Назонекс Буда-Кошелево

Белого или практически белого цвета непрозрачная суспензия;

1 доза спрея содержит мометазона фуроата моногидрат в количестве, эквивалентном 50 мкг мометазона фуроата (безводного);

вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсная, глицерин, натрия цитрата дигидрат, кислота лимонная, полисорбат-80, бензалкония хлорид, вода очищенная.

Средства для устранения воспалительного отека (деконгестанты) и другие средства для местного применения в ринологии. Кортикостероиды.

Код ATC-R01AD09.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мометазона фуроат - глюкокортикостероид для местного применения, обладающий локальным противовоспалительным действием, проявляющемся в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Вполне вероятно, что в основном механизм противоаллергического и противовоспалительного действия мометазона фуроата связан с его способностью угнетать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток высокую активность в отношении угнетения синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором выработки лейкотриенов. К тому же, он также является мощным ингибитором продукции Тh₂ цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4⁺ Т-клеток.

Фармакодинамика

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена противовоспалительная активность назального спрея НАЗОНЕКС как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

У 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом назальный спрей НАЗОНЕКС продемонстрировал клинически значимое начало действия на протяжении 12 часов после применения первой дозы. В среднем (у 50 %) облегчение наступало в течение 35,9 ч.

Дети

В плацебо-контролированном клиническом исследовании, в котором дети (n=49/группа) получали 100 мкг в сутки назального спрея НАЗОНЕКС на протяжении одного года, задержка скорости роста не наблюдалась.

Имеются ограниченные данные о безопасности и эффективности спрея назального НАЗОНЕКС у детей в возрасте от 3 до 5 лет, и соответствующий диапазон доз не может быть установлен. В исследовании с участием 48 детей в возрасте от 3 до 5 лет, получавших лечение мометазона фуроатом интраназально по 50, 100 или 200 мкг/сутки на протяжении 14 дней, не было значимых различий при сравнении с плацебо по среднему изменению уровня кортизола в плазме в ответ на стимуляционную пробу с тетракозактрином.

Фармакокинетика

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме водного назального спрея составляет < 1 %, в плазме крови, при использовании метода количественного определения с порогом чувствительности 0,25 пг/мл.

Распределение

Не рассматривается, поскольку мометазон при интраназальном введении очень слабо всасывается.

Метаболизм

Небольшое количество препарата, которое может быть проглоченным и абсорбированным, подвергается активному первичному метаболизму в печени.

Выведение

Абсорбированное количество мометазона фуроата активно метаболизируется, и метаболиты и выводятся с мочой и желчью.

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет.

• Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения у взрослых и детей с 12 лет (рекомендуется начинать за 2-4 недели до предполагаемого начала сезона пыления).

• Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

• Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.