Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR- небиволола (или D-небиволол) и RSSS-небиволола (или L-небиволол). Он обладает двойным фармакологическим действием:
- является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов: этот эффект проявляется за счет SRRR-небиволола (D-небиволола);
- обладает мягкими вазодилатирующими свойствами в результате вступления в обмен с L-аргинином/оксидом азота.
При однократном и повторном приемах небиволола снижаются частота сердечных сокращений и артериальное давление в покое и при нагрузке – как у пациентов с нормальным артериальным давлением и у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не появляется.
Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этих гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами β-адренорецепторов еще не полностью выяснено.
У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота, у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.
Применение небиволола в качестве дополнения к стандвртной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняет время до наступления смерти или госпитализации, происходящих по причине сердечно-сосудистой патологии. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка у участников исследования.
У пациентов, принимавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти.
Небиволол не обнаруживает собственной симпатомиметической активности, в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего мембраны действия.
У здоровых добровольцев небиволол не оказывает существенного влияния на способность к максимальной физической нагрузке или на выносливость.