артериального давления.

Частота побочных реакций определяется таким образом: распространенные (> 1/100, < 1/10), нераспространенные (> 1/1000, < 1/100), редко распространенные (> 1/10000, < 1/1000).

Со стороны психики: редко распространенные - ощущение тревоги.

Со стороны нервной системы: распространенные - головная боль; нераспространенные - головокружение; редко распространенные - синкопе.

Со стороны органов зрения: редко распространенные - нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: распространенные - тахикардия, артериальная гипотензия (особенно ортостатическая); нераспространенные - приливы; редко распространенные - брадикардия, цианоз.

Со стороны пищеварительного тракта: редко распространенные - тошнота, рвота.

Со стороны кожи: редко распространенные - крапивница.

Общие расстройства: нарушение дыхания, слабость.

Также сообщалось об одиночных случаях побочных реакций: заострение ишемической болезни сердца в результате гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.

При высокой скорости инфузии (> 290 мкг/мин) или при лечении больных со сниженным клиренсом лекарственных веществ может повышаться концентрация метгемоглобина в крови.

Передозировка

Симптомы. Артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, гиперемия, головная боль, ускоренное сердцебиение, синкопе. Повышение внутричерепного давления, которое может привести к спутанности сознания и неврологическим расстройствам. Передозировка в течение нескольких часов может привести к интоксикации этанолом.

Лечение. Чрезмерную артериальную гипотензию можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. При тяжелой артериальной гипотензии больного следует положить в горизонтальное положение с опущенным головным концом кровати. При артериальной гипотензии, ассоциированной с брадикардией, показано применение атропина и допамина. Гипоксия, вызванная метгемоглобинемией, может повлечь цианоз, метаболический ацидоз, кому, судороги, сосудистый коллапс. При метгемоглобинемии внутривенно вводят раствор метиленового синего (1-2 мг/кг массы тела).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с морфином и другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими гипотензивными, нейролептическими средствами и трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, виагрой (силденафилом) и другими препаратами - ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, опиоидными аналгетиками, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметиками (норадреналин, мезатон) - угнетение антиангинального действия. Сочетание с дигидроэрготамином может привести к повышению биодоступности последнего, увеличивая риск дигидроэрготамининдуцированного коронарного спазма. Применение нитроглицерина на фоне хинидина или новокаинамида может вызывать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. Атропин и другие препараты, оказывающие М-холиноблокирующее действие (этазицин, этмозин), могут снизить эффект нитроглицерина в результате снижения секреции и биоусваиваемости препарата. Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени, донаторы сульфидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) возобновляют сниженную чувствительность к препарату.

Особенности применения

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с анемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, аортальным или митральным стенозом, «легочным» сердцем, тяжелыми нарушениями функции почек или печени, гипотиреозом, нарушением питания или гипотермией.

Нитроглицерин, концентрат для инфузий 10 мг/мл, содержит в качестве вспомогательного вещества 750 мг/мл этанола. При максимальной скорости инфузии нитроглицерина (400 мкг/мин) поступление этанола составляет приблизительно 1,8 г/ч, что в 3-5 раз превышает скорость его элиминации у здоровых взрослых людей. Нитроглицерин, концентрат для инфузий 10 мг/мл, следует применять для лечения детей, беременных женщин и пациентов, больных эпилепсией и с нарушением функции печени только по жизненным показаниям. В этих случаях необходимо применять максимально низкую дозу.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат применяют в условиях стационара

Форма выпуска

По 2 мл концентрата для раствора для инфузий в ампулах, по 10 ампул в пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С, вдали от огня.

Срок годности

2 года. Запрещается применять по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Цены в аптеках
Минск Местоположение

Нитроглицерин

Опытный Завод Украина
appPhone
Открыть в приложении 103.by
На данном Веб-сайте используются файлы cookie. Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.